Chinapryl, Quinaprilum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o chinaprylu
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1989
- Substancje aktywne
-
chinapryl
- Działanie chinaprylu
-
przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne)
- Postacie chinaprylu
-
tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
- Specjalności medyczne
-
Kardiologia
- Rys historyczny chinaprylu
-
Chinapryl w 1989 został wprowadzony na rynek szwajcarski decyzją Swissmedic (The Swiss Agency for Therapeutic Products, Szwajcarska Agencja Produktów Leczniczych). Podmiotem odpowiedzialnym był Pfizer PFE Switzerland GMBH. W roku 1991 chinapryl został zatwierdzony przez amerykańską agencję FDA (Food and Drug Administration) i wprowadzony na rynek amerykański przez firmę Pfizer Pharms.
- Wzór sumaryczny chinaprylu
-
C25H30N2O5
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające chinapryl
- Wskazania do stosowania chinaprylu
- Dawkowanie chinaprylu
- Przeciwskazania do stosowania chinaprylu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania chinaprylu
- Przeciwwskazania chinaprylu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje chinaprylu z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje chinaprylu z pożywieniem
- Interakcje chinaprylu z alkoholem
- Wpływ chinaprylu na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ chinaprylu na ciążę
- Wpływ chinaprylu na laktację
- Wpływ chinaprylu na płodność
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania chinaprylu
- Mechanizm działania chinaprylu
- Wchłanianie chinaprylu
- Dystrybucja chinaprylu
- Metabolizm chinaprylu
- Wydalanie chinaprylu
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające chinapryl
Wskazania do stosowania chinaprylu
Chinapryl należy do grupy leków stosowanych w nadciśnieniu i określanych jako inhibitory konwertazy angiotensynowej ACEI (angiotensin-converting-enzyme inhibitors). Chinapryl jest stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego sam lub w połączeniu z lekami należącymi do innych grup leków na nadciśnienie (na przykład z lekami moczopędnymi). Chinapryl jest używany w różnych stadiach nadciśnienia. Drugim wskazaniem do stosowania chinaprylu jest zastoinowa niewydolność serca (jako jeden z leków w terapii skojarzonej).
Dawkowanie chinaprylu
Chinapryl stosowany jest doustnie. Leczenie powinno rozpoczynać się od małej dawki, którą można stopniowo zwiększać aż do uzyskania kontroli nad ciśnieniem. Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących. Zazwyczaj lek zażywa się raz na dobę, najlepiej o stałej porze, niezależnie od posiłku. Maksymalna stosowana dawka dobowa wynosi 80 mg.
Leczenie zastoinowej niewydolności serca rozpoczyna się od małych dawek chinaprylu co umożliwia większą kontrolę nad ewentualnym niedociśnieniem. Następnie dawki leku zwiększa się stopniowo do uzyskania pożądanego efektu terapeutycznego. Maksymalnie stosowana dawka dobowa wynosi 40 mg.
Dawkowanie dla osób w podeszłym wieku oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek musi zostać odpowiednio zmodyfikowane (dawki chinaprylu są zmniejszone).
Przeciwskazania do stosowania chinaprylu
Chinapryl nie może być stosowany u pacjentów, u których wystąpiły ciężkie reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy) po zastosowaniu leków należących do grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny. Chinaprylu nie można podawać w terapii nadciśnienia tętniczego łącznie z antagonistami receptora angiotensyny II u pacjentów cierpiących na nefropatię cukrzycową (zwiększenie toksycznego wpływu na nerki). Chinaprylu nie mogą zażywać kobiety w drugim i trzecim trymestrze ciąży. Ponad to lek jest przeciwwskazany w jest u pacjentów cierpiących na:
- idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy;
- dziedziczny obrzęk naczynioruchowy;
- chorobę serca polegającą na utrudnionym odpływie krwi z lewej komory serca;
- pierwotny hiperaldosteronizm (lek jest nieskuteczny u tych pacjentów);
- cukrzycę i zaburzenia czynności nerek (u pacjentów stosujących leki zawierające aliskiren).
Osoby hemodializowane z użyciem błon AN69 nie powinny być leczone chinaprylem ponieważ zwiększa to ryzyko reakcji rzekomoanafilaktycznych (bez udziału komórek IgE, reakcja po kilku minutach od kontaktu z postacią uczulającą).
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania chinaprylu
Zwiększone ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego występuje u osób zażywających jednocześnie chinapryl i leki z grupy leków moczopędnych. Ryzyko niedociśnienia wzrasta także u osób stosujących dietę niskosodową, u pacjentów dializowanych, u chorych na nadciśnienie renino - zależne (postać ciężka). U operowanych pacjentów przyjmujących chinapryl poddawanych znieczuleniu ogólnemu należy zachować szczególną ostrożność. Występuje wówczas zwiększone ryzyko hipotonii.
Mniejsze dawki chinaprylu oraz ścisłą kontrolę ciśnienia przez okres dwóch tygodni należy stosować u osób z zastoinową niewydolnością serca i zwiększonym ryzykiem hipotensji, osób z niedokrwieniem mięśnia sercowego i schorzeniami naczyń mózgowych.
Szczególną ostrożność należy zachować podczas jednoczesnej terapii nadciśnienia chinaprylem i lekami z grupy antagonistów receptora angiotensyny. Takie połączenie może skutkować poważnymi zaburzeniami elektrolitów oraz zaburzeniami pracy nerek.
Pacjenci z zaburzeniami pracy nerek oraz zwężeniem w obrębie tętnicy nerkowej muszą mieć dostosowane dawki chinaprylu. Zalecana jest u nich częstsza kontrola czynności nerek w trakcie leczenia. Może dojść do skąpomoczu (zmniejszone oddawanie moczu), azotemii (zwiększone stężenie we krwi mocznika, kreatyniny) a nawet zgonu związanego z niewydolnością nerek. Nie zalecane jest stosowanie chinaprylu u osób po przeszczepie nerki.
Chinapryl powoduje wzrost stężenia potasu we krwi. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów biorących inne leki wywołujące hiperkaliemię (między innymi diuretyki oszczędzające potas jak spironolakton czy eplerenon, ale także heparyna), przy diecie bogatej w potas, podczas przyjmowania suplementów diety z potasem.
Osoby hemodializowane z użyciem błon AN69 nie powinny być leczone chinaprylem ponieważ zwiększa to ryzyko reakcji rzekomoanafilaktycznych (bez udziału komórek IgE, reakcja po kilku minutach od kontaktu z postacią uczulającą). Podobnie pacjenci poddawani zabiegowi aferezy lipoprotein LDL (zabieg usuwania LDL z organizmu) oraz osoby odczulające się są narażone na wystąpienie reakcji rzekomoanafilaktycznej podczas stosowania chinaprylu.
Przy występowaniu wad serca: zwężenie zastawki mitralnej, kardiomiopatia przerostowa oraz stenoza aortalna i subaortalna należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania chinaprylu.
Chinapryl zwiększa wrażliwość komórek organizmu na insulinę. Z tego powodu należy zachować ostrożność u osób chorych na cukrzycę i częściej kontrolować poziom glukozy we krwi (szczególnie podczas rozpoczęcia kuracji chinaprylem).
Jeśli podczas zażywania chinaprylu występuje przewlekły kaszel o charakterze suchym i nieproduktywnym (bez odkrztuszania) należy zachować ostrożność ponieważ jest to częste działanie niepożądanie tej substancji czynnej..
Przeciwwskazania chinaprylu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Chinaprylu nie wolno łączyć z substancją aliskiren. Duże badanie kliniczne na ludziach ALTITUDE wykazało zwiększenie liczby zgonów i udarów mózgu przy połączeniu tych substancji.
Nie powinno się prowadzić jednoczesnej terapii chinaprylem i litem.
Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z chorobami wątroby. Terapia chinaprylem i lekami moczopędnymi może przyczynić się do wystąpienia śpiączki wątrobowej będącej skutkiem zaburzeń elektrolitowych. Chinapryl w rzadkich przypadkach może stać się przyczyną wystąpienia piorunującej martwicy wątrobowej. Początek choroby objawia się żółtaczką, dlatego przy wystąpieniu tego objawu należy odstawić lek.
Chinapryl u pacjentów przyjmujących leki immunosupresyjne może stać się przyczyną wystąpienia neutropenii i agranulocytozy. Należy zachować szczególną ostrożność u osób leczonych immunosupresantami, a w przypadku wystąpienia infekcji niezwłocznie powiadomić lekarza prowadzącego.
Interakcje chinaprylu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acebutolol (Acebutolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Amiodaron (Amiodarone) | leki przeciwarytmiczne - klasa III |
Amlodypina (Amlodipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Atenolol (Atenolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Bemiparyna (Bemiparin) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Betaksolol (Betaxolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Bisoprolol (Bisoprolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Cyklosporyna (Cyclosporine) | inhibitory kalcyneuryny |
Cynaryzyna (Cinnarizine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Dalteparyna (Dalteparin) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Digoksyna (Digoxin) | glikozydy nasercowe |
Diltiazem (Diltiazem) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Drospirenon (Drospirenone) | progestageny |
Esmolol (Esmolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Flukonazol (Fluconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Flunaryzyna (Flunarizine) | inne substancje działające na układ nerwowy |
Heparyna (Heparin) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Nadroparyna (Nadroparin calcium) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Parnaparyna (Parnaparin) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Siarczan magnezu (Sól gorzka) (Magnesium sulphate) | związki magnezu |
Sotalol (Sotalol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Winpocetyna (Vinpocetine) | substancje psychostymulujące i nootropowe |
Enoksaparyna (Enoxaparin) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acemetacyna (Acemetacin) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Aliskiren (Aliskiren) | inne leki nasercowe |
Celekoksyb (Celecoxibum) | NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby |
Deksibuprofen (Dexibuprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Deksketoprofen (Dexketoprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Flurbiprofen (Flurbiprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Furosemid (Furosemide) | leki moczopędne, diuretyk - pętlowe |
Ibuprofen (Ibuprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Indometacyna (Indomethacin) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Kandesartan (Candesartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Losartan (Losartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Metamizol (Metamizole) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Salicylan choliny (Choline salicylate) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Sulfasalazyna (Sulfasalazine) | pochodne kwasu aminosalicylowego |
Telmisartan (Telmisartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Walsartan (Valsartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Diklofenak (Diclofenac) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amitryptylina (Amitriptyline) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Atropina (Atropine) | antagoniści receptora muskarynowego |
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Desmopresyna (Desmopressin) | wazopresyna i analogi |
Dihydroergokrystyna (Dihydroergocristine) | alkaloidy sporyszu |
Dihydroergotamina (Dihydroergotamine) | inne substancje przeciwmigrenowe |
Dobutamina (Dobutamine) | leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne |
Dopamina (Dopamine) | agoniści receptorów dopaminowych |
Ergotamina (Ergotamine) | alkaloidy sporyszu |
Fentanyl (Fentanyl) | agoniści receptora opioidowego |
Formoterol (Formoterol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Ksylometazolina (Xylometazoline) | nieselektywni agoniści receptorów alfa- adrenergicznych |
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amfoterycyna B (Amphotericin b) | antybiotyki przeciwgrzybicze |
Baklofen (Baclofen) | leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Cefadroksyl (Cefadroxil) | cefalosporyny I generacji |
Esomeprazol (Esomeprazole) | IPP - inhibitory pompy protonowej |
Famotydyna (Famotidine) | antagoniści receptorów histaminowych H2 |
Tamsulozyna (Tamsulosin) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Acyklowir (Acyclovir) | przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Alfuzosyna (Alfuzosin) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Awanafil (Avanafil) | inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5 |
Bimatoprost (Bimatoprost) | prostaglandyny - okulistyka |
Doksazosyna (Doxazosin) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Dorzolamid (Dorzolamide) | inhibitory anhydrazy węglanowej |
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Indapamid (Indapamide) | sulfonamidy |
Karteolol (Carteolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Linezolid (Linezolid) | inne leki przeciwbakteryjne |
Metyldopa (Methyldopa) | agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych |
Sildenafil (Sildenafil) | inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5 |
Torasemid (Torasemide) | leki moczopędne, diuretyk - pętlowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Allopurynol (Allopurinol) | substancje hamujące syntezę kwasu moczowego - inhibitory oksydazy ksantynowej |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Alteplaza (Alteplase) | leki przeciwzakrzepowe - enzymy |
Benazepryl (Benazepril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Enalapril (Enalapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Kaptopril (Captopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Ramipryl (Ramipril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Sitagliptyna (Sitagliptin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4) |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Azatiopryna (Azathioprine) | inne leki immunosupresyjne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) | fluorochinolony |
Doksycyklina (Doxycycline) | antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny |
Lewofloksacyna (Levofloxacin) | fluorochinolony |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Duloksetyna (Duloxetine) | SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory |
Lewodopa (Levodopa) | DOPA i pochodne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Węglan litu (Lithium carbonate) | neuroleptyki atypowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|
Interakcje chinaprylu z pożywieniem
Dieta bogata w sól (wysokosodowa) może osłabić działanie hipotensyjne (obniżające ciśnienie) chinaprylu.
Chinapryl może powodować wzrost stężenia potasu we krwi. Podczas terapii lekiem należy unikać spożywania nadmiaru pokarmów z dużą ilością potasu (pomidory, banany) a także olejów rybich.
Podczas przyjmowania chinaprylu należy unikać spożywania tłustych potraw, ponieważ posiłki te zmniejszają proces wchłaniania chinaprylatu nawet o 1/3 dawki.
Interakcje chinaprylu z alkoholem
Alkohol osłabia hipotensyjne działanie chinaprylu. Nie należy spożywać alkoholu podczas terapii lekiem.
Wpływ chinaprylu na prowadzenie pojazdów
Należy zachować szczególną ostrożność wśród pacjentów rozpoczynających leczenie chinaprylem. Istnieje wówczas większe ryzyko niedociśnienia oraz zawrotów głowy które utrudniają prowadzenie samochodów bądź innych pojazdów mechanicznych.
Inne rodzaje interakcji
Chinapryl wpływa na wyniki badań dotyczące oznaczania stężenia kreatyniny i azotu mocznikowego we krwi. Stosowanie chinaprylu zwiększa ich stężenie.
Podczas badania wskaźników wątrobowych chinapryl wpływa na uzyskane wyniki zwiększając stężenie aminotransferazy alaninowej oraz asparaginowej, a także bilirubiny.
Chinapryl wpływa na wyniki morfologii krwi poprzez zmniejszenie wartości stężenia hemoglobiny oraz czerwonych krwinek HCT (hematokryt).
Wpływ chinaprylu na ciążę
Chinapryl jest klasyfikowany do kategorii C w pierwszym trymestrze ciąży i kategorii D w drugim oraz trzecim trymestrze ciąży. Jest to klasyfikacja leków pod kątem bezpieczeństwa stosowania u kobiet ciężarnych, stworzona przez FDA (Food and Drug Administracion, Agencja Żywności i Leków). Nie zaleca się stosowania chinaprylu w pierwszym trymestrze ciąży ze względu na brak badań potwierdzających bezpieczeństwo / ryzyko dla płodu. Wiadomo jednak, że leczenie chinaprylem w drugim i trzecim trymestrze ciąży działa toksycznie na płód i może stać się przyczyną małowodzia (zbyt małej ilości płynu owodniowego), uszkodzenia nerek płodu, zaburzeń w procesie kostnienia czaszki płodu. Noworodek pacjentki leczonej chinaprylem musi znajdować się pod obserwacją ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia hipotonii i hiperkaliemii.
Wpływ chinaprylu na laktację
Chinapryl należy do kategorii L2 według klasyfikacji prof. Hyle'a oceniającej ryzyko stosowania leków w trakcie laktacji, natomiast w szczególnym przypadku karmienia wcześniaków i noworodków (do 1 miesiąca) jest to kategoria L4. Oznacza to, że nie należy karmić noworodków i wcześniaków mlekiem matki zażywającej chinapryl ze względu na nasilone ryzyko powikłań ze strony układu krążenia dziecka. W pozostałych przypadkach karmienie jest dozwolone, natomiast konieczna jest obserwacja dziecka w zakresie pojawienia się ewentualnych działań niepożądanych.
Wpływ chinaprylu na płodność
U kobiet planujących ciążę nie zaleca się stosowania chinaprylu.
Badania na zwierzętach nie potwierdziły toksycznego działania chinaprylu na płód. Podawanie leku szczurom w dawce 100 mg chinaprylu na kilogram masy ciała na dobę nie wpływało na proces reprodukcji zwierząt.
Skutki uboczne
- astenia
- wymioty
- parestezje
- Ból pleców
- nudności
- zapalenie gardła
- niestrawność
- niedociśnienie tętnicze
- zawroty głowy
- uczucie duszności
- zmęczenie
- kaszel
- bóle głowy
- hiperkaliemia
- katar
- bóle mięśniowe
- bóle brzucha
- ból w klatce piersiowej
- bezsenność
- świąd
- gorączka
- tachykardia
- zawał serca
- wysypka
- wzdęcia brzucha
- wzmożona potliwość
- zaburzenia czynności nerek
- zawroty głowy pochodzenia błonnikowego
- zapalenie oskrzeli
- szumy uszne
- suchość błony śluzowej jamy ustnej
- senność
- Dławica piersiowa
- Infekcja dróg moczowych
- zapalenie zatok
- białkomocz
- depresja
- obrzęk naczynioruchowy
- dezorientacja
- nerwowość
- obrzęk obwodowy
- niedowidzenie
- kołatanie serca
- impotencja
- rozszerzenie naczyń krwionośnych
- zaburzenia smaku
- zaburzenia równowagi
- eozynofilowe zapalenie płuc
- zapalenie języka
- pęcherzyca
- zaparcia
- pokrzywka
- rumień
- niedrożność jelit
- niewyraźne widzenie
- skurcz oskrzeli
- martwica naskórka
- hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
- Incydent naczyniowo-mózgowy
- łysienie
- małopłytkowość
- omdlenia
- reakcje anafilaktyczne
- nadwrażliwość na światło
- agranulocytoza
- zapalenie trzustki
- zapalenie wątroby
- zespół Stevensa-Johnsona
- złuszczające zapalenie skóry
- żółtaczka
- niedokrwistość hemolityczna
- neutropenia
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania chinaprylu
Przedawkowanie chinaprylu może spowodować duży spadek ciśnienia tętniczego krwi. Jako leczenie wykonuje się dożylne podawanie płynów.
Mechanizm działania chinaprylu
Chinapryl po podaniu doustnym ulega przemianie do aktywnej biologicznie substancji chinaprylatu. Chinaprylat jest silnym inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE), która bierze udział w reakcji przemiany angiotensyny I do angiotensyny II. Poprzez zahamowanie reakcji przemiany chinapryl zmniejsza stężenie angiotensyny II w organizmie. Angiotensyna II powoduje skurcz naczyń krwionośnych i ma działanie inotropowo dodatnie (zwiększa siłę z jaką kurczy się mięsień sercowy). Długofalowe działanie angiotensyny II może doprowadzić do przerostu mięśni gładkich naczyń krwionośnych oraz zwiększa ryzyko zakrzepów (angiotensyna II hamuje działanie ludzkiego aktywatora plazminogenu). Leczenie chinaprylem prowadzi do spadku aktywności skurczowej układu naczyniowego oraz zmniejszenia wytwarzania aldosteronu przez korę nadnerczy.
Wchłanianie chinaprylu
Chinapryl wchłania się w około 60 % po podaniu doustnym. Zmniejszenie wchłaniania niemal o 1/3 dawki powodują posiłki bogate w tłuszcze. Stężenie maksymalne w surowicy krwi dla chinaprylu osiągane jest po 60 minutach od podania leku, natomiast dla aktywnego metabolitu - chinaprylatu Cmax osiągane jest po 120 minutach.
Dystrybucja chinaprylu
Chinapryl w około 97% wchłoniętej dawki wiąże się z białkami osocza. Średnia objętość dystrybucji dla chinaprylu to 13,9 litra. Badania z wykorzystaniem zwierząt laboratoryjnych wykazały, że lek nie przenika przez barierę krew-mózg.
Metabolizm chinaprylu
Chinapryl jest prolekiem, który po podaniu doustnym jest metabolizowany do aktywnej substancji chinaprylatu. Przemiana metaboliczna polega na reakcji deestryfikacji (około 38 % dawki proleku). Część dawki chinaprylu ulega hydrolizie do nieaktywnych cząsteczek metabolitów ( PD109488).
Wydalanie chinaprylu
Aktywny metabolit chinaprylu wydalany jest z moczem przez nerki (głównie w postaci niezmienionej). Okres półtrwania chinaprylatu wynosi 2,3 godziny.