Walsartan, Valsartanum - Zastosowanie, działanie, opis

Walsartan to lek kardiologiczny należący do grupy sartanów stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. Stosowany jest zarówno w monoterapii jak i w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.

Wskazania do stosowania:

• samoistne nadciśnienie tętnicze  u dorosłych i u dzieci powyżej 6 roku życia;
• objawowa niewydolność serca u pacjentów w stanie stabilnym;
• bezobjawowa niewydolność skurczowa lewej komory po świeżo przebytym zawale mięśnia sercowego (od 12 godzin do 10 dni);
• nefropatia cukrzycowa (wskazanie niezarejestrowane w Polsce).

Walsartan stosowany jest doustnie. Dawka leku zależy od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała i chorób towarzyszących.

Tabletkę walsartanu należy połknąć popijając szklanką wody. Lek może być przyjmowany z posiłkiem lub bez posiłku, najlepiej mniej więcej o tej samej porze każdego dnia.

W leczeniu nadciśnienia tętniczego u dorosłych walsartan stosuje się w dawce od 80 do 320 mg jeden raz dziennie.

W leczeniu niewydolności serca podaje się od 80 do 160 mg, a u pacjentów po świeżo przebytym zawale mięśnia sercowego od 20 mg do 160 mg w dawkach podzielonych.

Dawka walsartanu stosowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego u dzieci jest dostosowana do masy ciała.

Nie zaleca się stosowania walsartanu u dzieci poniżej 6 roku życia.

Przeciwwskazaniem do stosowania walsartanu jest nadwrażliwość na substancję, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, marskość żółciowa wątroby i cholestaza (zastój żółci).

Walsartanu nie należy stosować u pacjentów z pierwotnym hiperaldosteronizmem.

Walsartan przeciwwskazany jest również u kobiet będących w drugim i trzecim trymestrze ciąży.

Pacjenci przyjmujący suplementy potasu, leki moczopędne oszczędzające potas, zamienniki soli kuchennej zawierające potas lub inne leki, które mogą spowodować wzrost stężenia potasu powinni monitorować stężenie potasu we krwi ze względu na możliwość wystąpienia hiperkalemii.

U pacjentów z niedoborem sodu lub odwodnionych przed rozpoczęciem leczenia należy wyrównać poziom sodu i objętość krwi krążącej.

Walsartanu nie powinno się stosować u pacjentów z hiperaldosteronizmem  ze względu na ryzyko zahamowania układu reninia-angiotensyna.

Szczególne środki ostrożności należy zachować również u osób z zaburzeniami czynności nerek, ze zwężeniem tętnicy nerkowej, ze zwężeniem zastawek aorty i z zaburzeniami czynności wątroby.

U pacjentów będących po świeżo przebytym zawale mięśnia sercowego lub z niewydolnością mięśnia sercowego i przyjmujących walsartan zawsze należy uwzględnić ocenę czynności pracy nerek gdyż może wystąpić niedociśnienie, hiperkalemia lub pogorszenie czynności nerek. Stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinno być również stale monitorowane.

Walsartanu nie należy podawać pacjentom, u których występował wcześniej obrzęk naczynioruchowy. Leczenie należy przerwać jeśli wystąpiłby obrzęk krtani i głośni, powodujący zwężenie dróg oddechowych, obrzęk twarzy, warg, gardła i języka.

Nie zaleca się stosowania walsartanu łącznie z inhibitorami ACE, antagonistami angiotensyny (ARB) lub z aliskirenem ze względu na ryzyko niedociśnienia, hiperkalemii i zaburzenia czynności nerek. Jeśli takie połączenie jest konieczne należy monitorować czynność nerek, poziom elektrolitów i ciśnienie krwi.

Walsartanu nie należy stosować u kobiet w ciąży.

U pacjentów chorujących na cukrzycę lub mających zaburzenia czynności nerek walsartanu nie należy łączyć z aliskirenem.

Walsartan może być stosowany niezależnie od posiłku. Powinien być popijany wodą.

Podczas terapii walsartanem należy ograniczyć spożywanie pomidorów i soku pomidorowego oraz substytutów soli ze względu na możliwość wystąpienia zaburzeń rytmu serca spowodowanych zwiększeniem stężenia potasu we krwi.

Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania walsartanu ze względu na możliwość nasilenia działania hipotensyjnego. 

Podczas terapii walsartanem należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy i uczucia zmęczenia co może być niebezpieczne w czasie prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn.

Pacjenci przyjmujący suplementy potasu, leki moczopędne oszczędzające potas, zamienniki soli kuchennej zawierające potas lub inne leki, które mogą spowodować wzrost stężenia potasu powinni monitorować stężenie potasu we krwi ze względu na możliwość wystąpienia hiperkalemii.

Stosowanie walsartanu w drugim i trzecim trymestrze ciąży jest przeciwwskazany we względu na toksyczne działanie na płód ( niewydolność nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki, hipotonia, hiperkalemia).

Nie zaleca się również stosowania walsartanu w pierwszym trymestrze ciąży. 

Nie zaleca się stosowania walsartanu podczas karmienia piersią ze względu na brak danych o jego bezpieczeństwie.

Walsartan nie wpływa niekorzystnie na płodność.

Przedawkowanie walsartanu może spowodować znaczne niedociśnienie tętnicze, które może doprowadzić do zaburzeń  świadomości, zapaści krążeniowej lub wstrząsu.

Mechanizm działania walsartanu polega na hamowaniu receptora angiotensyny II. Angiotensyna II to substancja, która poprzez działanie na receptory angiotensynowe AT1 powoduje silny skurcz mięśniówki naczyń krwionośnych i wzrost ciśnienia tętniczego krwi. Walsartan blokuje receptor dla angiotensyny i tym samym uniemożliwia skurcz mięśniówki naczyń i wzrost ciśnienia.

Walsartan działa wybiórczo na receptor AT1 i nie hamuje aktywności konwertazy angiotensyny ACE. Ze względu na brak działania na ACE prawdopodobieństwo wystąpienia objawów niepożądanych takich jak np. kaszel jest znikome.

Walsartan nie blokuje też innych hormonów lub kanałów jonowych istotnych w regulacji sercowo-naczyniowej.

Walsartan można podawać niezależnie od posiłku.

Maksymalne stężenie w osoczu osiąga w przypadku tabletek po 2-4 godzinach, a w przypadku roztworu po 1-2 godzinach.

Średnia biodostępność wynosi od 23% do 39% (odp.tabletki i roztwór).

Walsartan wiąże się z białkami osocza (głównie albuminami) w około 94 - 97%. Objętość dystrybucji po podaniu dożylnym wynosi około 17 litrów.

Około 20 % dawki walsartanu jest przekształcane do farmakologicznie nieaktywnych metabolitów. 

Walsartan jest wydalany głównie w postaci niezmienionej, w około 83 % z żółcią w kale i w około 13 % z moczem. 

Okres półtrwania walsartanu wynosi 6 godzin.