Chloroprokaina, Chloroprocainum - Zastosowanie, działanie, opis

Chloroprokaina stosowana jest do znieczulenia rdzeniowego u dorosłych pacjentów. Znieczulenie nie powinno przekroczyć 40 minut.

Dawka zwykle stosowana wynosi od 40 mg (4 ml) do 50 mg (5 ml). Ustalenie odpowiedniej dawki zależy od stanu pacjenta, jednostki chorobowej, masy ciała, wieku, chorób towarzyszących, stosowanych leków oraz od rodzaju planowanego zabiegu oraz czasu jego trwania. W Polsce chloropokainy nie stosuje się u dzieci i młodzieży. 

Przeciwwskazaniem do stosowania chloroprokainy jest nadwrażliwość na substancję czynną, niewyrównana niewydolność serca, wstrząs hipowolemiczny, dożylne lokalne znieczulenie, ciężkie problemy z przewodnictwem serca, ciężka niedokrwistość. 

Podanie chloroprokainy możliwe jest wyłącznie przez anestezjologów. Należy uwzględnić stan ogólny i wiek pacjenta oraz choroby współistniejące, takie jak niewydolność serca, blok serca, uszkodzenie wątroby, nerek, porfiria. Szczególną ostrożność należy również zachować u osób ze stwardnieniem rozsianym, hemiplegią, paraplegią lub zaburzeniami nerwowo-mięśniowymi.  

Chloroprokaina w znaczny sposób upośledza zdolność reakcji i  wywiera wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania maszyn. O możliwości podejmowania takich czynności decyduje lekarz w odniesieniu do indywidualnego pacjenta. 

Brak wystarczających danych odnośnie wpływu chloroprokainy na płód. Z tego względu chloroprokaina nie jest zalecana kobietom w ciąży, chyba że korzyści dla matki przeważają nad ewentualnym zagrożeniem dla płodu. Chloroprokainy nie wyklucza się jako środka znieczulającego podczas akcji porodowej.

Brak danych dotyczących przenikania chloroprokainy do mleka karmiącej. 

Nie przeprowadzono badań odnośnie wpływu chloroprokainy na płodność. 

Podanie w postaci iniekcji: reakcje alergiczne, takie jak rumień, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, tachykardia, nudności, wymioty, zawroty głowy, omdlenia, kichanie, podwyższona temperatura ciała, pocenie, niedociśnienie lub nadciśnienie tętnicze, lęk, parestezja, niepokój ruchowy, bóle głowy, bóle pleców, drgawki, drżenie, drętwienie języka, parestezja okołoustna, problemy ze wzrokiem, podwójne widzenie, problemy ze słuchem, mową, dreszcze, szumy w uszach, neuropatia, senność blokada rdzeniowa, utrata czucia w okolicy krocza, pęcherza moczowego, w okolicach zwieraczy, jelit, zespół ogona końskiego, trwałe uszkodzenie neurologiczne, arytmia, zatrzymanie akcji serca, depresja mięśnia sercowego, depresja oddechowa. 

Objawy przedawkowania chloroprokainy można podzielić na dwie grupy: wpływające na ośrodkowy układ nerwowy i objawy sercowo-naczyniowe.

Wśród objawów ośrodkowego układu nerwowego wymienia się parestezje w okolicy ust, odrętwienie języka, oszołomienie, problemy ze słuchem, wzrokiem, skurcze mięśni, utrata przytomności, drgawki, problemy z oddychaniem, kwasica, hipoksja.

Objawami sercowo-naczyniowymi są niedociśnienie tętnicze, bradykardia, arytmia, zatrzymanie czynności serca.

Mechanizm działania chloroprokainy polega na blokowaniu wytwarzania i przewodzenia impulsów nerwowych w wyniku podwyższenia progu pobudzenia elektrycznego nerwu, spowolnienia przemieszczania się impulsu nerwowego oraz zahamowania częstości wzrostu potencjałów czynnościowych. Pod względem klinicznym utrata poszczególnych funkcji zachodzi w kolejności: ból, temperatura, dotyk, propriocepcja i napięcie mięśni szkieletowych. 

Chloroprokaina po podaniu dooponowym w bardzo niewielkim stężeniu pojawia się w osoczu krwi. 

Chlorprokaina jest rozprowadzana do wszystkich tkanek ciała w wysokim stężeniu, takich jak: serce, wątroba, płuca, mózg. Choroby wątroby czy nerek mogą w znacznym stponiu obniżać dystrybucję chloroprokainy.

Chloroprokaina jest bardzo szybko metabolizowana w osoczu krwi na drodze hydrolizy. W wynkiu tego powstają metabolity: β-dietyloaminoetanol i kwas 2-chloro-4-aminobenzoesowy. 

Okres półtrwania chloroprokainy w osoczu w zależności od płci wynosi odpowiednio: 21+/-2 sekundy u mężczyzn, 25+/-1 sekunda u kobiet i 43+/- u noworodków.

Metabolity chloroprokainy usuwane są z moczem przez nerki.