Desfluran, Desfluranum - Zastosowanie, działanie, opis

Desfluran jest wziewnym anestetykiem wskazanym do stosowania w celu indukcji oraz podtrzymywania znieczulenia ogólnego podczas zabiegów chirurgicznych u dorosłych, a także w celu podtrzymania znieczulenia podczas zabiegów u dzieci i niemowląt.

Desfluran podawany jest wziewnie w dawce zależnej od wieku pacjenta, jego masy ciała, ogólnego stanu zdrowia oraz innych stosowanych leków i środków znieczulających.

Minimalne stężenie pęcherzykowe leku (MAC) zmniejsza się wraz z wiekiem pacjenta. 

W celu indukcji znieczulenia u osób dorosłych rozpoczyna się od podania desfluranu w stężeniu 3% i jego stopniowym zwiększaniu o 0,5 - 1% co 2 - 3 oddechy. Aby podtrzymać znieczulenie u osób dorosłych stosuje się desfluran w stężeniu od 2,5% do 8,5% jeśli nośnikiem jest tlen lub powietrze wzbogacone tlenem. Jeśli gazem nośnym jest podtlenek azotu to stężenie desfluranu mieści się w granicach 2% - 6%.

W celu podtrzymania znieczulenia u dzieci i niemowląt stosuje się desfluran w stężeniu 5,2% - 10%.

Nie należy stosować desfluranu w celu indukcji znieczulenia u dzieci i niemowląt, a także do podtrzymywania znieczulenia u niezaintubowanych dzieci do 6 roku życia ze względu na częste działania niepożądane ze strony układu oddechowego (m.in. bezdech, kaszel, skurcz krtani). Nie należy stosować desfluranu u dzieci chorych na astmę oraz u tych, u których w niedalekiej przeszłości wystąpiło zakażenie górnych dróg oddechowych.

Desfluranu nie można stosować jeśli istnieje przeciwwskazanie do znieczulenia ogólnego lub jeśli pacjent wykazuje nadwrażliwość na węglowodory halogenowane.

Przeciwwskazaniem do stosowania leku jest skłonność do hipertermii złośliwej, przebyte zapalenie wątroby lub jeśli po wcześniejszym zastosowaniu halogenowych środków znieczulających doszło do zaburzenia czynności wątroby.

 W przypadku pacjentów, u których istnieje ryzyko choroby niedokrwiennej serca nie należy stosować desfluranu w celu indukcji znieczulenia ogólnego.

Desfluran jest substancją, która może wywoływać hipertermię złośliwą. Jest to stan zagrażający życiu, który charakteryzuje się gwałtownym wzrostem temperatury ciała i nasileniem metabolizmu tlenowego mięśni szkieletowych. Z tego względu należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania desfluranu, a u osób ze stwierdzoną podatnością na hipertermię złośliwą stosowanie desfluranu jest przeciwwskazane.

Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku zabiegów położniczych, ponieważ brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania desfluranu w tego typu zabiegach. Wiadomo, że lek rozluźnia mięśnie macicy i wpływa na krążenie maciczno - łożyskowe.

Desfluran należy stosować ostrożnie u pacjentów:

• niezaintubowanych;
• uczulonych wcześniej stosowanymi halogenowymi środkami anestetycznymi;
• ze zmianami rozrostowymi w obrębie ośrodkowego układu nerwowego;
• z chorobą wieńcową;
• z hipowolemią;
• z obniżonym ciśnieniem krwi.

Desfluran jest stosowany w celu indukcji oraz podtrzymywania znieczulenia ogólnego. Po tego typu znieczuleniu zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn może być w znacznym stopniu zaburzona. Z tego względu zaleca się, aby pacjenci po zastosowaniu desfluranu przez 24 godziny nie podejmowali powyższych czynności.

Desfluran działa rozkurczowo na mięśnie macicy oraz zmniejsza przepływ krwi w krążeniu maciczno - łożyskowym. Ze względu na zbyt małą ilość danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania desfluranu w ciąży zaleca się aby był on podawany w zabiegach położniczych jedynie w stanach wyższej konieczności.

Nie należy karmić piersią przez okres 24 godzin po znieczuleniu za pomocą desfluranu. Nie można wykluczyć przenikania desfluranu do mleka matki.

Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały niekorzystny wpływ desfluranu na płodność. Nie posiadamy danych dotyczących wpływu desfluranu na płodność u ludzi/

Tak jak inne leki stosowane w celu indukcji oraz podtrzymania znieczulenia ogólnego desfluran po podaniu wziewnym może spowodować depresję układu oddechowego oraz depresję układu krążenia. Może również dojść do śródoperacyjnego nieznacznego zwiększenia glikemii.

Pozostałe działania niepożądane są łagodne i mają charakter przejściowy. Zaliczamy do nich m.in.: zapalenie gardła, ból i zawroty głowy, zapalenie spojówek, nadciśnienie tętnicze, kaszel, skurcz krtani, nudności i wymioty, nadmierne wydzielanie śliny i bóle mięśni.

W przypadku podania zbyt dużej dawki desfluranu może dojść do pogłębienia znieczulenia oraz depresji krążeniowej i oddechowej. U pacjentów nie oddychających samodzielnie (wentylowanych) może dojść do depresji krążeniowej oraz hiperkapni (czyli podwyższenia ciśnienia dwutlenku węgla ponad 45mm Hg) i hipoksji (czyli niedoboru tlenu w tkankach).

Desfluran rozluźnia mięśnie oraz zmniejsza wrażliwość na ból w wyniku zmiany pobudliwości tkanek. Zmniejsza sprzężenie pomiędzy komórkami poprzez wpływ na połączenie szczelinowe oraz oddziaływanie na aktywność kanałów związanych z potencjałem czynnościowym.

Desfluran skraca czas otwarcia kanału złącza szczelinowego, czyli kanału białkowego, który przebiega pomiędzy dwoma komórkami i umożliwia im wymianę cząsteczek znajdujących się w cytoplazmie. Wpływając na kanał złącza szczelinowego desfluran zmniejsza przewodnictwo między komórkami. 

Dodatkowo działanie desfluranu jest związane z aktywacją zależnej od wapnia adenozynotrifosfatazy. Desfluran łączy się także z receptorem GABA, kanałem potasowym aktywowanym jonami wapnia i receptorami glicyny. Jest również antagonistą receptorów glutaminianu.

Po podaniu w postaci inhalacji desfluran jest szybko wchłaniany z płuc do krwioobiegu.

Jedynie około 0,02% wchłoniętej dawki desfluranu jest metabolizowane w wątrobie. 

Praktycznie cały desfluran (ok. 99,8%) który został wprowadzony drogą inhalacji do organizmu jest usuwany w postaci niezmienionej przez płuca wraz z wydychanym powietrzem.