Chlorotalidon, Chlorotalidonum - Zastosowanie, działanie, opis

Jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, łagodnej bądź umiarkowanej niewydolności serca (stopień II lub III wg NYHA), obrzęków swoistego pochodzenia oraz nerkowej moczówki prostej.

Stosowany jest tylko z przepisu lekarza, który ustala dawkę dla konkretnego pacjenta. Leczenie powinno zacząć się od możliwie najniższej dawki (25-50 mg na dobę). Dawka i schemat stosowania oraz czas trwania terapii zależą od wskazania i aktualnego stanu pacjenta. Reakcje pacjenta powinny być monitorowane przez lekarza w celu optymalizacji dawki. W razie potrzeby chlorotalidon może być skojarzony z innymi preparatami. Powinien być przyjmowany regularnie, najlepiej z porannym posiłkiem.
 

Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na chlorotalidon lub inne sulfonamidy, ciężka niewydolność nerek, bezmocz, ostre kłębuszkowe zapalenie nerek, hiperkalcemia, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, hipokaliemia i ciężka hiponatremia. Należy zachować ostrożność u pacjentów z dną oraz nieleczoną chorobą Addisona.

Ostrożnie stosuje się leczenie chlorotalidonem u osób z chorobami wątroby, należy monitorować parametry elektrolitów we krwi, gdyż nawet niewielkie zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej  mogą doprowadzić do śpiączki wątrobowej, szczególnie u osób z marskością wątroby.

Może zmniejszyć tolerancję na glukozę, jednakże cukrzyca może wystąpić bardzo rzadko.

Należy monitorować okresowo stężenie sodu, potasu oraz wapnia we krwi, nasila on bowiem wydalanie sodu i potasu (co bezpośrednio wiąże się z objawami niedoboru tych pierwiastków) a także zwiększa zawartość wapnia we krwi.

Chlorotalidon nasila neurotoksyczne działanie soli litu.

Powinien być przyjmowany rano z posiłkiem.

Nie należy stosować z alkoholem, gdyż alkohol może dodatkowo obniżyć ciśnienie tętnicze.

Szczególnie na początku terapii chlorotalidonem mogą wystąpić zaburzenia reakcji, dlatego należy zwrócić szczególną ostrożność w trakcie prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w tym okresie.

Jednocześnie stosowanie niektórych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) jak indometacyna może osłabić działanie moczopędne i hipotensyjne chlorotalidonu. Niektóre leki cholinolityczne takie jak alkaloidy tropanowe i ich pochodne, np. atropina, skopolamina poprzez zwolnienie pracy przewodu pokarmowego mogą zwiększyć biodostępność tiazydu. Jednoczesne podawanie cyklosporyny może zwiększać stężenie kwasu moczowego we krwi i wywoływać powikłania dnopodobne.

Zmniejsza przepływy krwi przez łożysko, przenika do płodu i wywołuje zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej. Obserwowano zahamowanie czynności szpiku kostnego oraz żółtaczkę płodu. Jest przeciwwskazany u ciężarnych.
 

Przenika do mleka matki, należy unikać stosowania u karmiących piersią.

Przedawkowanie może skutkować niedociśnieniem, bólami i zawrotami głowy, kołataniem serca, sennością a także nudnościami.

Chlorotalidon ma działanie podobne do diuretyków tiazydowych. Hamuje wchłanianie zwrotne jonów sodu w kanalikach dystalnych nerek, co przyczynia się do zwiększanie wydalania sodu  i wody (wzrost objętości wydalanego moczu). Sprzyja wydalaniu jonów chlorkowych, potasowych i magnezowych z moczem, za to ogranicza wydalanie wapnia. Zmniejszając objętość płynów pozakomórkowych oraz rozszerzając naczynia krwionośne (obniżenie stężenia jonów sodu zmniejsza wrażliwość naczyń na bodźce wywołujące ich skurcz), działa hipotensyjnie. Działanie moczopędne zauważalne jest już po paru godzinach, ale pełnia efektu przeciwnadciśnieniowego określonej dawki osiągana jest dopiero po blisko miesiącu.

Podany doustnie wchłania się dobrze z przewodu pokarmowego. Biodostępność dawki 50 mg wynosi około 65%.

Chlorotalidon silnie wiąże się z erytrocytami (powinowactwo do anhydrazy węglanowej erytrocytów) i białkami osocza (wiązanie z albuminą in vitro na poziomie około 75%). Jedynie około 1,5% znajduje się w stanie wolnym we krwi (przy leczeniu dawką 50 mg).  Działanie moczopędne występuje już po 2-3 godzinach, choć stężenie maksymalne we krwi osiągane jest po 8-12 godzinach. Dla dawek do 100 mg obserwuje się proporcjonalną zależność uzyskanego stężenia we krwi od dawki.
 

W niewielkim stopniu ulega matabolizmowi wątrobowemu.

Chlorotalidon jest wydalany w postaci niezmienionej w ciągu kilku dni, głównie z moczem i kałem. Jedynie niewielka część ulega eliminacji z żółcią.