Encyklopedia leków

Wardenafil, Vardenafil, Vardenafilum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o wardenafilu

Rok wprowadzenia na rynek
2003
Substancje aktywne
wardenafil
Działanie wardenafilu
przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne), ułatwia osiągnięcie erekcji (zwiększa napływ krwi do prącia)
Postacie wardenafilu
tabletki powlekane, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej (ODT)
Układy narządowe
układ płciowy męski, układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Andrologia, Diabetologia, Geriatria, Kardiologia, Seksuologia, Urologia
Rys historyczny wardenafilu

W 2003 roku wardenafil został zatwierdzony do wprowadzenia do lecznictwa przez EMA na terenie Unii Europejskiej. Rok później cząsteczka została dopuszczona do do obrotu w Japonii. Dopiero w 2010 roku amerykański FDA zatwierdził wardenafil do stosowania w zaburzeniach erekcji. Lek posiada rejestrację również na terytorium Chin.

Wzór sumaryczny wardenafilu

 C23H32N6O4S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające wardenafil

Wskazania do stosowania wardenafilu

Wardenafil jest stosowany do leczenia zaburzeń erekcji u mężczyzn po 18 roku życia oraz do utrzymania wzwodu koniecznego do odbycia satysfakcjonującego stosunku płciowego.

Aby uzyskać efekt działania związku konieczne jest pobudzenie seksualne.

Dawkowanie wardenafilu

Wardenafil powinno przyjmować się na 25 minut do godziny przed planowanym stosunkiem seksualnym. Nie zaleca się przekraczać jednej dawki leku dziennie. Substancję można stosować z posiłkiem lub bez, natomiast należy pamiętać, że pokarm bogatotłuszczowy opóźnia początek działania leku.

Zwykle stosowane dawki przez osoby dorosłe w zależności od tolerancji: od 5 mg do 20 mg na dobę.

Pacjenci z zaburzeniami wątroby powinni rozpoczynać terapię od 5 mg na dobę. Maksymalna ilość leku, którą zaleca się przyjmować osobom z umiarkowaną niewydolnością wątroby wynosi 10 mg.

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek należy zaczynać leczenie od dawki początkowej 5 mg na dobę.

Seniorom zaleca się dostosowanie zażywanych dawek leku w zależności od ich indywidualnej tolerancji na wardenafil.

Przeciwskazania do stosowania wardenafilu

Wardenafil jest przeciwwskazany u pacjentów, którzy są nadwrażliwi na związek oraz utracili wzrok w jednej gałce ocznej i utrata wzroku wynikała z przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego niezwiązanej z zapaleniem tętnic.

Związku nie należy stosować u osób, u których aktywność seksualna jest przeciwwskazana, ze względu na ryzyko dekompensacji stanu chorobowego (ciężka niewydolność serca, niestabilna dławica piersiowa czy inne groźne choroby krążeniowe).

Wardenafilu nie należy stosować również w przypadku występowania:

  • barwnikowego zwyrodnienia siatkówki oraz wrodzonej choroby zwyrodnieniowej siatkówki;
  • niedociśnienia;
  • udaru mózgu oraz zawału serca w ciągu ostatnich 6 miesięcy;
  • niestabilnej dławicy piersiowej;
  • schyłkowej niewydolności nerek wymagającej postępowania dializowego;
  • ciężkiej niewydolności wątroby.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania wardenafilu

Terapia wardenafilem powinna być rozpoczęta po konsultacji lekarskiej i badaniach diagnostycznych pacjenta, w celu ustalenia przyczyn zaburzeń erekcji.

Należy pamiętać, że aktywność seksualna wpływa na pracę mięśnia sercowego i może powodować zaburzenia rytmu. Sam wardenafil rozszerza łożysko naczyniowe prowadząc do przemijającego obniżenia ciśnienia krwi. Działania te mogą wpływać na pogorszenie stanu klinicznego pacjentów kardiologicznych, szczególnie cierpiących na zwężenie aorty czy niewydolność lewokomorową. Przed zastosowaniem leku, mężczyźni powinni być zbadani pod kątem chorób kardiologicznych oraz mieć oszacowane korzyści do ryzyka zdrowotnego terapii wardenafilem, jeśli są pacjentami cierpiącymi na choroby układu sercowo-naczyniowego.

