Distygmina, Distygminum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o distygminie

Rok wprowadzenia na rynek
1972
Substancje aktywne
bromek distygminy
Działanie distygminy
prokinetyczne (zwiększa perystaltykę/motorykę jelit), poprawia przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, wzmaga kurczliwość mięśni szkieletowych i zwiększa ich napięcie, parasympatykomimetyczne (pobudza czynność układu przywspółczulnego), wzmaga perystaltykę pęcherza moczowego
Postacie distygminy
tabletki
Układy narządowe
układ mięśniowy, układ moczowy, układ pokarmowy (trawienny)
Specjalności medyczne
Choroby wewnętrzne, Nefrologia, Neurologia, Urologia
Rys historyczny distygminy

Distygminę wprowadzono na rynek decyzją PMDA Japan w 1972 roku. Podmiotem odpowiedzialnym była firma Torii Pharmaceuticals.

Wzór sumaryczny distygminy

C22H32N4O4

Spis treści

Wskazania do stosowania distygminy

Distigmina ze względu na mechanizm działania wskazana jest w leczeniu chorób wymagających nasilenia perystaltyki jelit i pęcherza moczowego oraz zwiększania napięcia i kurczliwości mięśni. Należą do nich: neurogenne zaburzenia opróżniania pęcherza moczowego z hipotonią mięśnia wypieracza moczu, zaparcia atoniczne oraz nużliwość mięśni.

Dawkowanie distygminy

Dawka i częstotliwość podawania uzależnione jest od jednostki chorobowej, stanu pacjenta, odpowiedzi na leczenie, masy ciała, wieku i jest ustalane indywidualnie przez doświadczonych lekarzy.

Stosowane dawki mieszczą się w zakresie 2,5 - 10 mg na dobę.

Lek podaje się rano na czczo (pół godziny przed jedzeniem).

Przeciwskazania do stosowania distygminy

Przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na distygminę. Nie wdraża się leczenia distigminą w ciężkim wstrząsie pooperacyjnym, ciężkiej niewydolności krążenia, astmie oskrzelowej, schorzeniach układu pokarmowego i moczowego przebiegającymi z ciężkimi stanami skurczowymi lub mechaniczną niedrożnością.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania distygminy

Należy zachować ostrożność u pacjentów, którzy cierpią na zaburzenia czynności serca, niedociśnienie tętnicze, chorobę wrzodową żołądka, padaczkę, nadczynność tarczycy, parkinsonizm, niedawno przebyły operację jelit lub pęcherza moczowego.

Konieczne jest zmniejszenie dawki leku u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 roku życia), a u dzieci i młodzieży nie znane jest bezpieczeństwo stosowania.

Przeciwwskazania distygminy do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Distygminy nie należy łączyć z suksametonium lub suksametonium (leki zwiotczające mięśnie), gdyż może wydłużać ich działanie. 

Interakcje distygminy z innymi substancjami czynnymi

Leki te antagonizują działanie muskarynowe distygminy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Atropina (Atropine) antagoniści receptora muskarynowego
Cetyryzyna (Cetirizine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Chlorprotiksen (Chlorprothixene) neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Ketotifen (Ketotifen) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Klemastyna (Clemastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Kwetiapina (Quetiapine) neuroleptyki atypowe
Lewocetyryzyna (Levocetirizine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Olanzapina (Olanzapine) neuroleptyki atypowe
Opipramol (Opipramol) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Rysperydon (Risperidone) neuroleptyki atypowe
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Sulpiryd (Sulpiride) neuroleptyki klasyczne - pochodne benzamidu
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Distigmina wydłuża działanie leków zwiotczających mięśnie.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Suksametonium (Suxamethonium chloride) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - pochodne choliny
Leki te osłabiają działanie distygminy ze wzglewzględu na działanie parasympatykolityczne.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Propafenon (Propafenone) leki przeciwarytmiczne - klasa I
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Sotalol (Sotalol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Zmniejszają działanie distygminy. Dochodzi do zaburzenia przewodnictwa nerwowo-mięśniowego
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Neomycyna (Neomycin) aminoglikozydy
Sktoswnaie obu leków może spowodować spłycenie oddechu, duszności, nawet zatrzymanie oddychania.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fentanyl (Fentanyl) agoniści receptora opioidowego

Interakcje distygminy z pożywieniem

Distygminę należy przyjmować rano na czczo, 30 minut przed śniadaniem. Pokarm utrudnia w znacznym stopniu wchłanianie distigminy.

Wpływ distygminy na prowadzenie pojazdów

Distigmina może wpływać na widzenie (zwężenie źrenic, zaburzenie akomodacji oka). Nie jest zalecane prowadzenie pojazdów i obsługiwanie urządzeń mechanicznych.

Wpływ distygminy na ciążę

Nie zaleca się stosowania distygminy w czasie ciąży (zwłaszcza w I trymestrze), gdyż nie ma badań potwierdzających jej bezpieczeństwo. 

Wpływ distygminy na laktację

Distygminy nie należy stosować w trakcie karmienia piersią, gdyż nie ma pewności czy lek przenikał do mleka kobiecego.

Skutki uboczne

biegunka
nudności
wymioty
bradykardia
nadmierne pocenie się
nadmierne wydzielanie śliny
nadmierne łzawienie
zwężenie źrenic
niewyraźne widzenie
zaburzenia akomodacji
ból brzucha
nietrzymanie moczu
hipotonia
przyspieszona perystaltyka
częstoskurcz komorowy
ogólna wysypka
skurcz oskrzeli
zawroty głowy
bóle głowy
drżenia mięśniowe
nieregularne miesiączkowanie
Dysfagia
kurcze mięśni
nadmierna senność
depresja
niepokój
trudności w oddychaniu

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania distygminy

Przyjęcie zbyt dużych dawek prowadzi do tzw. "przełomu cholinergicznego", w którym występują działania muskarynowe i nikotynowe. Ma miejsce nadmierne pocenie się, łzawienie, zwężenie źrenic, skurcz akomodacji, oczopląs oraz zwiększenie perystaltyki, mimowolne wypróżnienie i oddawanie moczu. Ze strony układu sercowo-naczyniowego: zaburzenia pracy serca (m.in. bradykardia) i niedociśnienie. Mogą również wystąpić fascykulacje, skurcze mięśni, osłabienie i paraliż, ucisk w klatce piersiowej, świszczący oddech, trudności w oddychaniu ze skurczem oskrzeli i nadmiernym wydzielaniem śluzu.

Objawy ze strony OUN (ośrodkowy układ nerwowy) to drgawki, śpiączka, ataksja, niewyraźna mowa, pobudzenie i lęk.

Mechanizm działania distygminy

Distygmina jest inhibitorem enzymu acetylocholinoesterazy. Dochodzi do zahamowania rozszczepiania acetylocholiny, wzrostu jej stężenia i wzmocnienia oraz wydłużenia jej działania. Punktem uchwytu jest płytka nerwowo-mięśniowa, autonomiczne synapsy cholinergiczne oraz nerw błędny. Distigmina nasila zarówno muskarynowe jak i nikotynowe działanie acetylocholiny

 

Wchłanianie distygminy

Distygmina słabo wchłania się z przewodu pokarmowego (4,65% podanej dawki) - w niewielkim stopniu przenika przez błony komórkowe. 

Dystrybucja distygminy

Distygmina silnie wiąże się z białkami. Średni okres półtrwania w osoczu wynosi 69 godzin. 

Metabolizm distygminy

Distigmina silnie wiąże się z acetylocholinoesterazą. Metabolizm zachodzi na drodze  hydrolizy.

Wydalanie distygminy

Distygmina wydalana jest głównie z żółcią (88%) oraz w mniejszym stopniu z moczem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij