Encyklopedia leków

Wildagliptyna, Vildagliptin, Vildagliptinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o wildagliptynie

Rok wprowadzenia na rynek
2007
Substancje aktywne
wildagliptyna
Działanie wildagliptyny
pobudza produkcję insuliny, przeciwcukrzycowe (hipoglikemizujące; zmniejsza stężenie glukozy we krwi)
Postacie wildagliptyny
tabletki, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ endokrynny (dokrewny)
Specjalności medyczne
Diabetologia
Rys historyczny wildagliptyny

Wildagliptyna została zsyntetyzowana przez zespół kierowany przez doktora Edwina B. Villhauera w maju 1998 roku w laboratoriach firmy Novartis. Była pierwszym inhibitorem DPP-4. Zatwierdzona do stosowania w leczeniu cukrzycy typu 2 przez Europejską Agencję Leków (EMA) w 2007 roku.

Wzór sumaryczny wildagliptyny

C17H25N3O2

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające wildagliptynę

Wskazania do stosowania wildagliptyny

Wildagliptyna wskazana jest do stosowania u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 w monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika i/lub tiazolidynodionem według zaleceń lekarza diabetologa.

Dawkowanie wildagliptyny

Wildagliptyna podawana jest doustnie. Powinna być stosowana regularnie, codziennie w dawkach określonych przez lekarza specjalistę do 100 mg na dobę.

Przeciwskazania do stosowania wildagliptyny

Przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na wildagliptynę.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania wildagliptyny

Wildagliptyna nie zastępuje terapii insulinowej. Stosowanie wildagliptyny u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek oraz poważnymi zaburzeniami czynności wątroby wymaga ostrożności. Aktywności AspAT i AlAT powinny zostać zbadane przed włączeniem wildagliptyny do leczenia w celu oznaczenia poziomów wyjściowych, powinny być one również badane co 3 miesiące. W razie wystąpienia 3-krotnego przekroczenia indywidualnej normy, stosowanie substancji powinno zostać przerwane. Wildagliptyna nie jest zalecana u pacjentów z niewydolnością serca stopnia IV według NYHA ze względu na brak danych o bezpieczeństwie u tej grupy pacjentów. Stosowanie wildagliptyny wiąże się z możliwością wystąpienia zapalenia trzustki. Pacjenci z ostrym zapaleniem trzustki w wywiadzie powinni być objęci szczególną kontrolą w czasie trwania leczenia. Wildagliptyna może pogłębiać działanie innych leków obniżających poziom cukru, np. pochodnych sulfonylomocznika. Należy rozważyć zmniejszenie ich dawek.

Leki moczopędne z grupy tiazydów i tizydopodobnych, glikokortykosteroidy, hormony tarczycy oraz niektóre sympatykomimetyki mogą zmniejszyć działanie hipoglikemizujące wildagliptyny, należy wtedy uważniej kontrolować glikemię. U osób przyjmujących przeciwnadciśnieniowe leki z grupy inhibitorów angiotensyny można się spodziewać zwiększonego ryzyka wystąpienia obrzęków naczynioruchowych.

Przeciwwskazania wildagliptyny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Badania prowadzone nad wildagliptyną pokazały, iż nie jest substratem cytochromu P450, nie hamuje oraz nie indukuje enzymów tego cytochromu. Grupie zdrowych ochotników podawano różne kombinacje leków wraz z wildagliptyną i nie zaobserwowano istotnych klinicznie interakcji.

Interakcje wildagliptyny z innymi substancjami czynnymi

Łączne stosowanie z inhibitorami angiotensyny może prowadzić do zwiększonego ryzyka obrzęku naczynioruchowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chinapryl (Quinapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Cilazapryl (Cilazapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Kaptopril (Captopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Peryndopryl (Perindopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Ramipryl (Ramipril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Zofenopryl (Zofenopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Leki tiazydowe mogą osłabić hipoglikemizujące działanie wildagliptyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorotalidon (Chlorthalidone) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Indapamid (Indapamide) sulfonamidy
Hormony tarczycy mogą zmniejszyć działanie hipoglikemizujące.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lewotyroksyna (Levothyroxine (sodium)) hormony tarczycy
Kortykosteroidy mogą obnizyć działanie hipoglikemizujące wildagliptyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Hydrokortyzon (Hydrocortisone) glikokortykosteroidy
Metyloprednizolon (Methylprednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizolon (Prednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizon (Prednisone) glikokortykosteroidy
Sympatykomimetyki mogą zmniejszyć działanie hipoglikemizujące.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenylefryna (Phenylephrine) agoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Efedryna (Ephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych

Interakcje wildagliptyny z pożywieniem

Wildagliptynę można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Pokarm nieznacznie opóźnia wchłanianie jej z przewodu pokarmowego a to nie ma istotnego znaczenia klinicznego.

Wpływ wildagliptyny na prowadzenie pojazdów

Nie badano wpływu wildagliptyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Jeśli u pacjenta występują działania niepożądane takie jak zawroty głowy, powinien powstrzymać się od wykonywania czynności wymagających pełnej sprawności psychomotorycznej.

Wpływ wildagliptyny na ciążę

W badaniach na zwierzętach stwierdzono negatywny wpływ dużych dawek wildagliptyny na reprodukcję. Działania na przebieg ciąży u ludzi nie zbadano, dlatego nie należy stosować wilgadliptyny u kobiet ciężarnych.

Wpływ wildagliptyny na laktację

W badaniach na zwierzętach stwierdzono przenikanie substancji do mleka, ale nie wiadomo, czy przenika ona również do mleka kobiecego. Z tego powodu nie zaleca się stosowania wildagliptyny u kobiet karmiących piersią.

Wpływ wildagliptyny na płodność

Oddziaływanie wildagliptyny na płodność u ludzi nie zostało zbadane.

Skutki uboczne

zawroty głowy
Często
ból głowy
Rzadko
zaparcia
Rzadko
hipoglikemia
Rzadko
bóle stawów
Rzadko
obrzęk obwodowy
Rzadko
zaburzenia czynności wątroby
Niezbyt często
zapalenie wątroby
Niezbyt często
zakażenia górnych dróg oddechowych
Bardzo rzadko
zapalenie błony śluzowej nosa i gardła
Bardzo rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania wildagliptyny

Badania na ochotnikach, którym podawano dawki 400-600 mg znacznie większe niż lecznicze, pokazały, iż mogą pojawić się bóle mięśni, głowy, gorączka, obrzęki, przemijające parestezje, zwiększenie aktywności lipazy, fosfokinazy kreatynowej (CPK), aminotransferazy asparaginowej (AspAT), zwiększenie mioglobiny czy białka C-reaktywnego (CRP). Nie ma ntidotum na wildagliptynę, nie można jej usunąć poprzez hemodializę, można w ten sposób pozbyć się jej głównego metabolitu. Przedawkowanie leczy się objawowo.

Mechanizm działania wildagliptyny

Wildagliptyna należy do leków inkretynowych. Inkretyny takie jak glukagonopodobny peptyd 1 (GLP-1) czy glukozozależny peptyd insulinotropowy (GIP), są hormonami wydzielanymi w przewodzie pokarmowym pod wpływem obecności w nim pokarmu. Ich funkcją jest stymulowanie komórek beta wysp Langerhansa w trzustce do wydzielania insuliny.  Leki inkretynowe naśladują działanie inkretyn lub hamują enzymy je rozkładające, takie jak dipeptydylopeptydazę IV (DPP-4) (gliptynę). Wildagliptyna zwiększa stężenie GLP-1 i GIP, co poprawia wrażliwość komórek beta na glukozę i zwiększa wydzielanie insuliny, poprawia działanie komórek alfa wydzielających glukagon

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Linagliptyna
  • Saksagliptyna
  • Sitagliptyna

Wchłanianie wildagliptyny

Wildagliptyna przyjęta doustnie wchłania się szybko. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po 1,5-2 godzinach. Przyjmowanie z pokarmem nieznacznie wpływa na wydłużenie tego czasu i obniżenie stężenia maksymalnego, ale nie ma to istotnego znaczenia klinicznego. Biodostępność wynosi 85%.

Dystrybucja wildagliptyny

Wildagliptyna w niewielkim stopniu wiąże się z białkami krwi (około 9%). Jest szeroko dystrybuowana poza naczynia do tkanek.

Metabolizm wildagliptyny

Większość dawki wildagliptyny (blisko 70%) jest metabolizowana. Główny metabolit (57% dawki) powstaje poprzez hydrolizę grupy cyjanowej w nerkach i jest nieaktywny farmakologicznie. Kolejnymi metabolitemi jest glukuronid i produkty hydrolizy amidu. W badaniach na szczurach stwierdzono, że peptydaza dipeptydylowa IV (DPP-4) częściowo hydrolizuje wildagliptynę. Substancja nie jest substratem dla CYP450.

Wydalanie wildagliptyny

Po podaniu doustnym 85% dawki  jest wydalane z moczem a 15% z kałem. 23% dawki jest eliminowane w postaci niezmienionej przez nerki.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij