Distygmina, Distygminum - Zastosowanie, działanie, opis

Distigmina ze względu na mechanizm działania wskazana jest w leczeniu chorób wymagających nasilenia perystaltyki jelit i pęcherza moczowego oraz zwiększania napięcia i kurczliwości mięśni. Należą do nich: neurogenne zaburzenia opróżniania pęcherza moczowego z hipotonią mięśnia wypieracza moczu, zaparcia atoniczne oraz nużliwość mięśni.

Dawka i częstotliwość podawania uzależnione jest od jednostki chorobowej, stanu pacjenta, odpowiedzi na leczenie, masy ciała, wieku i jest ustalane indywidualnie przez doświadczonych lekarzy.

Stosowane dawki mieszczą się w zakresie 2,5 - 10 mg na dobę.

Lek podaje się rano na czczo (pół godziny przed jedzeniem).

Przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na distygminę. Nie wdraża się leczenia distigminą w ciężkim wstrząsie pooperacyjnym, ciężkiej niewydolności krążenia, astmie oskrzelowej, schorzeniach układu pokarmowego i moczowego przebiegającymi z ciężkimi stanami skurczowymi lub mechaniczną niedrożnością.

Należy zachować ostrożność u pacjentów, którzy cierpią na zaburzenia czynności serca, niedociśnienie tętnicze, chorobę wrzodową żołądka, padaczkę, nadczynność tarczycy, parkinsonizm, niedawno przebyły operację jelit lub pęcherza moczowego.

Konieczne jest zmniejszenie dawki leku u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 roku życia), a u dzieci i młodzieży nie znane jest bezpieczeństwo stosowania.

Distygminy nie należy łączyć z suksametonium lub suksametonium (leki zwiotczające mięśnie), gdyż może wydłużać ich działanie. 

Distygminę należy przyjmować rano na czczo, 30 minut przed śniadaniem. Pokarm utrudnia w znacznym stopniu wchłanianie distigminy.

Distigmina może wpływać na widzenie (zwężenie źrenic, zaburzenie akomodacji oka). Nie jest zalecane prowadzenie pojazdów i obsługiwanie urządzeń mechanicznych.

Nie zaleca się stosowania distygminy w czasie ciąży (zwłaszcza w I trymestrze), gdyż nie ma badań potwierdzających jej bezpieczeństwo. 

Distygminy nie należy stosować w trakcie karmienia piersią, gdyż nie ma pewności czy lek przenikał do mleka kobiecego.

Przyjęcie zbyt dużych dawek prowadzi do tzw. "przełomu cholinergicznego", w którym występują działania muskarynowe i nikotynowe. Ma miejsce nadmierne pocenie się, łzawienie, zwężenie źrenic, skurcz akomodacji, oczopląs oraz zwiększenie perystaltyki, mimowolne wypróżnienie i oddawanie moczu. Ze strony układu sercowo-naczyniowego: zaburzenia pracy serca (m.in. bradykardia) i niedociśnienie. Mogą również wystąpić fascykulacje, skurcze mięśni, osłabienie i paraliż, ucisk w klatce piersiowej, świszczący oddech, trudności w oddychaniu ze skurczem oskrzeli i nadmiernym wydzielaniem śluzu.

Objawy ze strony OUN (ośrodkowy układ nerwowy) to drgawki, śpiączka, ataksja, niewyraźna mowa, pobudzenie i lęk.

Distygmina jest inhibitorem enzymu acetylocholinoesterazy. Dochodzi do zahamowania rozszczepiania acetylocholiny, wzrostu jej stężenia i wzmocnienia oraz wydłużenia jej działania. Punktem uchwytu jest płytka nerwowo-mięśniowa, autonomiczne synapsy cholinergiczne oraz nerw błędny. Distigmina nasila zarówno muskarynowe jak i nikotynowe działanie acetylocholiny

Distygmina słabo wchłania się z przewodu pokarmowego (4,65% podanej dawki) - w niewielkim stopniu przenika przez błony komórkowe. 

Distygmina silnie wiąże się z białkami. Średni okres półtrwania w osoczu wynosi 69 godzin. 

Distigmina silnie wiąże się z acetylocholinoesterazą. Metabolizm zachodzi na drodze  hydrolizy.

Distygmina wydalana jest głównie z żółcią (88%) oraz w mniejszym stopniu z moczem.