Encyklopedia leków

Celiprolol, Celiprolol, Celiprololum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o celiprololu

Rok wprowadzenia na rynek
1987
Substancje aktywne
celiprolol, chlorowodorek celiprololu
Działanie celiprololu
chronotropowe ujemne (-) (zmniejszenie częstości pracy serca), inotropowe ujemne (-) (zmniejsza siłę skurczu), rozszerza naczynia krwionośne, przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne), zmniejsza zapotrzebowanie serca na tlen
Postacie celiprololu
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Choroby wewnętrzne, Geriatria, Kardiologia, Medycyna rodzinna
Rys historyczny celiprololu

Celiprolol został wprowadzony do obrotu w 1987 r. przez firmę Sanofi-Aventis (Suisse) S.A. Obecnie lek stosowany jest w terapii nadciśnienia tętniczego oraz stabilnej dławicy piersiowej. W 2019 r. FDA odrzuciło rozszerzenie rekomendacji do stosowania leku o terapię zespołu Ehlersa-Danlosa (grupa chorób wywołana przez nieprawidłową budowę składników tkanki łącznej i występujące w jej obrębie zaburzenia metaboliczne) .

Wzór sumaryczny celiprololu

C20H33N3O4

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające celiprolol

Wskazania do stosowania celiprololu

Celiprolol jest lekiem należącym do grupy wybiórczych β-adrenolityków, który selektywnie blokuje receptory beta 1. Działanie leku polega głównie na zmniejszeniu częstotliwości rytmu serca, a także siły jego skurczu oraz na zmniejszaniu podwyższonego ciśnienia tętniczego.

Dlatego celiprolol wykorzystywany jest w leczeniu łagodnego, bądź umiarkowanego nadciśnienia tętniczego oraz w terapii stabilnej dławicy piersiowej.

Dawkowanie celiprololu

Maksymalna dawka dobowa celiprololu stosowana zarówno w terapii nadciśnienia tętniczego jak i stabilnej dławicy piersiowej wynosi 400 mg na dobę.

Lek należy przyjmować doustnie, popijając szklanką wody. Celiprolol powinien być przyjmowany tuż po przebudzeniu, godzinę przed posiłkiem, bądź dwie godziny po posiłku.

Leku nie wolno odstawiać gwałtownie, proces ten powinien trwać 1-2 tygodnie. Nagłe odstawienie celiprololu może doprowadzić do zaburzeń serca, w szczególności u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.

U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikacji dawki.

Pacjenci z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 15-40 ml/min) powinni mieć zmniejszone dawki leku o 50%.

Przeciwskazania do stosowania celiprololu

Przeciwwskazaniem do stosowania celiprololu jest nadwrażliwość na substancję czynną. Leku nie można również stosować u pacjentów z blokiem  przedsionkowo-komorowym II bądź III stopnia lub z ciężką bradykardią, tj. gdy przed rozpoczęciem leczenia w czasie spoczynku występuje 45-50 skurczów na minutę. Lek jest również przeciwwskazany u osób z zespołem chorego węzła zatokowego (w tym blokiem zatokowo-przedsionkowym),  kwasicą metaboliczną, niedociśnieniem czy w późnym stadium choroby zarostowej tętnic obwodowych (III i IV stopień według klasyfikacji Fontaine'a). Szczególną ostrożność powinno zachować się u pacjentów z nieleczonym guzem chromochłonnym nadnerczy i celiprolol może być u tych pacjentów podawany jedynie po wcześniejszym zablokowaniu receptorów α-adrenergicznych. Ponadto lek nie powinien być stosowany u osób z:

  • niewyrównaną niewydolnością serca;
  • wstrząsem kardiogennym;
  • ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 15 ml/min.);
  • ciężką astmą oskrzelową;
  • ostrymi napadami astmy oskrzelowej;
  • przewlekłą obturacyjną chorobą płuc.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania celiprololu

W przypadku chorych na przewlekłą obturacyjną chorobę płuc, jak również u pacjentów ze skurczem oskrzeli lub astmą oskrzelową należy unikać stosowania celiprololu, chyba, że są wskazania kliniczne do jego podawania. Lek ten może być stosowany u tych pacjentów z zachowaniem szczególnej ostrożności i jedynie  pod nadzorem lekarza specjalisty.

Stosowanie celiprololu u pacjentów w podeszłym wieku powinno odbywać się pod stałą obserwacją lekarską, ponieważ szczególnie w tej grupie wiekowej mogą wystąpić zaburzenia czynności wątroby i nerek.

Celiprolol wydalany jest zarówno drogą nerkową, jak i pozanerkową i może być podawany u pacjentów z łagodnym i umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek. U pacjentów, u których klirens kreatyniny wynosi od 15 do 40 ml/minutę może być konieczne dostosowanie dawki leku. Należy zachować szczególną ostrożność w pierwszym okresie leczenia, aż do ustalenia się stanu stacjonarnego w osoczu. Zazwyczaj jest to okres do około tygodnia od rozpoczęcia terapii.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania celiprololu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Przy nagłym odstawieniu leku u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca może dojść do nasilenia objawów dławicy piersiowej i zwiększenia częstości ich występowania, bądź też do pogorszenia ogólnego stanu mięśnia sercowego. Zalecane jest u tych pacjentów, aby odstawienie celiprololu odbywało się stopniowo przez okres 1 do 2 tygodni. W niektórych przypadkach konieczne jest włączenie leczenia zastępczego, aby zapobiec wystąpieniu zaostrzeń napadów dławicy piersiowej.

Przed zabiegiem operacyjnym konieczne jest poinformowanie anestezjologa o leczeniu celiprololem. Jeżeli konieczne będzie odstawienie leku, musi się ono odbyć najpóźniej 48 godzin przed planowanym zabiegiem chirurgicznym. Beta-adrenolityki mogą zmniejszać częstość występowania arytmii podczas wprowadzania do znieczulenia i intubacji, choć czasem może dojść do złagodzenia odruchowej tachykardii, a także zwiększenia ryzyka wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Kiedy jednak podjęta jest decyzja o kontynuowaniu leczenia celipropolem, należy zachować szczególną ostrożność zwłaszcza podczas stosowania prepartów do znieczulenia, takich jak eter, cyklopropan czy też trichloroetylen. Przed objawami ze strony nerwu błędnego może uchronić podanie pacjentowi dożylnie atropiny.

Szczególną ostrożność należy zachować podczas leczenia celiprololem pacjentów z właściwie leczoną zastoinową niewydolnością serca, a terapia musi się odbywać pod ścisłą kontrolą lekarza.

U pacjentów z niewydolnością naczyń obwodowych (choroba Raynauda, chromaniem przestankowym) stosowanie celiprololu powinno odbywać się pod szczególną obserwacją lekarską, ponieważ może dojść do nasilenia objawów choroby.

Stosowanie celiprololu może doprowadzić do bradykardii. Jeżeli częstość skurczów serca jest w granicach między 50 a 55 skurczów na minutę w spoczynku, należy zmniejszyć dawkę celiprololu. Natomiast w przypadku gdy częstość akcji serca spadnie poniżej 45 uderzeń na minutę lek należy bezwzględnie odstawić.

U pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia oraz u pacjentów z dławicą Prinzmetala należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania celiprololu, ponieważ może to wpłynąć na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego.

Podczas stosowania celiprololu mogą wystąpić lub nasilić się już istniejące objawy łuszczycy. U pacjentów z łuszczycą w wywiadzie należy rozważyć korzyści wynikające ze stosowania leku w stosunku do ryzyka zagrożeń.

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów, u których w wywiadzie wystąpiła nadwrażliwość, ponieważ stosowanie celiprololu może doprowadzić do zwiększenia wrażliwości na alergeny i nasilenia reakcji alergicznych.

Szczególną ostrożność należy również zachować u pacjentów z cukrzycą, ponieważ podczas stosowania beta-adrenolityków może dojść do maskowania objawów ciężkiej hipoglikemii (np. tachykardii), dlatego konieczne jest regularne badanie stężenia glukozy we krwi.

Podczas leczenia beta-adrenolitykami może dojść do maskowania objawów nadczynności tarczycy.

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z guzem chromochłonnym.

Przeciwwskazania celiprololu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Celiprolol przeciwwskazany jest u pacjentów przyjmujących teofilinę.

Przy podaniu dożylnym celiprololu i antagonistów wapnia (np. werapamilu) należy zachować 48-godzinnny odstęp czasu. Przy jednoczesnym stosowaniu tych leków może dojść do zwolnienia przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz spadku kurczliwości mięśnia sercowego.

Interakcje celiprololu z innymi substancjami czynnymi

Zarówno celiprolol jak i antagoniści kanałów wapniowych opóźniają przewodzenie przedsionkowo-komorowe i zmniejszają kurczliwość serca, dlatego takie połączenie lekowe nie jest zalecane i jest dopuszczone wyłącznie u pacjentów, u których monitorowane są objawy kliniczne i zapis EKG. U osób, u których wcześnie wystąpiły zaburzeniami przewodzenia nie należy stosować takiego połączenia lekowego. W przypadku zmiany leczenia z werapamilu na celiprolol i odwrotnie zaleca się zachowanie przerwy między zakończeniem poprzedniej terapii a rozpoczęciem nowej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Ryzyko wydłużenia czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Metylodigoksyna (Metildigoxin) glikozydy nasercowe
W przypadku stosowania formy dożylnej tych leków zwiększa się ryzyko wystąpienia znacznego niedociśnienia oraz bloku przedsionkowo-komorowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Przy nagłym odstawieniu klonidyny zwiększa się ryzyko nagłego wzrostu ciśnienia tętniczego (efekt "z odbicia"). Przy jednoczesnym stosowaniu z celipropolem, najpierw należy odstawić beta-bloker, a dopiero kilka dnia później można przerwać stosowanie klonidyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klonidyna (Clonidine) agoniści receptora imidazolowego
Ryzyko nagłego wzrostu ciśnienia tętniczego (efekt "z odbicia").
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Ryzyko nasilenia działania hipoglikemizującego insulin lub doustnych leków przeciwcukrzycowych oraz maskowania niektórych objawów takich jak tachykardia związanych z hipoglikemią lub tyreotoksykozą (zespół objawów występujący u osób ze zwiększonym stężeniem hormonów tarczycy).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Akarboza (Acarbose) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory alfa-glukozydazy
Albiglutyd (Albiglutide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Alogliptyna (Alogliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Dapagliflozyna (Dapagliflozin) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2
Dulaglutyd (Dulaglutide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Eksenatyd (Exenatide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Empagliflozyna (Empagliflozin) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2
Gliklazyd (Gliclazide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glimepiryd (Glimepiride) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glipizyd (Glipizide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Insulina Aspart (Insulin aspart) insuliny
Insulina Degludec (Insulin degludec) insuliny
Insulina Detemir (Insulin detemir) insuliny
Insulina Glargine (Insulin glargine) insuliny
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) insuliny
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) insuliny
Insulina Lispro (Insulin lispro) insuliny
Insulina Neutralna (Insulin human) insuliny
Kanagliflozyna (Canagliflozin) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2
Liksysenatyd (Lixisenatide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Linagliptyna (Linagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Liraglutyd (Liraglutide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Pioglitazon (Pioglitazone) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Saksagliptyna (Saxagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Sitagliptyna (Sitagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Wildagliptyna (Vildagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Ryzyko zaburzeń rytmu serca. W przypadku amiodaronu stosowanego doustnie może dojść do nasilenia zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego i kurczliwości mięśnia sercowego. U pacjentów, u których stosuje się takie skojarzenie lekowe, zalecane jest monitorowanie zapisu EKG.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Sotalol (Sotalol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Ryzyko niedociśnienia tętniczego; u pacjentów z utajoną lub niewyrównaną niewydolnością serca może wystąpić niewydolność serca. U osób stosujących takie skojarzenie lekowe zaleca się monitorowanie ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amlodypina (Amlodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Felodypina (Felodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Isradypina (Isradypine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lacydypina (Lacidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lerkanidypina (Lercanidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Nimodypina (Nimodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Nitrendypina (Nitrendipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Ryzyko osłabienia działania hipotensyjnego celiprololu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Aceklofenak (Aceclofenac) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Acemetacyna (Acemetacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Benzydamina (Benzydamine) substancje znieczulające miejscowo - INNE
Celekoksyb (Celecoxibum) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Deksibuprofen (Dexibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Deksketoprofen (Dexketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Etorykoksyb (Etoricoxib) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Fenylobutazon (Phenylbutazone) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Flurbiprofen (Flurbiprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Indometacyna (Indomethacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ketoprofen (Ketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Kwas mefenamowy (Mefenamic acid) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kwas tolfenamowy (Tolfenamic acid) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Lornoksykam (Lornoxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Metamizol (Metamizole) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Nabumeton (Nabumetone) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Naproksen (Naproxen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Nimesulid (Nimesulide) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Parekoksyb (Parecoxib) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Piroksykam (Piroxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Salicylamid (Salicylamide) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Salicylan choliny (Choline salicylate) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ryzyko wzrostu ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Adrenalina (Adrenaline) leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne
Etylefryna (Etilefrine) inne substancje pobudzające układ sercowo-naczyniowy
Fenylefryna (Phenylephrine) agoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Noradrenalina (Noradrenaline, norepinephrine) leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Efedryna (Ephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Zmniejszenie dostępności biologicznej celiprololu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne

Interakcje celiprololu z pożywieniem

Pokarm zmniejsza dostępność biologiczną celiprololu.

Wpływ celiprololu na prowadzenie pojazdów

W bardzo rzadkich przypadkach podczas stosowania celiprololu mogą wystąpić zawroty głowy, uczucie zmęczenia, drżenie, ból głowy oraz niewyraźne widzenie. Należy zwrócić uwagę, aby w przypadku wystąpienia takich objawów, nie prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Inne rodzaje interakcji

Celiprolol może powodować wystąpienie pozytywnego testu na obecność leków we krwi, które przeprowadzane są przesiewowo u sportowców. W niektórych dyscyplinach sportowych stosowanie ß-adrenolityków jest niedozwolone.

Wpływ celiprololu na ciążę

Celiprolol przenika przez łożysko i może powodować zmniejszenie przepływu krwi przez łożysko. Może to doprowadzić do dystrofii wewnątrzmacicznej, wewnątrzmacicznej śmierci płodu, niewczesnego i przedwczesnego porodu. Dlatego też celiprolol powinien być stosowany jedynie w przypadkach, kiedy korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla dziecka.

U noworodków, których matki w czasie ciąży leczone były beta-adrenolitykami, leki te mogą pozostawać przez wiele dni w organizmie, powodując powikłania sercowe i płucne. Ponadto mogą wystąpić objawy takie jak hipoglikemia, hipotensja, bradykardia i zaburzenia oddychania, a także zamartwica noworodka. Dlatego też leczenie celiprololem powinno być zakończone 48 do 72 godzin przed planowanym terminem porodu. Zalecana jest także obserwacja noworodka od 3 do 5 dni po porodzie.

Wpływ celiprololu na laktację

Celiprolol jest przeciwwskazany do stosowania podczas karmienia piersią, ponieważ nie jest wykluczone  jego przenikanie do pokarmu kobiecego. Dlatego jego stosowanie jest możliwe jedynie po rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Niemowlęta, których matki przyjmują celiprolol powinny być obserwowane pod kątem wystąpienia objawów zablokowania receptorów beta-adrenergicznych.

Skutki uboczne

bezsenność
Często
senność
Często
ból głowy
Często
ból żołądka
Często
wymioty
Często
drżenie
Często
dyskomfort w jamie brzusznej
Często
hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
Często
kołatanie serca
Często
koszmary senne
Często
bradykardia
Często
nudności
Często
obniżenie ciśnienia tętniczego
Często
zawroty głowy
Często
omdlenia
Często
skurcze mięśni
Często
uczucie zimna w obwodowych częściach kończyn
Często
depresja
Niezbyt często
osłabienie mięśni
Niezbyt często
parestezje
Niezbyt często
pokrzywka
Niezbyt często
szum w uszach
Niezbyt często
skurcz oskrzeli
Niezbyt często
zaparcia
Niezbyt często
świąd
Niezbyt często
wysypka
Niezbyt często
swędzenie
Niezbyt często
plamica
Niezbyt często
biegunka
Niezbyt często
nasilenie chromania przystankowego
Niezbyt często
zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego
Niezbyt często
zaczerwienienie skóry
Niezbyt często
nasilenie niewydolności serca
Niezbyt często
alergiczne zapalenie płuc
Niezbyt często
Choroba Raynauda
Niezbyt często
nasilenie bloku serca
Niezbyt często
duszność wysiłkowa
Niezbyt często
omamy
Bardzo rzadko
łuszczyca
Bardzo rzadko
suchość oka
Bardzo rzadko
splątanie
Bardzo rzadko
zaburzenia widzenia
Bardzo rzadko
psychoza
Bardzo rzadko
hipoglikemia
Częstotliwość nieznana
hiperglikemia
Częstotliwość nieznana
zwiększenie aktywności aminotransferaz
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania celiprololu

Do najczęstszych objawów przedawkowania należą bradykardia, niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli oraz ostra niewydolność serca.

Mechanizm działania celiprololu

Celiprolol należy do grupy β-blokerów i jest selektywnym antagonistą receptorów β1-adrenergicznych. Dodatkowo rozszerza naczynia krwionośne w wyniku częściowego pobudzania receptorów β2-adrenergicznych (wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna). Lek wykazuje również umiarkowany efekt α-adrenolityczny. 

Celiprolol obniża spoczynkowe i powysiłkowe ciśnienie tętnicze u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, a poprzez zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen ogranicza częstość epizodów bólowych i jednocześnie zwiększa tolerancję wysiłku w dławicy piersiowej.  Szczególnie w warunkach stresu (np. w trakcie aktywności fizycznej) celiprolol działa inotropowo ujemnie (zmniejsza siłę skurczu serca) oraz w mniejszym stopniu chronotropowo ujemnie (zmniejsza częstość skurczu serca). W trakcie spoczynku wpływ leku na pracę serca jest niewielki. Substancja nie wykazuje niekorzystnego wpływu na profil lipidowy.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Acebutolol
  • Atenolol
  • Bisoprolol
  • Nebiwolol
  • Pentoksyfilina

Wchłanianie celiprololu

Celiprolol szybko, ale nie w całości wchłania się z przewodu pokarmowego. Jego biodostępność jest zależna od zastosowanej dawki i wynosi od 30% do 70%. Dostępność biologiczna leku zmniejsza się w obecności pokarmu. Stężenie maksymalne celiprololu osiągane jest po 2-3 h od podania leku.

Dystrybucja celiprololu

Celiprolol wiąże się w ok. 25% z białkami osocza. Lek jest związkiem o charakterze hydrofilowym i nie przenika przez barierę krew-mózg.

Metabolizm celiprololu

Celiprolol tylko w niewielkim stopniu ulega metabolizmowi (1-3% zastosowanej dawki).

Wydalanie celiprololu

Celiprolol jest w prawie równych ilościach wydalany wraz z żółcią i kałem. Okres półtrwania leku wynosi ok. 5-6 h, ale jego działanie farmakodynamiczne utrzymuje się minimum przez 24 h.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij