Brimonidyna, Brimonidinum - Zastosowanie, działanie, opis

Preparaty brymonidyny w postaci kropli do oczu są stosowane w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z jaskrą (z otwartym kątem przesączania) a także z nadciśnieniem ocznym.

Brymonidyna stosowana jest również w objawowym leczeniu rumienia skóry twarzy, w trądziku różowatym u dorosłych.

Krople do oczu zawierające brymonidynę stosuje się dwa razy na dobę po jednej kropli do chorego oka. Zaleca się 12h odstępu między kolejnymi dawkami.

Przeciwwskazaniem do stosowania preparatów brymonidyny jest nadwrażliwość na substancję czynną.

Nie należy również stosować brymonidyny u osób przyjmujących leki przeciwdepresyjne oraz będące inhibitorami oksydazy monoaminowej (tj. fenelzyna, iproniazyd).

Również nie należy stosować brymonidyny u noworodków i dzieci poniżej 2 roku życia.

Preparaty brimonidyny należy bardzo ostrożnie stosować w populacji pediatrycznej.

Pacjenci z depresją, niestabilnym i niewydolnym układem krążenia (mózgowym, wieńcowym, obwodowym), hipotonią ortostatyczną oraz niewydolnością wątroby i nerek wymagają szcególnego monitorowania terapii.

Brimonidyny nie wolno wdrażać do leczenia u pacjentów będących w trakcie terapii inhibitorami monoaminooksydazy, mianseryną i trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnym.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji brymonidyny z alkoholem. Należy jednak zwrócić uwagę, że podczas stosowania brymonidyny z alkoholem, może ona nasilać jego hamujące działanie na czynność ośrodkowego układu nerwowego.

Po zastosowaniu preparatów zawierających brymonidynę może pojawić się uczucie zmęczenia oraz senność. Objawy te mogą przekładać się na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania kropli zawierających brymonidynę, po podaniu może pojawić się zaburzenie ostrości widzenia, które mogą wpływać na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn (zwłaszcza w nocy i przy ograniczonym oświetleniu). Przed przystąpieniem do prowadzenia pojazdów należy odczekać aż sprawność psychofizyczna wróci do normy.

W ciąży brymonidynę można stosować wyłącznie, jeżeli korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Ze względu na brak ustalonego bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży.

Nie należy stosować preparatów zawierających brymonidynę w okresie karmienia piersią. Ze względu na brak badań, nie jest wiadome czy  brymonidyna przenika do pokarmu kobiecego.

Bardzo często po podaniu miejscowym preparatów brymonidyny manifestują się objawy ze strony oka. Mają one charakter podrażnieniowy (zaczerwienienie, dolegliwości bólowe, uczucie obecności ciała obcego, świąd, grudki lub białe plamy na spojówce) lub  alergiczny.

Częstymi objawami ubocznymi są  stany zapalne i obrzęk  powiek i spojówek, zaburzenia widzenia,  nadwrażliwość na światło, ból, uczucie suchości oczu, powierzchowne uszkodzenia lub przebarwienia na powierzchni oka, łzawienie lub zblednięcie spojówek.

Do objawów niepożądanych, które występują bardzo rzadko lub ich częstość występowania po podaniu miejscowym brymonidyny jest nieznana należą:  zapalenie tęczówki oka, zwężenie źrenic, swędzenie powiek.

Skutki uboczne podania preparatów brymonidyny mogą mieć również charakter ogólny. Odnotowano działania niepożądane, które pojawiały się bardzo często (ból głowy, suchość w ustach, uczucie zmęczenia oraz senność) oraz często (zawroty głowy, objawy podobne do przeziębienia, bóle żołądka a także zaburzenia smaku i osłabienie). Wśród działań niepożądanych o charakterze ogólnym należy również wyróżnić te o niezbyt częstym występowaniu (depresja, kołatanie serca lub nieregularne bicie serca, suchość nosa, uogólnione reakcje alergiczne) oraz rzadkim bądź bardzo rzadkim (duszność, bezsenność, omdlenia, wysokie lub niskie ciśnienie krwi). Objawy takie jak: reakcje skórne obejmujące zaczerwienienie skóry, opuchnięcie twarzy, swędzenie, wysypkę i rozszerzenie naczyń krwionośnych występują z nieznaną częstotliwością.

Brak jest doniesień o przedawkowaniu brimonidyny po podaniu miejscowym u osób dorosłych, natomiast po przypadkowym spożyciu jedynym zgłaszanym działaniem niepożądanym był spadek ciśnienia krwi.

Przypadki przedawkowania brimonidyny po podaniu do oka odnotowano u noworodków i niemowląt leczonych na jaskrę wrodzoną. Zaobserwowano hipotonię, zwolnienie akcji serca, wzrost temperatury, sinicę, bezdech i utratę świadomości.

Po przypadkowym spożyciu preparatu brimonidyny u dzieci objawy były zbliżone do tych, które występowały po podaniu miejscowym. Pojawiała się również przemijająca śpiączka.

Brimonidyna aktywuje receptory α₂ co prowadzi do zahamowania syntezy cyklazy adenylowej i obniżenia cAMP. W rezultacie zmniejsza się uwalnianie noradrenaliny i w efekcie wytwarzanie cieczy wodnistej oraz rośnie odpływ naczyniówkowo-twardówkowy. Przekłada się to na spadek ciśnienia śródgałkowego.

Po podaniu do oka brimonidyna łatwo przenika z filmu łzowego przez rogówkę do cieczy wodnistej i ciała rzęskowego.

Wiązanie brymonidyny  po podaniu miejscowym z białkami osocza wynosi 29%.

Badania pokazują, że brymonidyna wiąże się odwracalnie z melaniną tkanek oka. Jednak nie jest znane znaczenie tego wiązania.

Brymonidyna jest metabolizowana w rogówce. Część brymonidyny po podaniu miejscowym, która dociera do krążenia ogólnoustrojowego podlega metabolizmowi wątrobowemu.

Preparaty zawierające brymonidynę są wydalane głównie z moczem. Zaobserwowano, że z moczem wydalane jest 74% całkowitej dawki.