Encyklopedia leków

biwalirudyna, Bivalirudin, Bivalirudinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o biwalirudynie

Rok wprowadzenia na rynek
2000
Substancje aktywne
Biwalirudyna
Działanie biwalirudyny
przeciwzakrzepowe (antykoagulacyjne)
Postacie biwalirudyny
proszek do sporządzania roztworu do infuzji, proszek do sporządzenia koncentratu roztworu do infuzji
Układy narządowe
układ krwiotwórczy i krew, układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Chirurgia naczyniowa, Choroby wewnętrzne, Kardiologia, Kardiochirurgia
Rys historyczny biwalirudyny

Biwalirudyna została wprowadzona na rynek farmaceutyczny w 2000 roku przez podmiot odpowiedzialny MEDICINES COMPANY. Jest syntetycznym peptydem o działaniu przeciwzakrzepowym, który odwracalnie hamuje trombinę. W wyniku tej aktywności trombina nie może aktywować przemiany fibrynogenu w fibrynę, co jest kluczowym etapem tworzenia się skrzepu. Substancja znalazła zastosowanie w leczeniu trombocytopenii wywołanej heparyną i zapobieganiu zakrzepicy.

Wzór sumaryczny biwalirudyny

C98H138N24O33

Spis treści

Wskazania do stosowania biwalirudyny

Biwalirudyna, jako związek o działaniu przeciwzakrzepowym jest wskazana u osób poddawanych przezskórnej interwencji wieńcowej (PCI), czyli różnego typu zabiegom poszerzania zwężonych naczyń wieńcowych w wyniku miażdżycy (angioplastyka balonowa z użyciem cewnika, angioplastyka z użyciem stentu, artrektomia kierunkowa, rotablacja, brachyterapia). Biwalirudynę podaje się pacjentom z zawałem serca z uniesieniem odcinka ST poddawanych pierwotnej PCI, a także osobom z niestabilną dławicą piersiową lub zawałem mięśnia sercowego bez uniesienia odcinka ST, u których planowany jest zabieg chirurgiczny.

Substancja znalazła zastosowanie w leczeniu trombocytopenii wywołanej heparyną i zapobieganiu zakrzepicy.

Dawkowanie biwalirudyny

Biwalirudyna jest podawana jest dożylnie, na początku w szybkim wstrzyknięciu dożylnym (bolus), a następnie we wlewie dożylnym. Substancja powinna być podawana przez personel wykwalifikowany w leczeniu incydentów wieńcowych. Substancja jest podawana przed oraz w trakcie przezskórnej interwencji wieńcowej oraz w zależności od stanu klinicznego pacjenta, od 4 do 12 godzin po zabiegu.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, sytuacji klinicznej pacjenta, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzenie czynności nerek).

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych:250 mg

Nie ma konieczności dostosowywania dawki u osób z zaburzeniem czynności wątroby.

Przeciwskazania do stosowania biwalirudyny

Biwalirudyna jest przeciwwskazana w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub hirudynę, czynnych krwawień lub u osób z ryzykiem krwawienia ze względu na zaburzenia hemostazy lub krzepnięcia. Substancji nie powinno się również stosować u osób z ciężkim, nieustabilizowanym nadciśnieniem, podostrym, bakteryjnym zapaleniem wsierdzia a także u pacjentów z ciężą niewydolnością nerek oraz poddawanych dializie.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania biwalirudyny

W czasie leczenia biwalirudyną pacjent powinien być pod stałą obserwacją pod kątem objawów krwawienia, szczególnie jeśli równolegle  przyjmuje inny lek przeciwzakrzepowy, ze względu na możliwość wystąpienia krwotoku. Krwotok może być związany ze spadkiem poziomu hematokrytu, stężenia hemoglobiny oraz spadkiem ciśnienia. W przypadku wystąpienia powyższych objawów oraz podejrzenia krwotoku, należy rozważyć przerwanie podawania biwalirudyny.

Pacjenci przyjmujący jednocześnie warfarynę powinni być monitorowani pod kątem wartości wskaźnika INR. Należy upewnić się, że po zakończeniu podawania biwalirudyny, wskaźnik ten powróci do wartości sprzed leczenia.

Należy poinformować osoby poddawane leczeniu biwalirudyną o możliwości wystąpienia reakcji nadwrażliwości i związanych z nimi objawami, takimi jak: pokrzywka, ucisk w klatce piersiowej, świszczący oddech, niedociśnienie oraz anafilaksja.

Istnieje ryzyko wystąpienia ostrej zakrzepicy w stencie u osób z zawałem mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST poddawanych przezskórnej interwencji wieńcowej z użyciem biwalirudyny. Obserwowano także tworzenie się skrzepliny u pacjentów poddawanych brachyterapii z użyciem promieniowania gamma i po podaniu leku. Należy zachować szczególną ostrożność w tej grupie pacjentów.

Interakcje biwalirudyny z innymi substancjami czynnymi

Jednoczesne stosowanie powyższych leków z biwalirudyną może zwiększać ryzyko krwawień.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Abcyksymab (Abciximab) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Aceklofenak (Aceclofenac) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Acemetacyna (Acemetacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Anagrelid (Anagrelide) inne leki przeciwnowotworowe
Beksaroten (Bexarotene) inne leki przeciwnowotworowe
Benzydamina (Benzydamine) substancje znieczulające miejscowo - INNE
Celekoksyb (Celecoxibum) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Detreomycyna (Chloramfenikol) (Chloramphenicol) antybiotyki - INNE
Cytarabina (Cytarabine) antymetabolity pirymidyny
Dabigatran (Dabigatran) leki przeciwzakrzepowe-inhibitory trombiny
Eptyfibatyd (Eptifibatide) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Heparyna (Heparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Klopidogrel (Clopidogrel) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Tiklopidyna (Ticlopidine) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Trazodon (Trazodone) SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Enoksaparyna (Enoxaparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne

Interakcje biwalirudyny z pożywieniem

W trakcie przyjmowania biwalirudyny należy unikać produktów spożywczych o działaniu przeciwzakrzepowym oraz przeciwpłytkowym, na przykład czosnku, imbiru, borówki czarnej.

Interakcje biwalirudyny z alkoholem

Brak danych na temat interakcji biwalirudyny z alkoholem.

Wpływ biwalirudyny na prowadzenie pojazdów

Bwalirudyna nie wywiera bądź też w nieistotny sposób wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w ruchu.

Inne rodzaje interakcji

Podczas przyjmowania biwalirudyny należy unikać stosowania ziela jeżówki oraz roślin i suplementów zawierających wyciągi roślinne posiadające aktywność przeciwpłytkową oraz antykoagulacyjną, na przykład czosnku, imbiru, borówki, szałwii czerwonej oraz miłorzębu japońskiego.

Wpływ biwalirudyny na ciążę

Ze względu na brak danych dotyczących wpływu biwalirudyny na ciążę u ludzi substancja nie jest zalecana do stosowania u kobiet ciężarnych. Nie przeprowadzono również odpowiednich badań u zwierząt oceniających wpływ biwalirudyny na przebieg ciąży, rozwój zarodka oraz płodu, a także przebieg porodu.

Wpływ biwalirudyny na laktację

Brak danych na temat przenikania biwalirudyny do mleka matki karmiącej. Należy zachować ostrożność podczas stosowania substancji w trakcie laktacji i przyjmować jedynie wtedy, gdy jest to konieczne.

Wpływ biwalirudyny na płodność

Nie ma odpowiednich danych na temat wpływu biwalirudyny na płodność u ludzi.

Inne możliwe skutki uboczne

Skutki uboczne po dożylnym podaniu biwalirudyny: zmiany parametrów krwi, w tym spadek stężenia hemoglobiny, niedokrwistość, trombocytopenia, podwyższenie INR, zawał serca, tamponada serca, krwotok do worka osierdziowego, zakrzepica tętnicy wieńcowej, dławica piersiowa, bradykardia, częstoskurcz komorowy oraz bóle w klatce piersiowej. Może wystąpić również krwotok z ucha, do gałki ocznej, do przewodu pokarmowego objawiający się krwawymi wymiotami, smolistymi stolcami, krwotokiem z przełyku czy z odbytu. Mogą pojawić się także nudności, krwawienie dziąseł, krwotok w jamie otrzewnej, dyskomfort, ból i reakcje w miejscu wstrzyknięcia, krwiak w miejscu wkłucia, nadwrażliwość, w tym reakcja anafilaktyczna, bóle pleców, bóle głowy, krwiomocz, krwotok śródczaszkowy i krwotok płucny, duszność, niedociśnienie tętnicze, zakrzepica w stencie naczynia wieńcowego.

Objawy przedawkowania biwalirudyny

W badaniach klinicznych zgłaszano przypadki przedawkowania po zastosowaniu dawki biwalirudyny 10 razy większej od zalecanej, a także podawanej w bezpośrednim wstrzyknięciu dożylnym do 7,5 mg/kg masy ciała. W niektórych przypadkach obserwowano krwawienie.

Mechanizm działania biwalirudyny

Biwalirudyna hamuje działanie trombiny, wiążąc się z zarówno z jej miejscem katalitycznym, jak i z miejscem wiążącym aniony. Trombina jest proteinazą serynową, która odgrywa kluczową rolę w tworzeniu skrzepu. W wyniku rozszczepienia fibrynogenu na monomery fibryny i aktywacji czynnika krzepnięcia XIII do XIIIa, trombina umożliwia fibrynie wytworzenie usieciowanej struktury, która stabilizuje skrzep. Omawiana proteinaza aktywuje także czynniki V i VIII, promując dalsze, własne wytwarzanie, a także aktywuje płytki krwi, stymuluje ich agregację i proces ziarninowania.

Badania in vitro wykazały, że biwalirudyna hamuje trombinę zarówno w formie niezwiązanej jak i połączonej ze skrzepem.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • biwalirudyna
  • Dabigatran

Wchłanianie biwalirudyny

Po dożylnym podaniu biwalirudyna wykazuje farmakokinetykę liniową. Biodostępność substancji jest natychmiastowa i całkowita. Średnie stężenie związku po wlewie dożylnym o stałej szybkości 2,5 mg / kg masy ciała / godzinę w stanie stacjonarnym wynosi 12,4 μg/ml.

Dystrybucja biwalirudyny

Biwalirudyna jest szybko dystrybuowana do osocza i płynu pozakomórkowego. Substancja nie wiąże się z białkami osocza innymi niż trombina ani z erytrocytami. Objętość dystrybucji wynosi 0,2l / kg masy ciała.

Metabolizm biwalirudyny

Biwalirudyna w 80% ulega rozpadowi na drodze proteolizy na tworzące ją aminokwasy, które ponownie zostają wykorzystywane przez organizm. W metabolizmie substancji biorą udział proteazy, w tym trombina. Główny metabolit powstający w wyniku rozpadu biwalirudyny jest nieaktywny farmakologicznie. Około 20% związku nie ulega rozpadowi i w postaci niezmienionej jest wydalana z moczem.

Wydalanie biwalirudyny

Biwalirudyna jest eliminowana z ustroju w 80% w wyniku rozpadu proteolitycznego i rozszczepienia na aminokwasy, które pozostają ponownie wykorzystane. W 20% podanej dawki substancji jest wydalana przez nerki wraz z moczem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij