Encyklopedia leków

Edoksaban, Edoxaban, Edoxabanum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o edoksabanie

Rok wprowadzenia na rynek
2011
Substancje aktywne
edoksaban
Działanie edoksabanu
przeciwzakrzepowe (antykoagulacyjne)
Postacie edoksabanu
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ krwiotwórczy i krew
Specjalności medyczne
Angiologia, Choroby płuc, Choroby wewnętrzne, Kardiologia
Rys historyczny edoksabanu

Edoksaban jest stosunkowo nowym lekiem. Po raz pierwszy został wprowadzony w Japonii w 2011 roku przez firmę Daiichi Sankyo Inc. Na rynek amerykański trafił pod nazwą Savaysa. Sześć miesięcy później firma rozpoczęła wprowadzanie leku pod nazwą Lixiana na rynek europejski. W 2017 roku pod tą sama nazwą handlową lek został wprowadzony na rynek kanadyjski przez firme Servier. W tym samym roku edoksaban pod nazwą Roteas został wprowadzony przez inną firmę farmaceutyczna-Berlin Chemie Ag na rynek europejski.

Wzór sumaryczny edoksabanu

C24H30ClN7O4S

Spis treści

Wskazania do stosowania edoksabanu

Edoksaban jest stosowany w profilaktyce udarów mózgu i zatorowości systemowej u dorosłych pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków, u których występuje co najmniej jeden następujących czynników ryzyka: zastoinowa niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze, wiek ≥ 75 lat, cukrzyca, przebyty udar mózgu, przemijający napad niedokrwienny.

Edoksaban jest wskazany również do stosowania w leczeniu zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej a także zapobieganiu nawrotowej zakrzepicy żył głębokich oraz zatorowości płucnej u dorosłych.

Dawkowanie edoksabanu

Edokaban stosuje się raz na dobę w zakresie dawek 30 - 60 mg. Dawka jest uzależniona od wskazań, chorób współistniejących, prowadzonych równolegle terapii, wagi pacjenta. Jest ustalana indywidualnie przez lekarza.

Przeciwskazania do stosowania edoksabanu

Przeciwwskazaniem do stosowania edoksabanu są: nadwrażliwość na substancję czynną, stany stanowiące ryzyko krwawień, istotne klinicznie czynne krwawienia, choroba wątroby przebiegająca z koagulopatią, ciężkie, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, leczenie innymi produktami przeciwzakrzepowymi oraz ciąża i karmienie piersią.

Terapii  z zastosowaniem edoksabanu nie nie wdraża się u pacjentów z krańcową niewydolnością nerek i poddawanych dializom.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania edoksabanu

Edoksaban należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku, stosujących inne leki przeciwzakrzepowe lub u osób, u których istnieje ryzyko wystąpienia potencjalnie niebezpiecznych krwawień.

Stosowanie edoksabanu nie jest zalecane u osób dializowanych lub z krańcowym stadium niewydolności nerek. Z kolei u pacjentów z jednoczesnym wysokim klirensem kreatyniny i niezastawkowym migotaniem przedsionków zastosowanie edoksabanu powinno zostać ocenione indywidualnie przez lekarza prowadzącego.

U osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby stosowanie edoksabanu nie jest zalecane. Z kolei u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby lek powinien być stosowany ostrożnie. Ze względu na brak badań klinicznych na grupie osób z podwyższonymi wartościami AlAT/AspAT lub bilirubiną całkowitą również zalecana jest ostrożność podczas stosowania leku.

Przed zabiegiem chirurgicznym zalecana jest przerwa w stosowaniu edoksabanu na okres co najmniej 24 godzin. Natomiast po zakończeniu zabiegu należy wznowić przyjmowanie leku.

Przyjmowanie edoksabanu razem z kwasem acetylosalicylowym, inhibitorami receptora płytkowego P2Y12 (klopidogrel, tikagrelor, prasugrel), innymi lekami przeciwzakrzepowymi, leczeniem fibrynolitycznym, selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitorami wychwytu zwrotnego noradrenaliny (SNRI), a także stosowanymi przewlekle niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) moż enasilać ryzyko krwawień.

Ze względu na bark badań klinicznych u pacjentów z mechanicznymi zastawkami serca, u pacjentów w okresie 3 miesięcy od wszczepienia biologicznej zastawki serca, z migotaniem przedsionków lub bez migotania oraz u pacjentów z umiarkowanym do ciężkiego zwężeniem zastawki mitralnej stosowanie edoksabanu  nie jest zalecane.

Bark informacji dotyczących stosowania edoksabanu i jego bezpieczeństwa u pacjentów niestabilnych hemodynamicznie z zatorowością płucną oraz pacjentów wymagających leczenia trombolitycznego lub embolektomii płucnej.

Brak informacji na temat skuteczności i bezpieczeństwa stosowania edoksabanu zapobieganiu lub leczeniu żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej u pacjentów z czynnym nowotworem.

Stosowanie edoksabanu u pacjentów z zakrzepicą ze zdiagnozowanym zespołem antyfosfolipidowym nie jest zalecane.

Przeciwwskazania edoksabanu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Edoksabanu nie należy łączyć z innymi lekami przeciwzakrzepowymi takimi jak: heparyna niefrakcjonowana, heparyny drobnocząsteczkowe (enoksaparyna, dalteparyna), pochodne heparyny (fondaparynuks itp.), doustne leki przeciwzakrzepowe (warfaryna, dabigatran, eteksylan, rywaroksaban, apiksaban).

Wyjątkiem są przypadki zmiany z leczenia przeciwzakrzepowego środkami doustnymi lub gdy podawanie heparyny niefrakcjonowanej jest w dawkach niezbędnych do utrzymania drożności cewnika żył głównych lub tętnic.

Podczas stosowania edoksabanu nie należy również stosować dużych dawek kwasu acetylosalicylowego przez dłuższy czas.

Interakcje edoksabanu z innymi substancjami czynnymi

Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego (100 mg lub 325 mg) oraz edoksabanu wydłuża czas krwawienia w porównaniu do stosowania tych leków osobno.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Stosowanie NLPZ w połączeniu z edoksabanem powodowało zwiększenie częstości występowania istotnych klinicznie krwawień.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Celekoksyb (Celecoxibum) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Fenylobutazon (Phenylbutazone) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Indometacyna (Indomethacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Nabumeton (Nabumetone) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Naproksen (Naproxen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Nimesulid (Nimesulide) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Zwiększone ryzyko krwawienia podczas równoczesnego stosowania SSRI, z powodu wpływu leków z tej grupy na płytki krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Zmniejszenie stężenia edoksabanu w osoczu krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Zwiększone ryzyko krwawienia podczas równoczesnego stosowania SNRI, z powodu wpływu leków z tej grupy na płytki krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Duloksetyna (Duloxetine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Wenlafaksyna (Venlafaxine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Zwiększenie ryzyka krwawień lub ich nasilenie w połączeniu z edoksabanem
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Apiksaban (Apixaban) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa
Bemiparyna (Bemiparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Dabigatran (Dabigatran) leki przeciwzakrzepowe-inhibitory trombiny
Dalteparyna (Dalteparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Fondaparynuks (Fondaparinux) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa
Heparyna (Heparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Klopidogrel (Clopidogrel) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Nadroparyna (Nadroparin calcium) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Parnaparyna (Parnaparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Rywaroksaban (Rivaroxaban) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa
Tiklopidyna (Ticlopidine) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Enoksaparyna (Enoxaparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne

Interakcje edoksabanu z pożywieniem

Niektóre składniki pokarmowe oraz preparaty ziołowe mogą wpływać na farmakokinetykę edoksabanu, a przez to osłabiać lub nasilać jego działanie przeciwzakrzepowe. Zaliczamy do nich miedzy innymi: miłorząb japoński (Ginkgo biloba), berberynę, pieprz czarny, sok grejpfrutowy, apigeninę, rutynę, kapsaicynę, ekstrakt z soi, notoginsenozyd R1 (pochodzący z Żeń-Szenia fałszywego), kurkuminę, zieloną herbatę, honokiolu, dziurawiec, kwercetynę, korzeń tarczownicy bajkalskiej, mleko sojowe, sukralozę, lukrecję (i produkty nią słodzone), genipinę, mango. Należy również unikać składników, które wykazują działanie antykoagulacyjne jak na przykład: czosnek, imbir, danshen oraz borówka czarna.

Interakcje edoksabanu z alkoholem

Alkohol może nasilać działanie leku i prowadzić do intensywnych krwawień.

Wpływ edoksabanu na prowadzenie pojazdów

Nie stwierdzono, aby edoksaban miał wpływ lub wywierał istotny wpływ na zdolność obsługiwania maszyn i prowadzenia pojazdów.

Inne rodzaje interakcji

Ziele dziurawca (Hypericum perforatum)  zmniejsza stężenie edoksabanu w osoczu krwi.

Wpływ edoksabanu na ciążę

Zaleca się stosowanie skutecznych metod antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym stosujących edoksaban. Ze względu na negatywny wpływ na reprodukcję u zwierząt laboratoryjnych oraz przenikanie edoksabanu przez łożysko, a także ryzyko krwotoków wewnętrznych, lek ten jest przeciwwskazany w ciąży.

Wpływ edoksabanu na laktację

Brak badań na temat bezpieczeństwa stosowania oraz skuteczności edoksabanu u kobiet karmiących piersią. Lek jest przeciwwskazany podczas karmienia piersią, ponieważ w badaniach na zwierzętach potwierdzono przenikanie leku do mleka.

Wpływ edoksabanu na płodność

Brak szczegółowych badań u ludzi, dotyczących wpływu edoksabanu na płodność.

Skutki uboczne

ból głowy
Często
krwiomocz
Często
nudności
Często
świąd
Często
wysypka
Często
zawroty głowy
Często
ból brzucha
Często
krwawienie z nosa
Często
niedokrwistość
Często
wzrost aktywności gamma-glutanylotransferazy
Często
Wzrost stężenia bilirubiny we krwi
Często
krwotok podskórny
Często
krwotok w miejscu wstrzyknięcia
Często
nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby
Często
krwotok z pochwy
Często
krwotok w dolnym odcinku układu pokarmowego
Często
krwotok w górnym odcinku układu pokarmowego
Często
Krwotok w jamie ustnej/gardle
Często
małopłytkowość
Niezbyt często
pokrzywka
Niezbyt często
Krwotok
Niezbyt często
zwiększenie aktywności aminotransferaz
Niezbyt często
Zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowe
Niezbyt często
krwotok śródczaszkowy
Niezbyt często
krwotok spojówkowy
Niezbyt często
krwotok twardówkowy
Niezbyt często
krwotok wewnątrzgałkowy
Niezbyt często
Krwotok w miejscu zabiegu chirurgicznego
Niezbyt często
krwotok podpajęczynówkowy
Rzadko
krwioplucie
Rzadko
krwotok do worka osierdziowego
Rzadko
krwotok pozaotrzewnowy
Rzadko
krwawienie domięśniowe
Rzadko
reakcja anafilaktyczna
Rzadko
Krwotok wewnątrzstawowy
Rzadko
obrzęk alergiczny
Rzadko
Krwotok podtwardówkowy
Rzadko
Krwotok związany z przeprowadzanym zabiegiem
Rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania edoksabanu

Przedawkowanie edoksabanu może prowadzić do wystąpienia krwotoku. Doniesienia w tym zakresie są ograniczone.

Mechanizm działania edoksabanu

Edoksaban jest doustnym, szybko działającym, wysoce wybiórczym inhibitorem czynnika Xa. Czynnik ten jest kluczowym białkiem w kaskadzie krzepnięcia. Edoksaban, hamując wyżej wymieniony czynnik, zapobiega stopniowej aktywacji czynników odpowiedzialnych za tworzenie skrzepów krwi.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Apiksaban
  • Fondaparynuks
  • Rywaroksaban

Wchłanianie edoksabanu

Po podaniu doustnym edoksaban wchłania się, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w przeciągu 1-2 godzin, a jego biodostępność wynosi 62%.

Dystrybucja edoksabanu

Edoksaban wiąże się z białkami osocza w około 55% (badania in vitro). Stan stacjonarny po podaniu leku jest osiągany w ciągu trzech dni. Przy podaniu raz na dobę nie występuje istotna klinicznie kumulacja edoksabanu.

Metabolizm edoksabanu

Edoksaban nie ulega intensywnemu rozkładowi przez enzym CYP3A4, co przekłada się na jego niezbyt liczne interakcje z innymi lekami. Oddziałuje jednak z substancjami leczniczymi hamującymi glikoproteinę p (P-gp), która bierze udział w transporcie edoksabanu przez ścianę jelit. Niezmieniony edoksaban jest formą o największym stężeniu w osoczu spośród wszystkich form tego leku. Pozostałe formy powstają w wyniku rekcji hydrolizy (z udziałem karboksylazy 1), sprzęgania oraz utleniania przez CYP 3A4.

Wydalanie edoksabanu

Edoksaban jest usuwany z organizmu głównie w postaci niezmienionej razem z moczem. Pozostała ilość wydalana jest do dróg żółciowych, a następnie usuwana z kałem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij