Encyklopedia leków

Briwaracetam, Brivaracetam, Brivaracetamum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o briwaracetamie

Rok wprowadzenia na rynek
2016
Substancje aktywne
briwaracetam
Działanie briwaracetamu
przeciwpadaczkowe
Postacie briwaracetamu
roztwór doustny, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Neurologia
Rys historyczny briwaracetamu

Pozytywne wstępne wyniki badań III stopnia odnotowano w 2008 r. wraz z dowodami, że briwaracetam jest około dziesięciokrotnie silniejszy w zapobieganiu niektórym typom napadów u myszy niż jego pochodna lewetiracetam. W dniu 14 stycznia 2016 r. Komisja Europejska, a 12 maja 2016 r. Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA)zatwierdziła briwaracetam pod nazwą handlową Briviact.

Wzór sumaryczny briwaracetamu

C11H20N2O2

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające briwaracetam

Wskazania do stosowania briwaracetamu

Lek jest stosowany w terapii uzupełniającej w leczeniu napadów częściowych i częściowych wtórnie uogólnionych u dorosłych i młodzieży w wieku od 16 roku życiu z padaczką.

Dawkowanie briwaracetamu

Lek występuje w postaci tabletek powlekanych, które należy połykać w całości, popijając płynem. Briwaracetam można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Zaleca się w początkowej fazie leczenia dawkę 50-100mg dobowo. W zależności od reakcji pacjenta na lek, tolerancji leczenia dawkę dostosowuję się oscylując w przedziale od 50-200mg na dobę.

Jeśli dojdzie do sytuacji pominięcia dawki leku, zaleca się przyjęcie tabletki, gdy tylko pacjent sobie o tym przypomni, a następnie przyjęcie kolejnej dawki o zwykłej porze rano lub wieczorem.

Przerwanie stosowania leku należy prowadzić stopniowo, zmniejszając dawkę wyjściową o 50mg/dobę co tydzień. W ostatnim tygodniu terapii zaleca się stosowanie 20mg leku na dobę.

U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikacji dawki, choć w tej grupie wiekowej doświadczenie kliniczne jest ograniczone.

W przypadku pacjentów z zaburzeniem czynności nerek nie ma konieczności modyfikacji dawki, jednak ze względu na brak danych u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek poddanych dializie nie zaleca się stosowania briwaracetamu.

W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się zastosowanie początkowej dawki 50mg na dobę, ze względu na zwiększoną ekspozycję na briwaracetam. We wszystkich stadiach zaburzenia czynności wątroby zaleca się za dawkę maksymalną stosowanie 150mg na dobę.

Ze względu na brak wystarczających danych potwierdzających skuteczność i bezpieczeństwo stosowania briwaracetamu u dzieci i młodzieży do 16 roku życia leku nie powinno się stosować w powyższej grupie wiekowej.

Przeciwskazania do stosowania briwaracetamu

Lek jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na briwaracetam.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania briwaracetamu

Podczas terapii briwaracetamem istnieje ryzyko wystąpienia myśli zachowań samobójczych, dlatego też pacjentów przyjmujących lek należy bacznie obserwować pod tym kątem. W momencie wystąpienia powyższych działań zaleca się niezwłocznie zgłosić do lekarza prowadzącego.

Ze względu na brak wystarczających danych u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, należy zachować szczególną ostrożność i indywidualnie dostosować dawkę leku.

Interakcje briwaracetamu z innymi substancjami czynnymi

W czasie jednoczesnego stosowania tych leków może wystąpić nadmierne uspokojenie, senność, trudności z koncentracją, myśleniem, wykonaniem zamierzonych ruchów. Mogą też wystąpić zaburzenia oddychania a nawet śpiączka.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Buprenorfina (Buprenorphine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
W czasie jednoczesnego stosowania tych leków możesz odczuwać nadmierne uspokojenie, senność, zawroty głowy, trudności z koncentracją, myśleniem, oceną sytuacji i wykonaniem zamierzonych ruchów.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Apomorfina (Apomorphine) agoniści receptorów dopaminowych
Asenapina (Asenapine) neuroleptyki atypowe
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Bromazepam (Bromazepam) BZD - benzodiazepiny
Bromokryptyna (Bromocriptine) agoniści receptorów dopaminowych
Cetyryzyna (Cetirizine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Difenhydramina (Diphenhydramine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Duloksetyna (Duloxetine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Entakapon (Entacapone) inhibitory COMT - inhibitory katecholo-O-metylotransferazy
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Eslikarbazepina (Eslicarbazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Estazolam (Estazolam) BZD - benzodiazepiny
Etosuksymid (Ethosuximide) leki przeciwpadaczkowe - blokery kanałów wapniowych
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fentanyl (Fentanyl) agoniści receptora opioidowego
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Klemastyna (Clemastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Klobazam (Clobazam) BZD - benzodiazepiny
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe
Kwetiapina (Quetiapine) neuroleptyki atypowe
Lamotrygina (Lamotrigine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Lewetiracetam (Lewetyracetam) (Levetiracetame) leki przeciwpadaczkowe - blokery kanałów wapniowych
Lorazepam (Lorazepam) BZD - benzodiazepiny
Lormetazepam (Lormetazepam) BZD - benzodiazepiny
Lurazydon (Lurasidone) neuroleptyki atypowe
Maprotylina (Maprotiline) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Medazepam (Medazepam) BZD - benzodiazepiny
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Midazolam (Midazolam) BZD - benzodiazepiny
Mirtazapina (Mirtazapine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Nitrazepam (Nitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Oksazepam (Oxazepam) BZD - benzodiazepiny
Oksykodon (Oxycodone) agoniści receptora opioidowego
Olanzapina (Olanzapine) neuroleptyki atypowe
Paliperydon (Paliperidone) neuroleptyki atypowe
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Perampanel (Perampanel) inne leki przeciwpadaczkowe
Pramipeksol (Pramipexole) agoniści receptorów dopaminowych
Pregabalina (Pregabalin) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Prometazyna (Promethazine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Rasagilina (Rasagiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Ropinirol (Ropinirole) agoniści receptorów dopaminowych
Rotygotyna (Rotigotine) agoniści receptorów dopaminowych
Rufinamid (Rufinamide) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Rysperydon (Risperidone) neuroleptyki atypowe
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Styrypentol (Stiripentol) inne leki przeciwpadaczkowe
Talidomid (Thalidomide) inne leki immunosupresyjne
Tapentadol (Tapentadol) agoniści receptora opioidowego
Tasimelteon (Tasimelteon) melatonina i analogi
Temazepam (Temazepam) BZD - benzodiazepiny
Tetrabenazyna (Tetrabenazine) leki hamujące wytwarzanie noradrenaliny
Tiagabina (Tiagabine) inne leki przeciwpadaczkowe
Topiramat (Topiramate) inne leki przeciwpadaczkowe
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Trazodon (Trazodone) SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny
Tyzanidyna (Tizanidine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Wenlafaksyna (Venlafaxine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Zaleplon (Zaleplon) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zonisamid (Zonisamide) inne leki przeciwpadaczkowe
Zyprazydon (Ziprasidone) neuroleptyki atypowe
Wigabatryna (Vigabatrin) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Jednoczesne stosowanie tych leków prowadzi do nasilenie działania briwaracetamu i jego objawów niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Jednoczesne stosowanie tych leków prowadzi do osłabienia przeciwpadaczkowego działania briwaracetamu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Rymantadyna może powodować wystąpienie drgawek. Tym samym dotychczasowa dawka briwaracetamu może być niewystarczająco skuteczna.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Rymantadyna (Rimantadine) cyklicznie aminy przeciwwirusowe
Chlorochina może wywoływać drgawki, zwłaszcza u osób chorujących na padaczkę. Tym samym dotychczasowa dawka briwaracetamu może okazać się zbyt mała, aby jego działanie było skuteczne.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorochina (Chloroquine) substancje przeciwpierwotniakowe
Skutkiem jednoczesnego stosowania tych leków może być osłabienie działania przeciwzakrzepowego klopidogrelu, co oznacza zwiększone ryzyko zakrzepicy żylnej i zatorów.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klopidogrel (Clopidogrel) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Stosowanie obu leków jednocześnie może spowodować osłabienie antykoncepcyjnego działania etynyloestradiolu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne

Interakcje briwaracetamu z alkoholem

Briwaracetam zwiększa dwukrotnie wpływ alkoholu na funkcje psychoruchowe, czujność i pamięć, dlatego nie zaleca się spożywania alkoholu w trakcie leczenia briwaracetamem. 

Wpływ briwaracetamu na prowadzenie pojazdów

Briwaracetam wykazuje niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn potencjalnie niebezpiecznych. Niektórzy pacjenci podczas terapii lekiem mogą odczuwać senność, zawroty głowy i inne objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (OUN), dlatego też nie zaleca się prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn potencjalnie niebezpiecznych podczas terapii lekiem.

Wpływ briwaracetamu na ciążę

W przypadku leków przeciwpadaczkowych dostępne badania wykazały, że ryzyko wystąpienia wad rozwojowych u dzieci kobiet poddanych terapii występują dwa lub trzy razy częściej niż u ogólnej populacji. Zwiększenie częstotliwości wad rozwojowych zaobserwowano u potomstwa kobiet stosujących terapię wielolekową, jednak przerwanie skutecznego dotychczasowego leczenia może mieć szkodliwe skutki dla matki i płodu. Badanie u kobiet w ciąży nad bezpieczeństwem stosowania briwaracetamu są mocno ograniczone. W badaniach na zwierzętach stwierdzono, że lek łatwo przenika przez łożysko, choć bez działania teratogennego. Wspomniane działania nie są jednak potwierdzone u ludzi. W badaniach klinicznych briwaracetam stosowano tylko i wyłącznie w terapii wspomagającej z innym lekiem przeciwpadaczkowym, co skutkowało zwiększenie stężenia aktywnego metabolitu, jednak bez określenia wpływu tego zjawiska na w okresie ciąży.

Ze względu na brak wystarczających danych jednoznacznie określających brak szkodliwego wpływu leku na ciążę i rozwijający się płód nie zaleca się stosowania leku, chyba że korzyści wynikające z terapii dla matki przewyższają ryzyko dla płodu.

Wpływ briwaracetamu na laktację

Nie wykazano, czy briwaracetam przenika do mleka matki. Dostępne badania na zwierzętach wskazują, że lek przenika do mleka samic. Jednoczesne stosowanie brwiracatemau i karbamazepiny powodowało wzrost ilości epoksydu karbamazepiny wydzielanego z mlekiem matki, jednak dotychczas nie określono znaczenia klinicznego powyższego efektu. Należy rozważyć przerwanie karmienia piersią, uwzględniając korzyści wynikające z leczenia briwaracetamem dla matki.

Wpływ briwaracetamu na płodność

Brak dostępnych danych dotyczących wpływu briwaracetamu na płodność u ludzi. W badaniach na szczurach nie zaobserwowano wpływu leku na płodność.

Skutki uboczne (podanie doustne)

senność
Bardzo często
zawroty głowy
Bardzo często
bezsenność
Często
depresja
Często
drażliwość
Często
kaszel
Często
lęk
Często
nudności
Często
wymioty
Często
zaparcia
Często
zmęczenie
Często
zmniejszenie łaknienia
Często
zakażenia górnych dróg oddechowych
Często
grypa
Często
agresja
Rzadko
myśli samobójcze
Rzadko
pobudzenie
Rzadko
neutropenia
Rzadko
zaburzenia psychotyczne
Rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania briwaracetamu

Dostępne wyniki badań przedawkowania leku u ludzi są ograniczone.
U zdrowego pacjenta, który przyjął jednorazowo wielokrotność dawki dobowej zaobserwowano senność i zawroty głowy.

Mechanizm działania briwaracetamu

Briwaracetam wykazuje wysokie powinowactwo do białka SV2A. Wiadomo, że SV2A odgrywa rolę w epileptogenezie poprzez modulację uwalniania synaptycznego GABA. Uważa się, że brywaracetam wywiera działanie przeciwpadaczkowe poprzez wiązanie się z SV2A. Wiadomo również, że briwaracetam hamuje kanały Na+, co może również przyczyniać się do jego działania przeciwpadaczkowego.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Fenobarbital (Luminal)
  • Gabapentyna
  • Kwas walproinowy
  • Perampanel
  • Retygabina
  • Styrypentol
  • Tiagabina
  • Topiramat
  • Zonisamid

Wchłanianie briwaracetamu

Briwaracetam jest szybko i całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym, a jego biodostępność wynosi 100%.

Dystrybucja briwaracetamu

Lek stosunkowo słabo wiąże się z białkami osocza. Ze względu na swoje właściwości lipofilne briwaracetam łatwo przenika przez błony komórkowe. Objętość dystrybucji wynosi 0,5l/kg.

Metabolizm briwaracetamu

Lek jest głównie metabolizowany na skutek hydrolizy części amidowej do kwasu karboksylowego oraz hydroksylacji bocznego łańcucha propylowego. Zjawisko hydrolizy odbywa się przy udziale amidazy wątrobowej i pozawątrobowej, natomiast hydroksylacja na skutek działania CYP2C19. Oba metabolity ulegają dalszym przemianom tworząc powszechnie występujący kwas hydroksylowy. Osoby bez aktywności enzymu CYP2C19, nieaktywne mutacje CYP2C19, będą bardziej narażeni na standardowe dawki brywaracetamu, ponieważ są mniej zdolni do metabolizowania leku do jego nieaktywnej postaci w celu wydalenia, mogą mieć zwiększone ryzyko działań niepożądanych. Powstałe metabolity są nieaktywne farmakologicznie.

Wydalanie briwaracetamu

Briwaracetam po przemianach metabolicznych jest głównie wydalany z moczem, po około 72 godzinach po przyjęciu. Mniej niż 1% dawki jest wydalane z kałem, a mniej niż 10% w postaci niezmienionej z moczem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij