Encyklopedia leków

Doksazosyna, Doxazosin, Doxazosinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o doksazosynie

Rok wprowadzenia na rynek
1990
Substancje aktywne
doksazosyna, metanosulfonian doksazosyny, mesylan doksazosyny
Działanie doksazosyny
łagodzi objawy przerostu prostaty (gruczołu krokowego), rozszerza naczynia krwionośne, przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne), obniża ciśnienie tętnicze krwi
Postacie doksazosyny
tabletki, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu
Układy narządowe
układ moczowy, układ płciowy męski, układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Andrologia, Kardiologia, Urologia
Rys historyczny doksazosyny

Cząsteczka doksazosyny została opracowana w laboratoriach Pfizer i opatentowana w 1977 roku.

Wzór sumaryczny doksazosyny

C23H25N5O5

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające doksazosynę

Wskazania do stosowania doksazosyny

Doksazosyna wskazana jest w leczeniu objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego oraz leczeniu pierwotnego (samoistnego) nadciśnienia tętniczego.

Dawkowanie doksazosyny

Leczenie doksazosyną rozpoczyna się od podania 1 mg leku na dobę, a w zależności od odpowiedzi terapeutycznej, można stopniowo zwiększać dawkę. W leczeniu objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego nie powinno się podawać więcej niż 8 mg leku na dobę, natomiast w leczeniu samoistnego nadciśnienia tętniczego nie więcej niż 16 mg leku dobowo.

Przeciwskazania do stosowania doksazosyny

Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na doksazosynę i inne leki z tej grupy (prazosynę, terazosynę); u pacjentów z niedociśnieniem tętniczym oraz niedociśnieniem ortostatycznym; u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego, u których występuje jednocześnie przekrwienie górnych dróg moczowych, przewlekłe infekcje dróg moczowych lub kamica pęcherza; u pacjentów z niedrożnością bądź zwężeniem światła przewodu pokarmowego bądź niedrożnością przełyku. Doksazosyna jest przeciwwskazana w monoterapii u pacjentów z przepełnieniem pęcherza lub bezmoczem, którym towarzyszy lub nie postępująca niewydolność nerek.

 

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania doksazosyny

Należy zachować ostrożność w początkowej fazie leczenia doksazosyną, gdyż może dochodzić do spadków ciśnienia ortostatycznego, czyli związanego ze zmianą pozycji ciała na stojącą. Należy kontrolować ciśnienie tętnicze oraz unikać sytuacji, w których może dojchodzić do zawrotów głowy i omdlenia.

Szczególną ostrożność należy zachować u osób z ciężkimi schorzeniami układu krążenia, takimi jak: lewokomorowa niewydolność serca z niskim ciśnieniem napełniania, prawokomorowa niewydolność serca z zatorem płucnym lub wysiękiem osierdziowym, niewydolność mięśnia sercowego z wysoką pojemnością wyrzutową oraz obrzęk płuc spowodowany zwężeniem aorty lub zastawki dwudzielnej. 

Doksazosyna jest metabolizowana w całości w wątrobie, dlatego też należy monitorować stan pacjentów z niewydolnością wątroby, a pacjentom z ciężką niewydolnością w ogóle nie zaleca się podawania tej substancji.

Pacjenci poddawani operacyjnemu leczeniu zaćmy powinni poinformować chirurga okulistę o przyjmowaniu doksazosyny, gdyż nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki.

Interakcje doksazosyny z innymi substancjami czynnymi

Jednoczesne podawanie może prowadzić do objawowego niedociśnienia tętniczego
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Awanafil (Avanafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Sildenafil (Sildenafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Tadalafil (Tadalafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Wardenafil (Vardenafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Leki te mogą osłabiać metabolizm doksazosyny i nasilać jej działanie.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Indynawir (Indinavir) inhibitory proteazy HIV
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Sakwinawir (Saquinavir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Telitromycyna (Telithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Worykonazol (Voriconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Leki z grupy NLPZ mogą osłabiać hipotensyjne działanie doksazosyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Aceklofenak (Aceclofenac) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Acemetacyna (Acemetacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Celekoksyb (Celecoxibum) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Deksibuprofen (Dexibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Deksketoprofen (Dexketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Etorykoksyb (Etoricoxib) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Fenylobutazon (Phenylbutazone) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Indometacyna (Indomethacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ketoprofen (Ketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kwas mefenamowy (Mefenamic acid) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kwas tolfenamowy (Tolfenamic acid) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Lornoksykam (Lornoxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Metamizol (Metamizole) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Nabumeton (Nabumetone) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Naproksen (Naproxen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Nimesulid (Nimesulide) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Parekoksyb (Parecoxib) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Piroksykam (Piroxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Doksazosyna może osłabiać działanie niektórych leków podnoszących ciśnienie lub zwężających naczynia krwionośne.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dopamina (Dopamine) agoniści receptorów dopaminowych
Fenylefryna (Phenylephrine) agoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Efedryna (Ephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Łączenie doksazosyny z innymi lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze może powodować zbyt duże jego obniżenie.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amlodypina (Amlodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Cynaryzyna (Cinnarizine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Duloksetyna (Duloxetine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Etosuksymid (Ethosuximide) leki przeciwpadaczkowe - blokery kanałów wapniowych
Flunaryzyna (Flunarizine) inne substancje działające na układ nerwowy
Isradypina (Isradypine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Karbidopa (Carbidopa) agoniści receptorów dopaminowych
Klonidyna (Clonidine) agoniści receptora imidazolowego
Lamotrygina (Lamotrigine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Lewodopa (Levodopa) DOPA i pochodne
Milrinon (Milrinone) inhibitory fosfodieasterazy III - PDE3
Nimodypina (Nimodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Nitrendypina (Nitrendipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Pentoksyfilina (Pentoxifylline) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Trimebutyna (Trimebutine) spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia
Winpocetyna (Vinpocetine) substancje psychostymulujące i nootropowe
Zonisamid (Zonisamide) inne leki przeciwpadaczkowe

Interakcje doksazosyny z alkoholem

Spożywanie alkoholu podczas leczenia doksazosyną może nasilić jej działania niepożądane związane z zaburzeniem koordynacji i równowagi.

Wpływ doksazosyny na prowadzenie pojazdów

Ze względu na działania niepożądane takie jak senność czy zawroty głowy, doksazosyna może negatywnie wpływać na prowadzenie pojazdów, zwłaszcza na początku leczenia.

Wpływ doksazosyny na ciążę

Nie przeprowadzono dokładnych badań na grupie kobiet ciężarnych. Ze względu na nieznane ryzyko oddziaływania na płód, doksazosyny nie powinno stosować się w ciąży, chyba, że lekarz oceni, iż korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu.

Wpływ doksazosyny na laktację

Badania wykazały, iż doksazosyna przenika do mleka kobiecego w bardzo niewielkich ilościach. Niemniej jednak, ze względu na możliwe niekorzystne działanie na dziecko, kobiety przyjmujące doksazosynę powinny wstrzymać się od karmienia piersią

Skutki uboczne

kaszel
Często
zawroty głowy
Często
zakażenia dróg oddechowych
Często
ból głowy
Często
ból w klatce piersiowej
Często
nietrzymanie moczu
Często
duszność
Często
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Często
hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
Często
zapalenie oskrzeli
Często
zawroty głowy pochodzenia błędnikowego
Często
kołatanie serca
Często
ból mięśni
Często
świąd
Często
tachykardia
Często
niedociśnienie tętnicze
Często
zakażenia dróg moczowych
Często
niestrawność
Często
Ból pleców
Często
nudności
Często
osłabienie
Często
obrzęk obwodowy
Często
ból brzucha
Często
zapalenie pęcherza
Często
objawy grypopodobne
Często
nieżyt nosa
Często
senność
Często
bezsenność
Rzadko
biegunka
Rzadko
depresja
Rzadko
impotencja
Rzadko
omdlenia
Rzadko
krwiomocz
Rzadko
niepokój
Rzadko
zwiększenie łaknienia
Rzadko
szumy uszne
Rzadko
wymioty
Rzadko
zwiększenie masy ciała
Rzadko
zaparcia
Rzadko
zawał serca
Rzadko
drżenia mięśniowe
Rzadko
Dławica piersiowa
Rzadko
Niedoczulica
Rzadko
oddawanie gazów
Rzadko
krwawienie z nosa
Rzadko
Anoreksja
Rzadko
obrzęk twarzy
Rzadko
wzdęcia
Rzadko
wysypka skórna
Rzadko
udar naczyniowy mózgu
Rzadko
dyzuria
Rzadko
Dna moczanowa
Rzadko
ból twarzy
Rzadko
zapalenie żołądka i jelit
Rzadko
ból stawów
Rzadko
polekowe reakcje alergiczne
Rzadko
nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby
Rzadko
zaburzenia częstości oddawania moczu
Rzadko
niedrożność jelit
Niezbyt często
zaburzenia oddawania moczu
Bardzo rzadko
żółtaczka
Bardzo rzadko
wielomocz
Bardzo rzadko
ginekomastia
Bardzo rzadko
leukocytopenia
Bardzo rzadko
łysienie
Bardzo rzadko
nerwowość
Bardzo rzadko
niewyraźne widzenie
Bardzo rzadko
arytmia
Bardzo rzadko
osłabienie mięśni
Bardzo rzadko
parestezje
Bardzo rzadko
pobudzenie
Bardzo rzadko
pokrzywka
Bardzo rzadko
bradykardia
Bardzo rzadko
nykturia
Bardzo rzadko
priapizm
Bardzo rzadko
nasilona diureza
Bardzo rzadko
plamica
Bardzo rzadko
zastój żółci
Bardzo rzadko
skurcze mięśni
Bardzo rzadko
trombocytopenia
Bardzo rzadko
zapalenie wątroby
Bardzo rzadko
ortostatyczne zawroty głowy
Bardzo rzadko
śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki
Częstotliwość nieznana
wsteczna ejakulacja
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania doksazosyny

Przedawkowanie doksazosyny zazwyczaj prowadzi do niedociśnienia tętniczego o różnym stopniu nasilenia.

Mechanizm działania doksazosyny

Doksazosyna selektywnie blokuje receptory α1-adrenergiczne zlokalizowane w różnych strukturach organizmu. Dzięki blokowaniu receptorów typu α w obrębie pęcherza moczowego, szyi pęcherza oraz mięśni i torebki gruczołu krokowego, lek łagodzi objawy łagodnego przerostu prostaty, poprawiając parametry urodynamiczne. Doksazosyna podawana w tym wskazaniu w zakresie zalecanych dawek nie wpływa, bądź nieznacznie wpływa na obniżenie prawidłowego ciśnienia tętniczego krwi, poprawia także funkcje seksualne pacjentów. Doksazosyna blokuje również receptory α w obrębie naczyń krwionośnych, co prowadzi do ich rozszerzenia i zmniejszenia oporu naczyniowego, a w następstwie do obniżenia ciśnienia tętniczego krwi. Ponadto, obserwuje się jej korzystny wpływ na profil lipidowy. Doksazosyna stosowana długotrwale nie powoduje tolerancji.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Alfuzosyna
  • Nicergolina
  • Rezerpina
  • Sylodosyna
  • Tamsulozyna
  • Terazosyna
  • Urapidyl

Wchłanianie doksazosyny

Doksazosyna wchłania się bardzo dobrze po podaniu doustnym - postacie o niemodyfikowanym uwalnianiu osiągają największe stężenia osoczowe po około 1–2 godzinach po podaniu, postacie modyfikowane około 8–9 godzin od podania. Po 24 godzinach stężenia osoczowe są zbliżone dla obu tych postaci. Według dostępnych danych, biodostępność doksazosyny waha się w granicach 60–70%.

Dystrybucja doksazosyny

Według dostępnych danych objętość dystrybucji dla doksazosyny wynosi 1,0–1,9 L/kg, a wiązanie z białkami zachodzi w około 98%.

Metabolizm doksazosyny

Doksazosyna podlega metabolizmowi wątrobowemu, głównie za pośrednictwem enzymu CYP3A4. Końcowy okres półtrwania wynosi 16–30 godzin, dlatego lek można podawać raz na dobę. Ponad 95% przyjętej dawki jest metabolizowane do form nieaktywnych na drodze O-demetylacji oraz hydroksylacji (około 5% dawki jest przekształcane w hydroksydoksazosynę, która również wykazuje silnie, wybiórcze działanie hamujące receptory α-adrenergiczne).

Wydalanie doksazosyny

Wydalanie leku zachodzi głównie z kałem, z czego mniej niż 5% stanowi niezmieniona forma doksazosyny.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij