Bisakodyl, Bisacodylum - Zastosowanie, działanie, opis

Bisakodyl jest substancją o działaniu przeczyszczającym stosowaną w krótkotrwałym leczeniu zaparć (nawykowych, przewlekłych, atonicznych). Jego działanie wykorzystywane jest w premedykacji do zabiegów chirurgicznych (np. rektoskopia, rentgenodiagnostyka jamy brzusznej, RTG odcinka lędźwiowo-krzyżowego kręgosłupa), badań diagnostycznych, położniczych oraz w okresie okołooperacyjnym.

Leczenie bisacodylem na charakter leczenia objawowego, jest stosowany w sytuacjach wymagających ułatwionej defekacji (wypróżnienia).

Bisakodyl jest stosowany w podaniu doustnym i doodbytniczym.

Dawka bisakodylu zależna jest od wieku dziecka, wieku pacjenta, wskazań (łagodzenie zaparcia, przygotowanie do zabiegu), typu zaparcia (uporczywe, przewlekłe).

Podanie doustne

Bisakodyl jest podawany zwykle wieczorem, nie dłużej niż 5 dni. Leczenie należy rozpocząć od najmniejszej skutecznej dawki.

Dla osób w podeszłym wieku, z zaburzoną czynnością nerek/wątroby nie ma konieczności modyfikacji dawki.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych i dzieci powyżej 10 lat: od 5 do 10 mg.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u dzieci 4-10 lat: 5 mg.

Dawka u osób dorosłych dla celów diagnostycznych może sięgać do 20 mg (czyli 4 tabletki po 5 mg).

Podanie doodbytnicze

Bisakodyl w czopkach jest przeznaczony dla osób dorosłych. Zwykle stosuje się 1 czopek (10 mg) na dobę. Nie należy stosować go dłużej niż 5 dni.

Dawka dobowa u osób dorosłych również może sięgać do 20 mg na dobę (w dawkach podzielonych).

Nie należy stosować bisakodylu w przypadku nadwrażliwości na tę substancję. Niektóre choroby jelit i inne dolegliwości stanowią przeciwwskazanie do jego stosowania, są to: niedrożność jelit, stany zapalne w obrębie jamy brzusznej (zapalenie wyrostka robaczkowego, ostre choroby zapalne jelit, choroba Leśniewskiego-Crohna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego), ból brzucha z towarzyszącymi wymiotami/nudnościami, odwodnienie, krwawienie z przewodu pokarmowego.

Wśród innych przeciwwskazań literatura fachowa podaje (dla doodbytniczego stosowania):

• szczelinę odbytu,
• zapalenie odbytu / odbytnicy z owrzodzeniem i/lub uszkodzeniem śluzówki.

Stosowanie bisakodylu i innych środków o właściwościach przeczyszczających powinno być możliwie krótkie. Nadużywanie może prowadzić do nasilenia zaparć, niemożności wypróżnienia.

Nie zaleca się stosowania środków przeczyszczających w przypadku bólu brzucha o nieznanej etiologii, szczególnie gdy występują nudności/wymioty.

Istnieje ryzyko omdleń - nie jest to jednak związane z samym bisakodylem, jeśli już jest to wynik z odruchu naczyniowo-nerwowego spowodowanego przez ból związany z zaparciem.

Dłuższe stosowanie, w wyższych dawkach może prowadzić do zaburzeń elektrolitowych, odwodnienia i hipokaliemii. W wyniku odwodnienie może wystąpić zmniejszone wydalanie moczy i wzmożone pragnienie. Niekiedy zdarza się obecność krwi w stolcu (niewielkie nasilenie), zwykle ustępuje samoistnie; realne jest również występowanie krwawych biegunek z bólami w podbrzuszu.

Bisakodyl nie jest środkiem odchudzającym i nie powoduje utraty masy ciała.

Bisakodyl nie wpływa bezpośrednio na zdolność kierowania pojazdami. Należy jednak wziąć pod uwagę to, że stany skurczowe jelit powodowane przez zaparcia mogą powodować omdlenia, zawroty głowy. W przypadku ich wystąpienia należy zrezygnować z wykonywania czynności jak prowadzenie pojazdów czy obsługiwanie maszyn.

Wiele ziół posiada działanie przeczyszczające, są to: senes, rzewień czy kruszyna. Łączne stosowanie może nasilać dolegliwości żołądkowo-jelitowe jak i wzmaga się ich działanie przeczyszczające.

Nie zaleca się stosowania tego leku w okresie ciąży.

Może być stosowany w okresie karmienia piersią.

Bisakodyl jest stosowany w postaci czopków. Niektóre skutki uboczne jest identyczne względem doustnej postaci tej substancji.

Podanie doodbytnicze może wiązać się z podrażnieniem okolic odbytu na skutek miejscowego działania, jednak samo działanie niepożądane może być związane z nasiloną defekacją.

Nadmierne przyjmowanie bisakodylu może prowadzić do stanów spastycznych (skurczowych) jelit i brzucha, biegunki, utraty elektrolitów jak potas i płynów (zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej).

Długotrwałe stosowanie może wiązać się z występowaniem przewlekłych biegunek, hipokaliemii, bólu brzucha, kamicy nerkowej, wtórnego hiperaldosteronizmu. Hipokaliemii może towarzyszyć dodatkowo osłabienie mięśniowe, zasadowica metaboliczna i uszkodzenie kanalików nerkowych.

Należy wziąć pod uwagę, że hipokaliemia wywołana bisakodylem może wpływać na działanie innych leków jak digoksyna i innych glikozydów naparstnicy.

Bisakodyl ma działanie przeczyszczające, jest środkiem kontaktowym - pobudza perystaltykę jelita grubego na skutek drażnienia błony śluzowej i/lub zakończeń nerwowych splotów mięśniowych / podśluzówkowych.

Bisakodyl to ester octowy difenolu. Zwiększa ilość wody w świetle jelita, co powoduje zmiękczenie stolca, wzrost jego objętości, wzmożony pasaż jelitowy i ułatwioną defekację.

Bisakodyl jest metabolizowany w jelicie to aktywnego difenolu, który ulega efektowi pierwszego przejścia - ulega sprzęganiu z kwasem glukuronowym i siarkowym - kolejno jest wydzielany do żółci i trafia do jelita, gdzie wydłuża działanie bisakodylu.

Bisakodyl działa na jelito grube, swoiście pobudza proces wypróżnienia - nie zaburza trawienia i wchłaniania podstawowych składników.

Wchłanianie jest małe - zarówno podanie drogą doustną jak i doodbytniczą. Niektóre źródła podają wartość 15%.

We krwi obecny jest BHPM (metabolit bisakodylu) - maksymalne stężenie osiąga po 4-10 godzinach. Działanie przeczyszczające nie zależy od ilości BHPM w osoczu.

Bisakodyl ulega dezacetylacji w wątrobie do pochodnej BHPM. W świetle jelit ulega hydroksylacji do aktywnego związku (na skutek działania esteraz z błony śluzowej jelita).

Wydalany jest głównie z kałem (powyżej 90%), z moczem w niewielkim stopniu (jako glukuronid).

Okres półtrwania w fazie eliminacji glukuronidu BHPM wynosi ok. 16 godzin.