sultamicylina, Sultamicillinum - Zastosowanie, działanie, opis

Sultamicylina jest stosowana w zakażeniach górnych i dolnych dróg oddechowych, infekcjach dróg moczowych, zakażeniach ginekologicznych, zakażeniach w obrębie jamy brzusznej (włącznie z zastosowaniem profilaktycznym po zabiegach operacyjnych w obrębie jamy brzusznej lub miednicy, a także po porodzie lub cesarskim cięciu) oraz w zakażeniach skóry i tkanki podskórnej.

Dawka i czas stosowania sultamicyliny zależą od ciężkości zakażenia, wieku pacjenta, stopnia zaburzenia czynności nerek itp.
Sultamicylinę podaje się doustnie, domięśniowo lub dożylnie.

Podanie dożylne i domięśniowe
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: od 3 do 12 g.
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u młodzieży i dzieci powyżej 2 roku życia: 150 mg/kg masy ciała.
Leku nie należy podawać domięśniowo u dzieci poniżej 2 lat.
U dzieci poniżej 2 roku życia wskazane jest wyłącznie podanie dożylne. Maksymalna dawka dobowa w tej grupie pacjentów wynosi 150 mg/kg masy ciała, z zastrzeżeniem, że u noworodków w pierwszym tygodniu życia maksymalna dawka dobowa to 75 mg/kg masy ciała.
Stosowanie sultamicyliny zapobiegawczo podczas zabiegów chirurgicznych wymaga podania 1,5–3 g leku podczas wprowadzania do znieczulenia.

Podanie doustne
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych i u dzieci o masie ciała powyżej 30 kg: od 375 do 750 mg.
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u dzieci o masie ciała poniżej 30 kg: od 25 do 50 mg/kg masy ciała.

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na ampicylinę i sulbaktam oraz nadwrażliwość na inne leki β-laktamowe np. karbapenemy, cefalosporyny.

Zastosowanie sultamicyliny może wywołać reakcję nadwrażliwości. W takim przypadku należy przerwać podawanie leku i wdrożyć odpowiednie postępowanie medyczne.
Należy unikać stosowania sultamicyliny u pacjentów z podejrzeniem mononukleozy zakaźnej ze względu na ryzyko wystąpienia wysypki odropodobnej.
Przedłużone stosowanie sultamicyliny (powyżej 14 dni) wymaga sprawdzenia czynności nerek, wątroby, szpiku kostnego i innych narządów. Jest to szczególnie istotne w grupie pacjentów pediatrycznych.
Długotrwała antybiotykoterapia może prowadzić do rozwoju nadkażeń opornymi mikroorganizmami.
W celu zbadania obecności glukozy w moczu u pacjenta przyjmującego sultamicylinę należy zastosować metodę enzymatyczną z wykorzystaniem oksydazy glukozowej. Metody nieenzymatyczne mogą prowadzić do fałszywie dodatnich wyników.
U kobiet stosujących doustne środki antykoncepcyjne zalecane jest stosowanie dodatkowych metod antykoncepcji, ponieważ ampicylina może zmniejszać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych.
W przypadku wystąpienia biegunki podczas antybiotykoterapii należy przeprowadzić badania celem wykluczenia zapalenia okrężnicy, które może mieć przebieg od łagodnego do zagrażającego życiu. Jeżeli zapalenie okrężnicy zostanie potwierdzone przez lekarza, należy przerwać stosowanie sultamicyliny. Stosowanie leków antyperystaltycznych jest w takiej sytuacji przeciwwskazane.
Innym wskazaniem do przerwania leczenia sultamicyliną jest wystąpienie ciężkich reakcji skórnych, takich jak zespół Stevensa-Johnsona, martwicze oddzielanie się naskórka, rumień wielopostaciowy itp.
Probenecyd zmniejsza wydzielanie cewkowe sulbaktamu i penicyliny, zwiększa ich stężenie i zapewnia dłuższe utrzymywanie się leku w organizmie. Wiąże się to jednocześnie ze zwiększonym ryzykiem toksyczności.

Sultamicylina może powodować fałszywie dodatnie wyniki badań na obecność glukozy w moczu, jeśli badanie wykonywane jest z wykorzystaniem odczynników Benedicta, Fehlinga lub zestawu Clinitest.
Podanie sultamicyliny domięśniowo lub dożylnie może powodować u kobiet ciężarnych przemijające zmniejszenie stężenia całkowitego związanego estriolu, glukuronianu estriolu, związanego estronu i estradiolu.

Dane związane z badaniami na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu sulbaktamu i ampicyliny na płód. Sulbaktam przenika przez łożysko. Bezpieczeństwo stosowania leku w okresie ciąży nie zostało jednoznacznie potwierdzone, dlatego jego stosowanie należy ograniczyć do przypadków bezwzględnie koniecznych.

Ampicylina i sulbaktam przenikają do mleka kobiecego. Mimo przenikania niewielkich ilości leku może on spowodować wystąpienie biegunki, reakcji uczuleniowych, zmian grzybiczych błon śluzowych i zmian skórnych u karmionego dziecka. Należy rozważyć przerwanie stosowania leku lub przerwanie karmienia piersią po uwzględnieniu korzyści dla dziecka i matki.

Podanie dożylne i domięśniowe: skutki uboczne pokrywają się ze skutkami występującymi po podaniu doustnym. Dodatkowo może wystąpić ból w miejscu wstrzyknięcia.

Przedawkowanie sultamicyliny objawia się działaniami niepożądanymi, które występują częściej i z większym nasileniem. Przy bardzo dużych stężeniach antybiotyków β-laktamowych w płynie mózgowo-rdzeniowym mogą wystąpić drgawki i inne objawy neurologiczne.

Sultamicylina to połączenie ampicyliny i sulbaktamu. Ampicylina wykazuje działanie bakteriobójcze poprzez połączenie się z białkami wiążącymi penicyliny (transpeptydazami), które są niezbędne do syntezy peptydoglikanów wchodzących w skład bakteryjnej ściany komórkowej. Zablokowanie syntezy ściany komórkowej hamuje namnażanie bakterii. Oporność bakterii na ampicylinę może wynikać z produkcji β-laktamaz. Sulbaktam to inhibitor β-laktamaz, który ogranicza oporność bakterii i zwiększa zakres działania antybiotyków β-laktamowych. Lek jest skuteczny wobec szczepów Staphylococcus aureus i S. epidermidis, gatunków z rodzaju Streptococcus (m.in. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis), Haemophilus influenzae i H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bacteroides fragilis i gatunków pokrewnych, bakterii z rodzaju Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Citrobacter, Neisseria meningitidis i Neisseria gonorrhoeae oraz Morganella morganii.

Sultamicylina to prolek, który po podaniu doustnym jest hydrolizowany przez enzymy w ścianie jelita do ampicyliny i sulbaktamu. Biodostępność leku po podaniu doustnym wynosi 80% (bez względu na to, czy lek jest podawany na czczo, czy po posiłku), natomiast po podaniu domięśniowym biodostępność jest bliska 100%.

Ampicylina i sulbaktam są szybko dystrybuowane do tkanek, płynów ustrojowych i wydzielin. Przenikanie leku do mózgu i płynu mózgowo-rdzeniowego jest niewielkie, o ile nie doszło do zapalenia opon mózgowych.

Okres półtrwania ampicyliny i sulbaktamu wynosi około 1 godziny. Około 80% ampicyliny i sulbaktamu jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Nieznaczne ilości obu substancji wykryto w żółci i w kale. U osób starszych i z zaburzeniami czynności nerek klirens dla obu składników może obniżać się, a okres półtrwania może ulegać wydłużeniu.