Cyproheptadyna, Cyproheptadinum - Zastosowanie, działanie, opis

Lek znalazł zastosowanie w leczeniu chorób alergicznych — w szczególności przebiegających ze świądem skóry, takich jak: ostra i przewlekła pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka polekowa, wyprysk, zapalenie skóry z wypryskiem, kontaktowe zapalenie skóry, neurodermit (atopowe zapalenie skóry), alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, naczynioruchowe zapalenie błony śluzowej nosa, choroba posurowicza czy miejscowe reakcje alergiczne występujące po ukąszeniu przez owady.

Lek stosowany jest również w naczyniowych bólach głowy, czyli w migrenie i bólach zależnych od histaminy.

Stosuje się go także w leczeniu anoreksji (jadłowstręcie psychicznym).

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej i wieku.

Maksymalna dobowa dawka leku to 20 mg.

W przewlekłej pokrzywce zazwyczaj stosuje się 6 mg substancji na dobę.

W anoreksji stosowane dawki w dużej mierze zależą od wieku. Dobowa dawka maksymalna dla dzieci poniżej 6 roku życia to 8 mg, a powyżej to 16 mg. Nie zaleca się stosować u dzieci poniżej 2 roku życia. Brak zaleceń dla dzieci powyżej 15 roku życia. 

Przeciwwskazaniem do stosowania leku jest nadwrażliwość na substancję czynną, a także ostry napad astmy i jaskra.

Lek nie może być stosowany u pacjentów z chorobą wrzodową przebiegającą ze zwężeniem przewodu pokarmowego, zazwyczaj w odźwiernikowej części żołądka lub dwunastnicy, a także w przypadku zatrzymania moczu (w objawowym rozroście gruczołu krokowego, zwężeniu szyi pęcherza moczowego).

Leku nie należy stosować u dzieci do 2 roku życia, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania.

Należy rozważyć zmniejszenie dawek u pacjentów w wieku podeszłym ze względu na nasilenie i potencjalne niebezpieczeństwo działań niepożądanych (zawroty głowy i niedociśnienie), a także u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek, bo tam właśnie zachodzą procesy metabolizmu i eliminacji leku.

Przy rozpoczynaniu stosowania leku należy wziąć pod uwagę jego sedacyjne działanie i zalecane jest podawanie pierwszych dawek przed snem, w celu uniknięcia senności w ciągu dnia.

Lek zaleca stosować się ostrożnie u dzieci powyżej drugiego roku życia, wskutek większej wrażliwości młodego organizmu na działania niepożądane leku (możliwe reakcje pobudzenia, nadmiernego niepokoju).

Z uwagi na działanie cholinolityczne leku należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z: astmą oskrzelową, wysokim ciśnieniem śródgałkowym, nadczynnością tarczycy, chorobami układu krążenia oraz nadciśnieniem tętniczym.

Podczas długiego okresu stosowania leków przeciwhistaminowych mogą pojawić się zaburzenia krwiotworzenia, takie jak : leukopenia, agranulocytoza, trombocytopenia, niedokrwistość hemolityczna.

W związku z powyższym jeśli u pacjenta występują stany gorączkowe nieznanej przyczyny czy zapalenie gardła, owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, bladość powłok skórnych, żółtaczka, siniaki, krwawienia należy skontrolować stan zdrowia poprzez wykonanie dokładnego badania krwi z rozmazem.

Jeśli badanie potwierdzi nieprawidłowości w zakresie hemopoezy należy rozważyć odstawienie leku i wdrożenie leczenia alternatywnego.

Pacjenci przyjmujący inhibitory monoaminooksydazy (leki stosowane w leczeniu depresji, choroby parkinsona) nie powinni stosować leku. Połączenie takie nasila  działanie cholinolityczne substancji (zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego – np. halucynacje, majaczenie; podniesienie temperatury ciała, suchość w ustach).

Lek nie powinien być stosowany z alkoholem, gdyż nasila on depresyjny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy.

Zaleca się by pacjent podczas leczenia nie spożywał alkoholu.

Lek może upośledzać prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn, ze względu na swoje depresyjne (sedacyjne) działanie na układ nerwowy.

W początkowym okresie stosowania ze względu na wpływ na pogorszenie  koncentracji, zawroty głowy, spowolnienie psychoruchowe i senność zaleca się zaprzestanie obsługi maszyn i prowadzenia pojazdów. Dalsze kroki co do  zdolności obsługi maszyn  i prowadzenia pojazdów podejmuje się indywidualnie dla pacjenta.

W przypadku pacjentów poddawanych badaniom moczu na obecność trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (TLPD), cyproheptadyna może być przyczyną wyniku fałszywie dodatniego.

Po zastosowaniu obu leków występują podobne objawy przedawkowania, dlatego też zaleca się staranne obserwowanie pacjentów, w celu zaobserwowania toksycznych efektów po trójpierścieniowych lekach przeciwdepresyjnych.

Stosowanie leku przez kobiety ciężarne jest przeciwwskazane.

Nie ma danych wskazujących, że lek przenika do mleka matki, jednakże może potencjalnie wywołać niepożądany wpływ na organizm karmionego dziecka.

Należy rozważyć czy przestać karmić piersią czy zaprzestać stosowania leku przez matkę karmiącą.

Objawy przedawkowania leku są podobne do objawów po podaniu atropiny, pojawić się może suchość w jamie ustnej, sztywne rozszerzenie źrenic, zaczerwienienie skóry i objawy ze strony przewodu pokarmowego.

Ze względu na ośrodkowe działanie leku, w przypadku przyjęcia dużych dawek może wystąpić sedacja, zaburzenia koncentracji i senność,  śpiączka, nadmierne pobudzenie i drgawki.

Na działania te szczególnie narażone są dzieci i osoby w wieku podeszłym, ze względu na ograniczone możliwości bariery krew–mózg, która chroni ośrodkowy układ nerwowy przed lekami działającymi ośrodkowo.

Lek blokuje receptory histaminowe H1, serotoninowe oraz działa cholinolitycznie (poprzez blokowanie receptorów muskarynowych M).

Poprzez hamujący wpływ na receptory histaminowe H1 uzyskuje się działanie przeciwalergiczne leku, znosząc objawy takie jak zaczerwienienie skóry, świąd a także obrzęk błony śluzowej nosa i gardła.

Z kolei blokowanie receptorów serotoninowych znajduje efekt w działaniu przeciwmigrenowym i w leczeniu anoreksji.

Po podaniu doustnym lek dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego.

Stężenie maksymalne we krwi pojawia się 4-8 godzin po podaniu.

Lek ulega metabolizmowi głównie w wątrobie, powstaje sprzężony czwartorzędowy chlorek amonu (biologicznie nieaktywny).

Lek ulega eliminacji z moczem i z kałem. Okres półtrwania substancji w fazie eliminacji trwa około 16 godzin.