Eptakog alfa, Eptacog alfa - Zastosowanie, działanie, opis

Eptakog alfa jest to aktywowany rekombinowany czynnik krzepnięcia VIIa. Substancja czynna jest stosowana w leczeniu krwawień oraz zapobieganiu krwawieniom przez zabiegami. Wskazana jest u chorych z wrodzonym niedoborem czynnika VII oraz z nabytą i wrodzoną hemofilią. Eptakog alfa stosuje się również u pacjentów z trombastenią Glanzmanna, u których istnieje oporność na przetoczenie płytek krwi lub są one niedostępne.

Eptakog alfa stosuje się w dożylnym bolusie.

Dawka stosowana w leczeniu zależna od nasilenia krwawienia, rodzaju przeprowadzonego zabiegu, wieku, masy ciała, jednostki chorobowej (nabyta hemofilia, niedobór czynnika VII, trombastenia Glanzmanna).

Dawka i czas trwania leczenia ustalane są indywidualnie, zgodnie z zaleceniami lekarza (najlepiej z doświadczeniem w leczeniu skaz krwotocznych i hemofilii).

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na eptakog alfa lub białko chomika, myszy albo bydła.

Eptakog alfa należy stosować ostrożnie u pacjentów po wypadkach komunikacyjnych, z zaawansowaną miażdżycą lub z posocznicą, ponieważ u tych chorych może wystąpić zakrzepica albo rozwinąć się rozsiane wykrzepianie śródnaczyniowe.

Eptakog alfa należy stosować również ostrożnie u chorych z chorobą niedokrwienną serca, chorobą wątroby lub po operacjach chirurgicznych, ponieważ u tych osób istnieje ryzyko wystąpienia powikłań zakrzepowo–zatorowych.

W przypadku wystąpienia reakcji alergicznych, należy przerwać podawanie substancji czynnej.

Brak badań dotyczących wpływu substancji czynnej na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie zaleca się stosowania substancji czynnej w ciąży, aczkolwiek dane związane z badaniami na zwierzętach nie wykazały, aby eptakog alfa miał negatywny wpływ na rozwój embrionalny, płodowy, poród i rozwój poporodowy. 

Nie wiadomo czy eptakog alfa jest obecny w mleku kobiecym. Zalecenie co do stosowania substancji czynnej w okresie laktacji podejmuje lekarz prowadzący, oceniając stosunek korzyści i ryzyka dla matki i dziecka karmionego piersią. 

Dane związane z badaniami nieklinicznymi wykazały, że eptakog alfa nie wpływa na płodność kobiet i mężczyzn.

Podanie dożylne: rozsiane wykrzepianie wewnątrznaczyniowe, koagulopatia, nudności, gorączka, reakcja w miejscu wstrzyknięcia (w tym ból w miejscu strzyknięcia), nadwrażliwość, reakcja anafilaktyczna, wzrost ilości produktów degradacji fibryny, wzrost aktywności aminotransferazy alaninowej, fosfatazy alkalicznej, dehydrogenazy mleczanowej i protrombiny, ból głowy, wysypka (w tym alergiczne zapalenie skóry i rumień), świąd, pokrzywka, zaczerwienie, obrzęk naczynioruchowy, zakrzep wewnątrzsercowy, dławica piersiowa, tętnicze zdarzenia zakrzepowo–zatorowe, żylne zdarzenia zakrzepowo–zatorowe.

Brak danych klinicznych dotyczących przedawkowania substancji czynnej. W zależności od przyjętej dawki zaobserwowano jednak, że może dojść do przejściowego wzrostu ciśnienia krwi, powikłania zakrzepowego oraz wytworzenia przeciwciał przeciwko czynnikowi VII.

Mechanizm działania substancji czynnej polega tym, że czynnik VIIa przyłącza się do odsłoniętego czynnika tkankowego. Następnie utworzony kompleks aktywuje czynnik IX w IXa, natomiast czynnik X w Xa, co prowadzi do zamiany protrombiny w trombinę. Trombina z kolei aktywuje płytki krwi i czynniki V oraz VIII w miejscu uszkodzenia. W konsekwencji w wyniku przejścia fibrynogenu w fibrynę powstaje skrzeplina. Podsumowując, eptakog alfa prowadzi do miejscowego tworzenia czynnika Xa, trombiny oraz fibryny.

Obliczono, że objętość dystrybucji substancji czynnej dla osób dorosłych wynosi 121±30 ml/kg, dla dzieci 153±29 ml/kg, natomiast chorych z wrodzonym niedoborem czynnika VII 280±290 ml/kg.

Obliczono, że w zależności od stanu pacjenta (hemofilia A lub B powikłana obecnością inhibitora, niedobór czynnika VII, trombastenia Glanzmanna) końcowy okres półtrwania wynosił od 2 godzin do 6 godzin.