Cefuroksym, Cefuroximum - Zastosowanie, działanie, opis

Cefuroksym jest antybiotykiem należącym do grupy cefalosporyn II generacji, które są zaliczane do antybiotyków beta-laktamowych. Występuje w dwóch postaciach: Cefuroksymu i Aksetylu Cefuroksymu. Pierwszy z nich stosowany jest w formie iniekcji, natomiast drugi w postaci tabletek doustnych i granulatów do sporządzania zawiesin doustnych.  Obie postacie wykazują  szerokie spektrum bakteriobójcze i stosuje się je w zakażeniach zarówno bakteriami Gram-dodatnimi jak i Gram-ujemnymi.

Wskazania do stosowania cefuroksymu:

• zakażenia dolnych dróg oddechowych, tj. bakteryjne zapalenie płuc, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, ostre zapalenia oskrzeli;
• zakażenia górnych dróg oddechowych, takich jak zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok przynosowych, zapalenia gardła i krtani;
• zakażenia układu moczowego i płciowego, tj. zapalenie pęcherza moczowego i cewki moczowej, które wywołane jest m.in. przez E.Coli i K. Pneumoniae, rzeżączka, zapalenie szyjki macicy;
• zakażenia skóry i tkanek miękkich: liszajec, ropowica i czyraczność;
• leczenie wczesnej fazy boreliozy, a także w zapobieganiu jej późnym powikłaniom;
• profilaktyka zakażeń okołooperacyjnych, zwłaszcza w operacjach na otwartym sercu i ortopedycznych.

Cefuroksym w podaniu doustnym:

• dorośli i dzieci powyżej 12 roku życia: maksymalna dawka dobowa wynosi 1 g na dobę;
• dzieci po 3 miesiącu życia: maksymalna dawka dobowa 250 mg na dobę;
• dzieci powyżej 2 roku życia: maksymalna dawka dobowa 500 mg na dobę.

Cefuroksym lepiej się wchłania, gdy jest podawany w trakcie lub krótko po posiłku.

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, w tym jeżeli stwierdzono nadwrażliwość na antybiotyki z grupy cefalosporyn.

Należy zwrócić szczególną ostrożność u osób, które są wrażliwe na penicyliny, ponieważ może u nich wystąpić reakcja krzyżowa.

Reakcje nadwrażliwości:

Cefuroksym należy szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów, u których wcześniej występowały ciężkie reakcje uczuleniowe na penicyliny, bądź inne antybiotyki z grupy beta-laktamowych, gdyż istnieje ryzyko wystąpienia reakcji krzyżowej. Rzadko podczas leczenia występują ciężkie reakcje uczuleniowe, które sporadycznie kończą się zgonem. Dlatego, gdy wystąpi reakcja alergiczna, trzeba bezzwłocznie przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem.

Reakcja Jerischa-Herxeimera:

Reakcja ta może wystąpić podczas stosowania aksetylu cefuroksymu w leczeniu boreliozy i wynika z bakteriobójczego działania antybiotyku na krętki Borellia burdorferi. W wyniku reakcji organizmu na toksynę, która jest wydzielana przez zabite krętki, może dochodzić do nasilenia objawów choroby, bądź mogą wystąpić objawy, które do tej pory nie występowały. W tym przypadku należy poinformować pacjenta, że jest to bardzo częsta sytuacja, która zazwyczaj ustępuje samoistnie.

Nadmierny wzrost drobnoustrojów nadwrażliwych:

Podczas leczenia cefuroksymem może wystąpić wzrost Candida. Przy długotrwałym leczeniu może nastąpić także wzrost drobnoustrojów nadwrażliwych, takich jak: Enterococcus i Clostridium difficile. W takim przypadku konieczne jest bezwzględne przerwanie leczenia.

Podczas leczenia antybiotykiem występowały również rzekomobłoniaste zapalenia jelit, które mogą mieć przebieg od lekkiego aż do zagrażającej życiu. Należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów, u których podczas lub po zakończonym leczeniu występowała biegunka. W takim przypadku należy przerwać dotychczasowe leczenie i zastosować terapię przeciwko Clostridium difficile, przy czym nie należy stosować leków hamujących perystaltykę jelit.

Wchłanianie aksetylu cefuroksymu wzrasta, gdy jest on podany tuż po posiłku.

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu cefuroksymu na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn. Jednakże lek może powodować zawroty głowy, co może zaburzać zdolność kierowania pojazdami mechanicznymi. W przypadku wystąpienia tego typu działań niepożądanych, pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Wpływ na testy diagnostyczne:

Dodatni wynik testu Coombs'a, który może być związany ze stosowaniem cefuroksymu, może prowadzić do zaburzeń wyników prób krzyżowych.

Do oznaczenia glukozy we krwi poleca się stosowanie metod wykorzystujących oksydazę glukozową bądź heksokinazę. Testy, które wykorzystują cyjanożelaziany mogą dawać wyniki fałszywie ujemnie.

Cefuroksym w nieznacznych ilościach przenika przez łożysko do zarodka. W badaniach klinicznych, które są bardzo ograniczone, nie wykazano szkodliwego działania leku na rozwój dziecka. Jednak cefuroksym powinien być stosowany jedynie w przypadkach, kiedy korzyść wynikająca z jego stosowana przewyższa ryzyko wystąpienia wad rozwojowych u dziecka.

Cefurkosym w niewielkich ilości przenika do mleka matki, jednak zazwyczaj nie powinien powodować działań niepożądanych u dziecka. Nie wyklucza się jednakże wystąpienia biegunki, bądź zakażeń grzybiczych w obrębie błon śluzowych. W trakcie stosowania Cefuroskymu lekarz prowadzący powinien ocenić korzyści wynikające z jego stosowania w stosunku do ryzyka.

Brak jest dokładnych danych na temat wpływu cefuroksymu w postaci sodowej na rozrodczość u ludzi. Natomiast w badania na zwierzętach nie wykazano niekorzystnego wpływu na płodność.

Podanie domięśniowe/dożylne: reakcje w miejscu wstrzyknięcia, w tym ból i zakrzepowe zapalenie żył (podanie dożylne).

Przy przedawkowaniu mogą wystąpić objawy ze strony układu nerwowego, np. drgawki, encefalopatia, a nawet śpiączka. Objawy te mogą występować szczególnie u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek, jeżeli dawki nie są u nich odpowiednio zmniejszone. Zmniejszanie stężenia antybiotyku we krwi wykonuje się za pomocą dializy otrzewnowej bądź hemodializy.

Aksetyl cefuroksymu jest hydrolizowany przez enzym, zwany esterazą do aktywnej formy cefuroksymu. Wiążąc się ze specyficznymi białkami (ang. PBP - penicillin binding proteins), które umiejscowione są w ścianie komórkowej bakterii, powoduje zahamowanie syntezy bakteryjnej ściany komórkowej i lizę komórki bakteryjnej.

Po podaniu doustnym aksetyl cefuroksymu wchłania się z przewodu pokarmowego i jest szybko hydrolizowany do wolnego cefuroksymu. Wchłanianie cefuroksymu poprawia się, gdy jest on podawany po posiłku (biodostępność wzrasta z 37% do 52%). Szybkość wchłaniania aksetylu cefuroksymu zależy w nieznacznym stopniu od postaci leku. Podczas stosowania zawiesiny doustnej jest ona zmniejszona w porównaniu z tabletkami, co powoduje zmniejszoną biodostępność (od 4 do 17%) oraz mniejsze stężenie maksymalne w surowicy.

Po podaniu domięśniowym cefuroksym osiągał stężenie maksymalne w osoczu po około 30–60 min.

Cefuroksym w 33–50% wiąże się z białkami osocza.

Cefuroksym nie jest metabolizowany.

Okres półtrwania cefuroksymu w surowicy po podaniu doustnym wynosi  1 - 1,5 godziny, natomiast po wstrzyknięciu domięśniowym lub dożylnym ok. 70 minut. Lek jest wydalany z moczem. U osób w podeszłym wieku lub z niewydolnością nerek okres półtrwania może się wydłużyć.