Dihydrokodeina, Dihydrocodeinum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o dihydrokodeinie

Rok wprowadzenia na rynek
1957
Substancje aktywne
winian dihydrokodeiny
Działanie dihydrokodeiny
przeciwkaszlowe, przeciwbólowe (opioidy)
Postacie dihydrokodeiny
tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Onkologia i hematologia dziecięca, Onkologia kliniczna
Rys historyczny dihydrokodeiny

Dihydrokodeina należy do grupy agonistów receptorów opioidowych. Została dopuszczony do obrotu w 1957 roku w Szwajcarii, a podmiotem odpowiedzialnym za rejestrację była firma Farmaceutica Teofarma Suisse Sa. Rok później lek został wprowadzony na rynek amerykański przez firmę Caraco.

Wzór sumaryczny dihydrokodeiny

C18H23NO3

Spis treści

Wskazania do stosowania dihydrokodeiny

Dihydrokodeina jest opioidem o działaniu przeciwbólowym i przeciwkaszlowym. Lek znalazł zastosowanie w łagodzeniu bólu przeciwnowotworowego o znacznym nasileniu oraz w terapii długotrwałego bólu o innym pochodzeniu.

Dawkowanie dihydrokodeiny

Schemat dawkowania substancji czynnej jest zależny od masy ciała oraz wieku pacjenta, a także od występującej jednostki chorobowej.

Zwykle stosowana dawka dobowa dihydrokodeiny wynosi 120 mg. Ilość substancji czynnej może zostać maksymalnie zwiększona do 240 mg na dobę.

Dawkę dihydrokodeiny należy odpowiednio zmniejszyć w przypadku pacjentów w starszym wieku oraz z chorobami współistniejącymi, do których zaliczamy:

  • zaburzenia pracy wątroby;
  • niedoczynność tarczycy;
  • niewydolność nerek.

Leku nie należy podawać dzieciom poniżej dwunastego roku życia, a stosowanie dihydrokodeiny u młodzieży powyżej 12 lat może zostać rozpoczęte jedynie po odpowiednim rozważeniu stosunku korzyści odniesionego z leczenia do zagrożenia wynikającego z pojawienia się działań niepożądanych.

Przeciwskazania do stosowania dihydrokodeiny

Przeciwwskazaniem do stosowania dihydrokodeiny jest nadwrażliwość na tę substancję czynną. Leku nie należy przyjmować w przypadku gdy pacjent oprócz silnego bólu cierpi również na zaburzenia układu oddechowego (ciężką postać astmy oskrzelowej, ostre niedotlenienia związane z depresją układu oddechowego, zespołu serca płucnego o ciężkim przebiegu, ciężką postać POCHP – przewlekłej obturacyjnej choroby płuc). Leczenie dihydrokodeiną jest również przeciwwskazane w przypadku współistniejącej choroby alkoholowej, porażennej niedrożności jelit, podwyższonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, także u dzieci poniżej 12 roku życia.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania dihydrokodeiny

Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku wprowadzania terapii dihydrokodeiną u pacjentów stosujących inne leki o depresyjnym wpływie na ośrodkowy układ nerwowy (benzodiazepiny, inne leki uspokajające). Jednoczesne stosowanie leków uspokajających oraz dihydrokodeiny jest możliwe jedynie w razie braku możliwości leczenia alternatywnego. Zalecane jest wprowadzenie dodatkowej obserwacji osób przyjmujących dihydrokodeinę i leki wpływające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy ze względu na zwiększenie ryzyka pojawienia się zaburzeń oddechowych i zgonu.

Podczas terapii lekami z grupy opioidów zaobserwowano możliwość wystąpienia zjawiska uzależnienia psychicznego i fizycznego. Stosowanie dihydrokodeiny przez pacjentów z wysokim ryzykiem uzależnienia (osoby nadużywające alkoholu, pacjenci uzależnieni od leków uspokajających) powinno przebiegać z zachowaniem zasad należytej ostrożności. W trakcie przyjmowania dihydrokodeiny nie należy spożywać alkoholu, a osoby spożywające wcześniej duże ilości alkoholu powinny być objęte dodatkowymi badaniami wątroby (oznaczenie poziom AspAT, AlAT). Przerwanie kuracji dihydrokodeiną powinno zostać przeprowadzone poprzez stopniowe zmniejszanie dawki, co pozwala na uniknięcie zespołu odstawienia.

Ze względu na możliwość uwolnienia pewnych ilości histaminy podczas przyjęcia dihydrokodeiny, leku nie należy stosować u pacjentów z ostrym napadem astmy oskrzelowej.

Zjawisko tolerancji występujące podczas leczenia dihydrokodeiną może być odpowiedzialne za zmniejszenie skuteczności leczenia i konieczność zwiększenia dawki leku.

Schemat dawkowania dihydrokodeiny powinien zostać dostosowany w przypadku pacjentów w starszym wieku oraz osób cierpiących na:

  • niewydolność nerek;
  • upośledzenie czynności wątroby;
  • niedoczynność tarczycy.

Podczas stosowania dihydrokodeiny istnieje ryzyko zwiększenia stężenia prolaktyny oraz spadku stężenia testosteronu lub kortyzolu w surowicy. Efekt ten jest spowodowany przez zaburzenie czynności osi podwzgórze–przysadka–nadnercza oraz osi przysadka–gonady.

Przeciwwskazania dihydrokodeiny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Dihydrokodeina nie powinna być przyjmowana jednocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy. Leczenie dihydrokodeiną można rozpocząć po upłynięciu czternastu dni od zakończenia terapii inhibitorami monoaminooksydazy.

Interakcje dihydrokodeiny z innymi substancjami czynnymi

Ryzyko nadmiernego uspokojenia, śpiączki, zaburzeń oddechowych prowadzących do zgonu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Bromazepam (Bromazepam) BZD - benzodiazepiny
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Estazolam (Estazolam) BZD - benzodiazepiny
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Lorazepam (Lorazepam) BZD - benzodiazepiny
Lormetazepam (Lormetazepam) BZD - benzodiazepiny
Medazepam (Medazepam) BZD - benzodiazepiny
Midazolam (Midazolam) BZD - benzodiazepiny
Nitrazepam (Nitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Oksazepam (Oxazepam) BZD - benzodiazepiny
Temazepam (Temazepam) BZD - benzodiazepiny
Zolpidem (Zolpidem) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zopiklon (Zopiclone) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Flunitrazepam (Flunitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Tetrazepam (Tetrazepam) BZD - benzodiazepiny
Przeciwstawne działanie leków wykrztuśnych znosi działanie przeciwkaszlowe dihydrokodeiny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acetylocysteina (Acetylcysteine) mukolityki o zróżnicowanym mechanizmie działania
Ambroksol (Ambroxol) mukolityki o zróżnicowanym mechanizmie działania
Bromoheksyna (Bromhexine) mukolityki o zróżnicowanym mechanizmie działania
Jednoczesne przyjmowanie inhibitorów monoaminooksydazy może spowodować wystąpienie zaburzeń rytmu serca, podwyższenie temperatury ciała oraz drgawki.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Zwiększenie ryzyka wystąpienia senności, zawrotów głowy, dezorientacji.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Difenhydramina (Diphenhydramine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Pregabalina (Pregabalin) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Topiramat (Topiramate) inne leki przeciwpadaczkowe
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Ryzyko spadku ciśnienia tętniczego, nasilenie depresyjnego wpływu dihydrokodeiny na ośrodkowy układ nerwowy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Selegilina (Selegiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Nasilenie depresyjnego wpływu opioidów na ośrodkowy układ nerwowy, ryzyko pojawienia się zaburzeń oddechu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fentanyl (Fentanyl) agoniści receptora opioidowego
Tramadol agoniści receptora opioidowego

Interakcje dihydrokodeiny z alkoholem

Przyjmowanie dihydrokodeiny podczas jednoczesnego spożywania alkoholu może nasilić depresyjny wpływ leku na ośrodkowy układ nerwowy.

Wpływ dihydrokodeiny na prowadzenie pojazdów

Substancja czynna może wywierać negatywny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn. Do działań niepożądanych związanych ze stosowaniem dihydrokodeiny należy nadmierna senność, zawroty głowy, dezorientacja, co może znacznie upośledzać zdolność kontrolowania pojazdu.

Wpływ dihydrokodeiny na ciążę

Przyjmowanie dihydrokodeiny przez kobiety w ciąży nie jest zalecane. Lek może zostać wykorzystany w okresie trwania ciąży jedynie w wyraźnej konieczności w przypadku gdy korzyści z leczenia dla matki przewyższają zagrożenie wynikające z działań niepożądanych dla dziecka.

Największe zagrożenie dla płodu stanowi sytuacja, gdy matka przyjmująca dihydrokodeinę należy do grupy szybkich metabolizerów leków. W związku ze zwiększoną aktywnością podjednostki CYP2D6 cytochromu p450, dochodzi do wzrostu stężenia czynnego metabolitu dihydrokodeiny – dihydromorfiny.

Wpływ dihydrokodeiny na laktację

Stosowanie dihydrokodeiny podczas karmienia piersią nie jest zalecane. Nie można wykluczyć możliwości przenikania substancji czynnej do mleka matki.
Dihydrokodeina charakteryzuje się mniejszą biodostępnością po podaniu doustnym niż kodeina. Przyjmowanie dihydrokodeiny należy natychmiast przerwać jeśli u matki lub u dziecka wystąpi nadmierna senność.

Skutki uboczne

biegunka
zaparcia
wymioty
ból brzucha
suchość w ustach
senność
niedrożność jelit
nudności
napady drgawkowe
zawroty głowy pochodzenia błędnikowego
kolka żółciowa
uzależnienie lekowe
osłabienie
skurcze dróg żółciowych
nadmierne pocenie się
zwiększona aktywność enzymów wątrobowych
zmiany nastroju
depresja oddechowa
zmęczenie
złe samopoczucie
zawroty głowy
zatrzymanie moczu
zaburzenia oddychania
wysypka
uzależnienie fizyczne i psychiczne
świąd
sedacja
pokrzywka
parestezje
obrzęk naczynioruchowy
niedociśnienie tętnicze
dezorientacja
zaburzenia widzenia
zwiększenie stężenia prolaktyny w osoczu

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania dihydrokodeiny

Przedawkowanie dihydrokodeiny może spowodować wystąpienie zaburzeń ze strony układu nerwowego. Przyjęcie dużych ilości substancji czynnej może doprowadzić do wymiotów, śpiączki, spowolnienia akcji serca, przyspieszenia akcji mięśnia sercowego, uszkodzenia tkanki mięśniowej. W cięższych przypadkach istnieje ryzyko wystąpienia niewydolności krążeniowej prowadzącej do zgonu.

Mechanizm działania dihydrokodeiny

Aktywność farmakologiczna dihydrokodeiny jest związana z jej wpływem na receptory opioidowe typu μ. Substancja czynna jest agonistą receptorów opioidowych, których pobudzenie skutkuje redukcją stężenia cAMP. Następnie zmniejsza się zależny od cAMP napływ jonów wapniowych do wnętrza komórki. Efektem działania dihydrokodeiny jest hiperpolaryzacja błony komórkowej co zmniejsza przesył impulsów nerwowych (w tym sygnałów o bólu). 

Lek powoduje wzrost napięcia mięśni gładkich przewodu pokarmowego powodując tym samym spowolnienie perystaltyki jelit. U niektórych pacjentów istnieje pewne prawdopodobieństwo wystąpienia zaparcia. 

Niższe dawki dihydrokodeiny wykazują działanie przeciwkaszlowe. Substancja czynna hamuje odruch kaszlu w rdzeniu przedłużonym. Dihydrokodeina może spowodować zaburzenia oddechu poprzez depresyjny wpływ na ośrodek oddechu w pniu mózgu. 

Wchłanianie dihydrokodeiny

Biodostępność dihydrokodeiny po podaniu doustnym jest stosunkowo niska (około 20%). Lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. 

Dystrybucja dihydrokodeiny

Stężenie terapeutyczne substancji czynnej utrzymuje się przez dwanaście godzin od podania. 

Metabolizm dihydrokodeiny

Substancja czynna ulega biotransformacji w wątrobie z wykorzystaniem podjednostki CYP2D6 cytochromu p450 do aktywnej farmakologicznie dihydromorfiny. W wyniku aktywności podjednostki CYP3A4 cytochromu p450 powstaje cząsteczka – nordihydrokodeiny. 

Ostatnim metabolitem jest glukuronid dihydrokodeiny. 

Wydalanie dihydrokodeiny

Metabolity dihydrokodeiny są głównie wydalane z moczem. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

logo Telemedi

Usługę zdalnej konsultacji z lekarzem świadczy Telemedi.
Regulamin świadczenia usługi dostępny jest tutaj.