Rezerpina, Reserpinum - Zastosowanie, działanie, opis

Rezerpina jest alkaloidem indolowym wchodzącym w skład korzenia Rauwolfii żmijowej (Rauvolfia serpentina). 
Substancja lecznicza jest wykorzystywana w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Rezerpina na rynku jest dostępna pod postacią preparatu złożonego. Lek znalazł zastosowanie gdy monoterapia nadciśnienia nie przynosiła pożądanych efektów. 

Rezerpinę należy przyjmować w trakcie posiłku lub bezpośrednio po nim, popijając odpowiednią ilością wody. Schemat dawkowania powinien zostać ustalony indywidualnie dla każdego pacjenta, a dawka dobowa substancji czynnej jest zależna od masy ciała i wieku pacjenta, a także od obecności chorób współistniejących.   

Zależnie od stopnia nasilenia nadciśnienia, dawka dobowa substancji czynnej występuje w zakresie od 0.1 mg do 0.3 mg rezerpiny. 
Skuteczność terapii może zostać oceniona dopiero po upłynięciu czternastu dni od jej rozpoczęcia.

Modyfikacja schematu dawkowania substancji czynnej powinna zawsze przebiegać stopniowo. W przypadku gdy terapia doprowadzi do zmniejszenia ciśnienia, możliwe jest ustalenie odpowiedniej dla pacjenta dawki podtrzymującej preparatu. 

Przeciwwskazaniem do stosowania rezerpiny jest nadwrażliwość na tę substancję czynną. Innymi ograniczeniami w wykorzystaniu leku w terapii nadciśnienia tętniczego jest:

• ciąża;
• okres karmienia piersią;
• spadek stężenia potasu w osoczu. 

W trakcie terapii rezerpiną nie należy samodzielnie zwiększać stosowanej dawki dobowej preparatu. Działanie hipotensyjne (obniżające ciśnienie tętnicze) może wystąpić po kilku tygodniach systematycznego stosowania. 

Podczas przyjmowania rezerpiny spożywanie alkoholu nie jest zalecane. Stosowanie rezerpiny w przypadku współistniejącej ciężkiej niewydolności nerek lub wątroby nie jest zalecane. 

W przypadku pacjentów cierpiących na cukrzycę zalecana jest szczególna ostrożność podczas leczenia rezerpiną. Stosowanie substancji czynnej może doprowadzić do wzrostu stężenia glukozy w osoczu. Podczas terapii zalecana jest regularna kontrola glikemii. 

W trakcie terapii może dojść do obniżenia poziomu potasu w osoczu. Niedobór jonów potasowych może zostać wyrównany poprzez zastosowanie odpowiedniej diety. 

Ze względu na ryzyko wzrostu stężenia kwasu moczowego w osoczu zalecana jest ostrożność u pacjentów cierpiących na dnę moczanową. 

Należy zachować szczególną ostrożność podczas przyjmowania rezerpiny i jednoczesnego spożywania alkoholu. Istnieje ryzyko nasilenia depresyjnego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy jaki wywiera alkohol etylowy. 

Podczas przyjmowania rezerpiny odnotowano przypadki nagłego spadku ciśnienia tętniczego szczególnie w związku ze zmianą pozycji ciała, możliwe jest również wystąpienie bólu i zawrotów głowy. W związku z tym substancja czynna może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn. 

Stosowanie substancji czynnej jest przeciwwskazane u kobiet ciężarnych. Badania przeprowadzone na zwierzętach potwierdzają zwiększone ryzyko pojawienia się działań niepożądanych u płodu. Rezerpina może wywierać niekorzystny wpływ na rozwijające się dziecko. 

Stosowanie rezerpiny u kobiet karmiących piersią jest przeciwwskazane. Ze względu na niewielką masę cząsteczki, niski stopień wiązania z białkami osocza oraz znaczną lipofilowość przenikanie substancji czynnej do mleka jest prawdopodobne. Rezerpina może wywierać szkodliwy wpływ na dziecko. 

Badania przeprowadzone na zwierzętach potwierdzają, że rezerpina w dawce trzysta razy większej niż stosowana u ludzi może powodować wzrost ryzyka rozwoju nowotworów pęcherzyków nasiennych. 

W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki substancji czynnej istnieje ryzyko pojawienia się zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego w tym biegunki, nudności, wymiotów oraz wzmożonego pragnienia.
Ponadto, zgłaszano również objawy ze strony układu sercowo–naczyniowego, do których należał nadmierny spadek ciśnienia tętniczego, spowolnienie pracy mięśnia sercowego oraz zaburzenia rytmu serca. U niektórych pacjentów odnotowano również problemy związane z ośrodkowym układem nerwowym takie jak zaburzenia świadomości, utrata przytomności lub śpiączka. 

Mechanizm działania substancji czynnej polega na zwiększeniu eliminacji neuroprzekaźników z magazynów znajdujących się w pęcherzykach presynaptycznych. Rezerpina powoduje spadek stężenia amin katecholowych oraz serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym i w tkankach obwodowych. 

Substancja czynna wywołuje spadek ciśnienia tętniczego spowodowany rozszerzeniem naczyń krwionośnych, jej działanie prowadzi również do spowolnienia pracy mięśnia sercowego. 

Rezerpina umiarkowanie dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (około 40% zastosowanej dawki). Maksymalne stężenie w osoczu występuje średnio dwie godziny po przyjęciu leku. 

Rezerpina przenika do mózgu oraz przez łożysko. Substancja czynna nie wchodzi w połączenia z białkami osocza. 

Rezerpina ulega metabolizmowi w wątrobie. W wyniku przemian powstają związki nieaktywne farmakologicznie. 

Rezerpina jest wydalana w postaci nieaktywnych metabolitów z moczem. Związki powstałe w procesach biotransformacji znaleziono również w kale. Jedynie około 1% zastosowanej dawki zostaje wydalone w postaci niezmienionej.