Lek zaleca się stosować ostrożnie u mężczyzn z anatomicznymi zniekształceniami prącia (zwłóknienie ciał jamistych, choroba Peyroniego czy skrzywienie prącia) oraz u pacjentów z chorobami układu krwiotwórczego (szpiczak mnogi, białaczka, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa) gdyż te grupy osób predysponowane są do pojawienia się priapizmu po zastosowaniu wardenafilu.

Pacjenci powyżej 65 roku życia mogą być bardziej wrażliwi na działanie związku, u seniorów zaleca się terapię mniejszymi dawkami związku (5 mg na dobę).

Wardenafil w dawkach terapeutycznych nie wywiera wpływu na układ krzepnięcia, ale nadużywany może nasilać właściwości przeciwagregacyjne nitroprusydku sodowego. Natomiast nie wpływa na czas krzepnięcia stosowany w monoterapii bądź w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym. Nie badano wpływu wardenafilu na krzepliwość krwi u pacjentów narażonych na krwawienia np. z chorobą wrzodową żołądka czy z zaburzeniami krzepliwości krwi. Należy zachować ostrożność w trakcie stosowania związku w tej grupie osób.

Wardenafil, tak jak inne inhibitory fosofodiesterazy, może prowadzić do wystąpienia do nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego oraz innych zaburzeń widzenia. Jeśli podczas używania wardenafilu pojawi się nieprawidłowe widzenie trzeba natychmiast przerwać przyjmowanie substancji i jak najszybciej skontaktować się z lekarzem.

Stosowanie substancji łącznie z blokerami receptorów alfa może powodować nadmierne spadki ciśnienia. U pacjentów, którzy zażywają obie grupy leków jednocześnie, zaleca się rozpoczęcie terapii wardenafilem od dawki początkowej wynoszącej 5 mg.

Nie należy stosować wardenafilu łącznie z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4, gdyż dochodzi do znacznego zmniejszenia szybkości metabolizmu związku, kumulacji wardenafilu w organizmie i nasilenia się jego działań niepożądanych.

Cząsteczka może wydłużać odcinek QT, dlatego zaleca się zachowanie ostrożności podczas terapii tym związkiem u osób cierpiących na zaburzenia rytmu, stosujących leki przeciwarytmiczne, a także będących w stanie hipokaliemii.

Przeciwwskazania wardenafilu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Wardenafilu nie należy podawać z nitratami oraz innymi donorami tlenku azotu – to połączenie farmakologiczne prowadzi do gwałtownego obniżenia krwi, które stanowi bezpośrednie zagrożenie dla życia.

Związku nie należy stosować łącznie z substancjami będącymi aktywatorami cyklazy guanylowej (riocyguat), gdyż może dojść do nadmiernego spadku ciśnienia.

Wardenafil nie powinien być zażywany razem z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4  (rytonawir, indynawir, ketokonazol, itrakonazol), związki te hamują metabolizm leku i doprowadzają do nasilenia się działań niepożądanych wardenafilu.

Interakcje wardenafilu z innymi substancjami czynnymi

Zakaz łączenia azotanów z wardenafilem, wysokie ryzyko nadmiernego rozszerzenia naczyń krwionośnych i spadku ciśnienia, które stanowi zagrożenie dla życia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Monoazotan izosorbidu (Isosorbide mononitrate) inne substancje rozszerzające naczynia wieńcowe
Molsidomina (Molsidomine) inne substancje rozszerzające naczynia wieńcowe
Nitrogliceryna (Nitroglycerin) nitraty
Tlenek azotu (Nitric oxide) gazy medyczne
Nasilenie spadku ciśnienia krwi, możliwe także wystąpienie hipotonii ortostatycznej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Doksazosyna (Doxazosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Tamsulozyna (Tamsulosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Terazosyna (Terazosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Spadek szybkości metabolizmu wardenafilu i wzrost jego stężenia w osoczu krwi. Możliwość nasilenia działań niepożądanych wardenafilu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Indynawir (Indinavir) inhibitory proteazy HIV
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Spadek szybkości metabolizmu wardenafilu i wzrost jego stężenia w osoczu krwi. Możliwość nasilenia działań niepożądanych wardenafilu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Spadek szybkości metabolizmu wardenafilu i wzrost jego stężenia w osoczu krwi. Możliwość nasilenia działań niepożądanych wardenafilu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Wzrost ryzyka pojawienia się zaburzeń rytmu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Propafenon (Propafenone) leki przeciwarytmiczne - klasa I
Sotalol (Sotalol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych

Interakcje wardenafilu z pożywieniem

Posiłki bogate w tłuszcze mogą opóźniać początek działania wardenafilu.

Związku nie należy popijać sokiem grejpfrutowym, ponieważ może dojść do osłabienia metabolizmu związku i nasilenia działań niepożądanych wardenafilu.

Interakcje wardenafilu z alkoholem

Spożywanie alkoholu może nasilać problemy z osiągnięciem erekcji.

Zaobserwowano brak istotnej interakcji przy piciu małych ilości alkoholu i stosowaniu wardenafilu.

Wpływ wardenafilu na prowadzenie pojazdów

Zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia, które mogą pojawić się w trakcie terapii wardenafilem wywierają negatywny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania maszyn.

Wpływ wardenafilu na ciążę

Substancja nie jest przeznaczona do wykorzystywania w terapii u kobiet, w związku z czym nie badano bezpieczeństwa stosowania wardenafilu w okresie ciąży.

Wpływ wardenafilu na laktację

Substancja nie jest przeznaczona do wykorzystywania w terapii u kobiet, w związku z czym nie badano bezpieczeństwa stosowania wardenafilu w okresie laktacji.

Wpływ wardenafilu na płodność

Nie stwierdzono istotnego wpływu na rozród podczas przedklinicznych badań wardenafilu.

Skutki uboczne (podanie doustne)

ból głowy
Bardzo często
niestrawność
Często
zawroty głowy
Często
katar
Często
zaczerwienienie skóry twarzy
Często
zatkany nos
Często
ból oka
Rzadko
zaburzenia snu
Rzadko
choroba refluksowa przełyku
Rzadko
duszność
Rzadko
obrzęk skóry
Rzadko
kołatanie serca
Rzadko
nadwrażliwość na światło
Rzadko
zapalenie żołądka
Rzadko
nudności
Rzadko
złe samopoczucie
Rzadko
ból brzucha
Rzadko
senność
Rzadko
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Rzadko
szum w uszach
Rzadko
wymioty
Rzadko
wysypka
Rzadko
drętwienia
Rzadko
odbijanie
Rzadko
wzrost aktywności kinazy kreatynowej (CK)
Rzadko
ból mięśni
Rzadko
zaczerwienienie skóry
Rzadko
Sztywność mięśni
Rzadko
Ból pleców
Rzadko
obrzęk naczynioruchowy
Rzadko
biegunka
Rzadko
wydłużone erekcje
Rzadko
zaburzenia odczuwania dotyku
Rzadko
zaburzenie widzenia kolorów
Rzadko
dyskomfort w obrębie gałki ocznej
Rzadko
zapalenie spojówek
Niezbyt często
napady drgawkowe
Niezbyt często
niepokój
Niezbyt często
amnezja
Niezbyt często
fotowrażliwość
Niezbyt często
omdlenia
Niezbyt często
Dławica piersiowa
Niezbyt często
Zwiększenie aktywności gamma-GT
Niezbyt często
reakcje alergiczne
Niezbyt często
zwiększone ciśnienie śródgałkowe
Niezbyt często
wahania ciśnienia krwi
Niezbyt często
przemijający napad niedokrwienny
Niezbyt często
wzrost aktywności enzymów wątrobowych w surowicy krwi
Niezbyt często
arytmia
Niezbyt często
bolesna erekcja
Niezbyt często
zawał serca
Niezbyt często
ból w klatce piersiowej
Niezbyt często
krwawienie z nosa
Niezbyt często
nasilone łzawienie
Niezbyt często
nagły zgon
Bardzo rzadko
krwiomocz
Bardzo rzadko
krwotok mózgowy
Bardzo rzadko
krew w nasieniu
Bardzo rzadko
zapalenie i (lub) neuropatia nerwu wzrokowego
Częstotliwość nieznana
nagła utrata słuchu
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania wardenafilu

Objawy przedawkowania wardenafilu obejmują zaburzenia widzenia oraz silny ból mięśni i pleców.

Mechanizm działania wardenafilu

Wardenafil jest przedstawicielem leków stosowanych w zaburzeniach erekcji. 

Erekcja w warunkach fizjologicznych wynika z podniecenia seksualnego, co powoduje kaskadę procesów hemodynamicznych w ciałach jamistych prącia. W wyniku stymulacji seksualnej dochodzi do uwolnienia tlenku azotu, co prowadzi do aktywacji enzymu cyklazy guanylowej i wzrostu stężenia cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP) w tkankach penisa. Działanie to skutkuje rozkurczem mięśni gładkich i napływ krwi do prącia.

Wardenafil jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy 5 (PDE5), enzymu który w warunkach fizjologicznych reguluje ilość cykliczniego monofosforanu guanozyny, prowadząc do jego rozpadu. Kiedy w wyniku podniecenia seksualnego uwalniany jest tlenek azotu, wardenafil blokuje aktywność PDE5, w wyniku czego dochodzi do wzrostu cGMP i napływu krwi do ciał wewnątrzjamistych prącia.

Pobudzenie seksualne jest warunkiem koniecznym, aby mogło dojść do działania farmakologicznego związku.

 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Awanafil
  • Sildenafil
  • Tadalafil

Wchłanianie wardenafilu

Wardenafil szybko się wchłania z przewodu pokarmowego. Jego biodostępność wynosi 15%. Zażywanie leku z posiłkiem bogatotłuszczowym opóźnia absorpcję leku. Stężenie maksymalne w osoczu uzyskiwane jest zwykle po 60 minut od zastosowania wardenafilu.

Dystrybucja wardenafilu

Związek wiąże się z białkami osoczowymi w ponad 90%. Lek z łatwością przenika do tkanek.

Metabolizm wardenafilu

Substancja ulega przemianom w wątrobie. Jej głównym metabolitem jest związek M1, wykazujący 28% aktywności biologicznej związku macierzystego. W metabolizm leku zaangażowane są enzymy cytochromu p-450, w szczególności izoforma CYP3A4, w mniejszym stopniu  CYP3A5 oraz CYP2C. 

Stosowanie silnych induktorów bądź inhibitorów izoformy CYP3A4 zmienia metabolizm leku, powodując brak skuteczności leczenia lub nasilenie się działań niepożądanych wardenafilu.

U osób starszych, a także pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby metabolizm leku jest osłabiony, obserwowano wyższe stężenia w osoczu związku w tej grupie osób, w stosunku do reszty populacji. Pacjenci ci powinni mieć ustalone odpowiednie dawki wardenafilu, aby nie doszło do kumulacji związku w organizmie.

Wydalanie wardenafilu

Związek usuwany jest z organizmu w postaci metabolitów głównie z kałem, tylko około 5% dawki wydalane jest na drodze nerkowej. Okres półtrwania wardenafilu wynosi od 4 do 5 godzin.

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30ml/min) obserwowano wyższe stężenia substancji we krwi. W tej grupie osób zaleca się stosowanie niższych dawek początkowych leku.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij