Tiokolchikozyd, Thiocolchicosidum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o tiokolchikozydzie

Substancje aktywne: tiokolochikozyd

Działanie tiokolchikozydu: miorelaksujące (zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych), zwiotczające

Postacie tiokolchikozydu: ampułki, tabletki

Układy narządowe: układ mięśniowy

Specjalności medyczne: Neurologia, Ortopedia i traumatologia narządu ruchu

Rys historyczny tiokolchikozydu: W 2013 r. Komitet ds. Produktów Leczniczych Stosowanych u Ludzi (CHMP) Europejskiej Agencji Leków (EMA) zalecił ograniczenie zatwierdzonych zastosowań leków zawierających tiokolchikozyd do podania doustnego lub we wstrzyknięciach na terenie całej Unii Europejskiej (UE).

Wzór sumaryczny tiokolchikozydu: C₂₇H₃₃NO₁₀S.

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające tiokolchikozyd
Wskazania do stosowania tiokolchikozydu
Dawkowanie tiokolchikozydu
Przeciwskazania do stosowania tiokolchikozydu
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania tiokolchikozydu
Interakcje tiokolchikozydu z alkoholem
Wpływ tiokolchikozydu na prowadzenie pojazdów
Wpływ tiokolchikozydu na ciążę
Wpływ tiokolchikozydu na laktację
Wpływ tiokolchikozydu na płodność
Skutki uboczne
Inne możliwe skutki uboczne
Objawy przedawkowania tiokolchikozydu
Mechanizm działania tiokolchikozydu
Wchłanianie tiokolchikozydu
Metabolizm tiokolchikozydu
Wydalanie tiokolchikozydu

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające tiokolchikozyd

Tiocolis, 8 mg, tabletki, 14 szt.

tabletka
31,99 zł

Wskazania do stosowania tiokolchikozydu

Wskazaniem do stosowania tiokolchikozydu są bolesne przykurcze mięśni (trwałe skrócenia tkanki mięśniowej) w ostrych chorobach kręgosłupa u dorosłych i młodzieży powyżej 16 roku życia.

Dawkowanie tiokolchikozydu

Preparaty tiokolchikozydu dawkujemy u dorosłych w zależności od drogi podania w zakresie 8 do 16 mg dobowo, podzielone na dwie dawki co 12 godzin maksymalnie przez 7 dni.

Przeciwskazania do stosowania tiokolchikozydu

Przeciwwskazaniami do stosowania tiokolchikosydu jest ciąża i okres karmienia. Ze względu na działanie teratogenne leku nie należy stosować u kobiet w okresie rozrodczym nie stosujących skutecznej antykoncepcji. Lek należy stosować ostrożnie u chorych na padaczkę.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania tiokolchikozydu

Preparaty thiokolchikozydu nie powinny być stosowane u kobiet w okresie rozrodczym nie stosujących skutecznych metod antykoncepcji. Stosowanie w okresie ciąży może doprowadzić do działania teratogennego, samoistnego poronienia.

U mężczyzn może wpływać na obniżenie płodności.

Stosowanie u osób chorych na padaczkę może zwiększyć ryzyko wystąpienia napadu padaczkowego.

Interakcje tiokolchikozydu z alkoholem

Zaobserwowano, że spożywanie alkoholu w połączeniu z thiokolchikozydem może wywoływać nadmierną senność.

Wpływ tiokolchikozydu na prowadzenie pojazdów

Thiokolchikozyd może wywoływać senność (sporadyczne przypadki), dlatego nie zaleca się prowadzenia pojazdów mechanicznych w trakcie kuracji lekiem.

Wpływ tiokolchikozydu na ciążę

Lek bezwzględnie przeciwwskazany do stosowania w ciąży, ze względu na działanie teratogenne.

Wpływ tiokolchikozydu na laktację

Thiokolchikozyd jest przeciwwskazany do stosowania u kobiet karmiących piersią, gdyż przenika do mleka matki.

Wpływ tiokolchikozydu na płodność

Metabolit thiokolchikozydu może powodować problemy z płodnością u mężczyzn gdyż powoduje on zaburzenia w ilości lub układzie chromosomów w nasieniu.

Skutki uboczne

biegunka
nudności
wymioty
ból brzucha
wysypka pęcherzowa
alergiczne odczyny skóry

rumień
senność
świąd
wysypka plamkowo-grudkowa
drgawki
wstrząs anafilaktoidalny

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często: (≥1/10)
Często: (≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często: (≥1/1000 do <1/100)

Rzadko: (≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko: (<1/10 000)
Częstość nieznana: Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Thiocolchicozyd może wywoływać wymioty po podaniu domięśniowym.

Objawy przedawkowania tiokolchikozydu

Przedawkowanie tiokolchikozydu niezależnie od drogi podania skutkuje biegunką i wymiotami. Zaleca się monitorowanie pacjenta i leczenie objawowe.

Mechanizm działania tiokolchikozydu

Mechanizm działania tiokolchikozydu nie jest do końca poznany, wiadomo że jest agonistą receptorów glicynowych znajdujących się w pniu mózgu oraz rdzeniu kręgowym. Tiokolchikozyd znosi napięcie mięśni szkieletowych wywołanych ośrodkowo, zwiotcza także napięcie mięśni trzewnych. Ze względu na swoje właściwości antagonistyczne do receptorów GABA może wywoływać drgawki lub sprzyjać ich wystąpieniu.

Wchłanianie tiokolchikozydu

Po podaniu domięśniowym tiokolchikozydu maksymalne stężenie osiąga się po 30 minutach. Po podaniu doustnym nie jest wykrywany w osoczu, znajdują się tylko jego metabolity, których maksymalne stężenie obserwuje się po 1 godzinie.

Metabolizm tiokolchikozydu

Tiokolchikozyd po podaniu doustnym ulega metabolizmowi jelitowemu, głównie na drodze demetylacji i sprzęgania z kwasem glukuronowym. Odkryto dwa metabolity, z czego jeden jest pozbawiony aktywności farmakologicznej.

Wydalanie tiokolchikozydu

Po podaniu doustnym tiokolchikozyd jest wydalany w postaci zmetabolizowanej głównie z kałem (79%), podczas gdy z moczem jest wydalany jedynie w 20%. Po podaniu domięśniowym okres półtrwania tiokolchikozydu wynosi 1,5 h.