Benzylopenicylina prokainowa, Benzylpenicillinum procainum - Zastosowanie, działanie, opis

Benzylopenicylina prokainowa jest stosowana w leczeniu zakażeń w stopniu od umiarkowanego do ciężkiego, które wywołane są przez bakterie wrażliwe na substancję czynną. Antybiotyk stosuje się między innymi w leczeniu chorób wywołanych przez paciorkowce (grupa A, C, G, H, L, M) oraz pneumokoki, które powodują zakażenia górnych i dolnych dróg oddechowych, zapalenia wsierdzia, szkarlatynę, czy też paciorkowcowe zakażenie skóry i tkanki podskórnej (róża). Substancja czynna ma również wskazania w leczeniu rzeżączki (wywołanej przez Neisseria gonorrhoeae), mieszanych zakażeń gardła (angina Vincenta) i różycy (wywołanej przez Erysipelothrix rhusiopathiae). Benzylopenicylina prokainowa stosowana jest także w kile nabytej lub wrodzonej (wywołanej przez Treponema pallidum), w zakażeniach narządów płciowych wywołanych przez krętki i wrzecionowce oraz w krętkowicy endemicznej, spowodowanej przez Treponema pallidum endemicum (kiła endemiczna), Treponema pallidum carateum (pinta) oraz Treponema pallidum pertenue (frambezja, malinica). Benzylopenicylina prokainowa używana jest również w połączeniu z antytoksyną, w celu zapobiegania wystąpienia błonicy oraz w leczeniu wąglika (wywołanego przez Bacillus anthracis) oraz w leczeniu gorączki szczurzej (wywołanej przez Streptobacillus minor i moniliformis).

Benzylopenicylina prokainowa podawana jest w formie iniekcji domięśniowej.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, ciężkości zakażenia i stanu pacjenta, wieku, masy ciała, stopnia wrażliwości drobnoustrojów, które powodują zakażenie oraz chorób towarzyszących (niewydolność nerek).

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: od 600 000 j.m. do 1 200 000 j.m.

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na antybiotyki β–laktamowe oraz prokainę.

Przed zastosowaniem benzylopenicyliny prokainowej zaleca się wykonanie u chorego antybiogramu.

Jeśli u pacjenta wystąpi rzekomobłoniaste zapalenie jelit, substancję czynną należy odstawić i wdrożyć odpowiednie leczenie.

Wśród chorych leczonych benzylopenicyliną prokainową dłużej niż 2 tygodnie, zaleca się wykonywanie okresowych badań krwi oraz czynności nerek.

W wyniku zastosowania benzylopenicyliny prokainowej może wystąpić u pacjenta ciężka reakcja nadwrażliwości. Zaleca się przeprowadzenie szczegółowego wywiadu z chorym, pod kątem występowania reakcji alergicznych w przeszłości.

Jeśli u pacjenta wystąpi wstrząs anafilaktyczny, należy zastosować odpowiednie leczenie. W pierwszej kolejności podaje się epinefrynę, potem lek przeciwhistaminowy, a na końcu kortykosteroid.

Substancję czynną należy stosować ostrożnie u chorych z ciężką niewydolnością nerek oraz osób starszych (zaleca się zmniejszenie dawki). Może dojść do działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego (drgawki, śpiączka).

Wśród chorych leczonych substancją czynną z powodu kiły może wystąpić reakcja Jarisch–Herxheimera (gorączka, ból głowy, ogólne rozbicie). Objawy te nie stanowią zagrożenia dla pacjenta, jeśli pojawiają się we wczesnym etapie choroby. Jeśli jednak wystąpią one później, mogą prowadzić to powikłań.

Substancja czynna stosowana w bardzo dużych dawkach może powodować zespół Hoignè (reakcja na prokainę). Zespół charakteryzuje się między innymi takimi objawami jak: halucynacje słuchowe i wzrokowe, lęk, depresja, stan pobudzenia ruchowego, dezorientacja. Czas trwania działań niepożądanych wynosi około od 15 minut do 30 minut.

Benzylopenicyliny prokainowej nie wolno podawać bezpośrednio do tętnicy lub w jej okolicach oraz blisko nerwów. Może dojść do działań niepożądanych związanych z uszkodzeniem nerwowo–naczyniowym (martwicze zapalenie rdzenia poprzeczne z trwałym porażeniem, zgorzel, martwica w miejscu wstrzyknięcia).

W wyniku podania dożylnego substancji czynnej zgłaszano, że wystąpiła u pacjenta plamica, nagła bladość, sinica i obrzęk kończyn.

Jeśli w trakcie stosowania antybiotyku dojdzie do kolejnych zakażeń bakteryjnych i grzybiczych, wówczas należy przerwać terapię i wdrożyć odpowiednie leczenie.

Substancja czynna nie powoduje objawów wpływających na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli jednak u pacjenta wystąpią działania niepożądane mające wpływ na zdolność koncentracji, należy zachować szczególną ostrożność w czasie wykonywania tychże czynności.

W wyniku stosowania benzylopenicyliny prokainowej, wynik testu Coombsa może być fałszywie dodatni.

W wyniku leczenia benzylopenicyliną prokainową może dojść do zmniejszenia skuteczności doustnych środków antykoncepcyjnych. Zaleca się, aby pacjentka w tym czasie stosowała dodatkowo niehormonalne metody antykoncepcji.

Brak dobrze kontrolowanych badań klinicznych opisujących wpływ benzylopenicyliny prokainowej na ciąże. W dostępnych badaniach – z nieliczną grupą kobiet przyjmujących lek w tym okresie – nie odnotowano natomiast negatywnego działania związku na płód. Dane związane z badaniami na zwierzętach (myszy, szczury, króliki) potwierdziły, że substancja czynna nie wykazywała działania teratogennego. Lek może być stosowany w ciąży, ale tylko wówczas jeśli lekarz uzna, że są do tego wskazania.

Benzylopenicylina prokainowa jest obecna w mleku kobiecym. Należy zachować szczególną ostrożność w czasie jej podawania w okresie laktacji.

Brak danych klinicznych opisujących wpływ substancji czynnej na płodność. Dane związane z badaniami na zwierzętach nie wykazały zmniejszenia płodności (dotyczy dawek większych niż te stosowane u ludzi).

Podanie domięśniowe: zakażenia drożdżakami z rodzaju Candida, agranulocytoza, trombocytopenia, leukopenia, niedokrwistość, neutropenia, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, reakcja Jarisch Herxheimera, reakcje przypominające chorobę posurowiczą, drgawki, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy, przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz i fosfatazy alkalicznej, pokrzywka, rumień wielopostaciowy, pokrzywka, wysypka, zespół Stevensa–Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, bóle stawów, bóle mięśni, przemijające zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi, gorączka, dreszcze, zespół Hoignè.

W zależności od przyjętej dawki substancji czynnej mogą wystąpić zaburzenia w obrębie ośrodkowego układu nerwowego na przykład drgawki.

Mechanizm działania benzylopenicyliny prokainowej polega na blokowaniu biosyntezy ściany komórkowej namnażających się komórek bakterii. Hamując aktywność transpeptydazy, substancja czynna powoduje, że nie tworzą się wiązania między pentapeptydami mukopolisacharydu ściany komórkowej bakterii. Następnie dochodzi do aktywacji hydrolaz komórkowych i lizy komórek bakterii.

Substancja czynna podana domięśniowo wchłania się powoli. W surowicy ulega hydrolizie do benzylopenicyliny.

Substancja czynna wiąże się w 45–65% z białkami osocza. Związek dystrybuowany jest między innymi do płynu osierdziowego, otrzewnowego, opłucnowego, żółci, nerek, torebki stawowej, moczu, błon śluzowych, a także mięśni, płynu mózgowo–rdzeniowego, krwi płodu i płynu owodniowego.

Benzylopenicylina jest metabolizowana do kwasu penicyloilowego w wątrobie (w około 40%).

Wydalanie substancji czynnej odbywa się głównie z moczem. Okres półtrwania w osoczu wynosi około 30 minut i zależy od cech osobniczych pacjenta. U chorych z niewydolnością nerek okres półtrwania może wynosić nawet 10 godzin.