Ceftolozan, Ceftolozanum - Zastosowanie, działanie, opis

Ceftolozan jest stosowany w powikłanych zakażeniach jamy brzusznej i dróg moczowych, w tym w ostrym odmiedniczkowym zapaleniu nerek. Innym wskazaniem do stosowania leku jest szpitalne zapalenie płuc oraz zapalenie płuc związane z wentylacją mechaniczną.

Dawka i długość terapii zależą od rodzaju zakażenia, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) itp.
Ceftolozan stosuje się dożylnie w infuzji trwającej 1 h. Maksymalna dawka dobowa stosowana u osób dorosłych wynosi 6 mg.
Brak dostępnych danych potwierdzających bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku u osób poniżej 18 roku życia.

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na ceftolozan lub inny lek z grupy cefalosporyn oraz ciężka nadwrażliwość na antybiotyki beta-laktamowe.

Stosowanie ceftolozanu może wywołać ciężką reakcję nadwrażliwości ze wstrząsem anafilaktycznym włącznie. Wystąpienie reakcji alergicznej wskazuje na konieczność zaprzestania podawania leku. Szczególną ostrożność należy zachować u osób uczulonych na penicyliny i inne antybiotyki beta-laktamowe ze względu na ryzyko wystąpienia krzyżowej reakcji alergicznej.
U części pacjentów odnotowano przypadki zaburzenia czynności nerek. Lek należy stosować ostrożnie u osób z osłabioną czynnością nerek w wywiadzie i odpowiednio dostosować dawkowanie w tej grupie pacjentów.
Jeżeli podczas stosowania ceftolozanu wystąpi biegunka, należy zbadać przyczynę, ponieważ może być to objaw rzekomobłoniastego zapalenia jelit, które w przypadku ciężkiego przebiegu może zagrażać życiu i wymagać leczenia.
Stosowanie ceftolozanu może prowadzić do rozwoju oporności drobnoustrojów na działanie leku.

Ceftolozan może w nieznacznym stopniu upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów. Stosowanie ceftolozanu wiąże się z ryzykiem wystąpienia zawrotów głowy.

Stosowanie ceftolozanu wiąże się z ryzykiem otrzymania fałszywie dodatnich wyników testu Coombsa (test wykrywający/identyfikujący przeciwciała odpornościowe we krwi).

Ceftolozan należy stosować u kobiet w ciąży tylko w przypadkach bezwzględnie koniecznych, ponieważ brakuje badań przeprowadzonych wśród kobiet ciężarnych, które potwierdzałyby jednoznacznie brak działania teratogennego.

Brak danych na temat przenikania ceftalozonu do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć szkodliwego działania leku na karmione dziecko, dlatego należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka i rozważyć przerwanie karmienia piersią na czas terapii.

Podanie dożylne: nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, ból brzucha, bóle i zawroty głowy, bezsenność, niepokój, hipokaliemia, niedociśnienie, wysypka, gorączka, zapalenie jelita grubego wywołane przez Clostridioides difficile, trombocytoza, wzrost aktywności aminotransferazy alaninowej i  asparaginianowej, zaburzenia czynności wątroby, wzrost aktywności we krwi fosfatazy zasadowej i gamma-glutamylotransferazy, kandydoza (jamy, ustnej, gardła, pochwy, sromu), grzybicze zakażenie dróg moczowych, zakażenie Clostridioides difficile, niedokrwistość, udar niedokrwienny, hiperglikemia, hipofosfatemia, hipomagnezemia, migotanie przedsionków, częstoskurcz, dusznica bolesna, duszność, zapalenie żył, zakrzepica żylna, niestrawność, wzdęcia, zapalenie żołądka, porażenna niedrożność jelita, pokrzywka, zaburzenia czynności nerek, niewydolność nerek.

Ceftolozan działa bakteriobójczo poprzez blokowanie aktywności transpeptydaz - białek, które uczestniczą w syntezie ściany komórkowej bakterii. W efekcie dochodzi do hamowania wytwarzania wiązań między mukopolisacharydami ściany komórkowej bakterii, co prowadzi do lizy (rozpadu) komórki bakteryjnej. Ceftolozan jest skuteczny wobec Pseudomonas aeruginosa i Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae i innych bakterii jelitowych.

Ceftolozan wiąże się w 16-21% z białkami osocza. Stężenie maksymalne występuje po około 1 h od podania.

Ceftolozan ulega w nieznacznym stopniu metabolizmowi wątrobowemu.

Ceftolozan jest wydalany z moczem, prawie całkowicie w postaci niezmienionej (95%). Średni okres półtrwania wynosi około 3 h, z czego wynika konieczność podawania leku co 8 h. Z badań wynika, że ceftolozan nie kumuluje się w organizmie w istotnym stopniu po wielokrotnym podawaniu.