Encyklopedia leków

Walacyklowir, Valaciclovir, Valaciclovirum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o walacyklowirze

Rok wprowadzenia na rynek
1995
Substancje aktywne
walacyklowir, chlorowodorek walacyklowiru
Działanie walacyklowiru
przeciwwirusowe, wirusostatyczne
Postacie walacyklowiru
tabletki powlekane
Układy narządowe
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe), układ immunologiczny (odpornościowy)
Specjalności medyczne
Choroby zakaźne i pasożytnicze, Dermatologia i wenerologia, Pediatria, Transplantologia kliniczna
Rys historyczny walacyklowiru

Walacyklowir jest lekiem przeciwwirusowym, pochodnym innej substancji o takim samym działaniu: acyklowiru. Został dopuszczony do obrotu w 1955 roku w Stanach Zjednoczonych, podmiotem odpowiedzialnym za rejestrację była firma Glaxosmithkline LLC. W tym samym roku, lek został wprowadzony na rynek szwajcarski przez europejski oddział tej firmy.

Wzór sumaryczny walacyklowiru

C13H20N6O4

Spis treści

Wskazania do stosowania walacyklowiru

Walacyklowir jest lekiem przeciwwirusowym wykorzystywanym w terapii infekcji wywołanych głównie przez wirus opryszki zwykłej (HSV), wirus ospy wietrznej i półpaśca (VZV).

Substancja czynna znalazła zastosowanie w leczeniu zarówno pierwszych objawów, jak i nawrotów opryszczki narządów płciowych u osób z upośledzoną lub prawidłową odpornością. Walacyklowir jest również skuteczny w hamowaniu nawrotów opryszczki narządów płciowych oraz w leczeniu i zapobieganiu nawrotom infekcji oka wirusem Herpes Simplex.

Walacyklowir jest również stosowany w przypadku półpaśca i jego odmiany ocznej u pacjentów z zachowaną, jak i upośledzoną odpornością.

Substancja czynna jest również wykorzystywana w transplantologii. Lek jest podawany profilaktycznie aby zapobiegać infekcjom wirusem cytomegalii.

Dawkowanie walacyklowiru

Schemat dawkowania walacyklowiru jest zależny od stanu narządów oraz występujących chorób współistniejących.

Dawka walacyklowiru podczas terapii półpaśca lub ospy wietrznej wynosi 3000 mg substancji czynnej na dobę. Leczenie trwa zwykle siedem dni i ulega wydłużeniu w przypadku pacjentów z obniżoną odpornością, wtedy terapię należy kontynuować po przekształceniu zmian w strupy.
Leczenie ospy lub półpaśca u osób z obniżoną odpornością powinno być rozpoczęte przed upłynięciem siedmiu dni od pojawienia się zmian na skórze.

Podczas terapii opryszczki dawka substancji czynnej wynosi 1000 mg na dobę. W przypadku pierwszego epizodu opryszczki leczenie warto rozpocząć jak najwcześniej, a długość trwania terapii może zostać wydłużona do dziesięciu dni. Objawy nawrotów opryszczki powinny zwykle ustąpić po około 5 dniach leczenia.

W przypadku wystąpienia u pacjenta opryszczki wargowej zaleca się podanie czterech tysięcy mg walacyklowiru na dobę. Czas trwania leczenia nie powinien trwać dłużej niż dzień, ponieważ badania nie potwierdziły korzyści wynikających z dłuższego stosowania. Dawka dobowa preparatu jest zmniejszona u pacjentów z upośledzoną odpornością do dwóch tysięcy mg walacyklowiru, jednak terapia trwa od pięciu do dziesięciu dni, zależnie od stopnia zaawansowania występujących zmian.
Kuracja nawrotów opryszczki wargowej, u pacjentów z częstymi nawrotami, uwzględnia stosowanie 500 mg substancji czynnej przez kilka dni. W przypadku pacjentów z osłabioną odpornością dawka dobowa wynosi 1000 mg walacyklowiru.

Profilaktyka zakażeń wirusem cytomegalii uwzględnia stosownie 8000 mg substancji czynnej na dobę. Podawanie leku należy rozpocząć natychmiast po przeszczepie narządu, a czas trwania terapii wynosi zazwyczaj 90 dni.

Schemat dawkowania walacyklowiru należy dostosować w przypadku pacjentów ze współistniejącymi zaburzeniami nerek, oprócz zmniejszenia dawki wskazane jest również odpowiednie nawadnianie pacjenta.

Dzieci, pacjenci w podeszłym wieku oraz osoby z upośledzoną czynnością wątroby powinny zachować ostrożność podczas przyjmowania leku.

Przeciwskazania do stosowania walacyklowiru

Przyjmowanie walacyklowiru jest przeciwwskazane w przypadku występowania nadwrażliwości na tę substancję czynną oraz na jej czynny metabolit – acyklowir.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania walacyklowiru

W trakcie leczenia walacyklowirem nadal istnieje ryzyko rozprzestrzeniania się wirusa opryszczki. Należy zachować szczególną ostrożność podczas choroby, pomimo istotnego zmniejszenia zaraźliwości w trakcie przyjmowania leku.

Podczas stosowania walacyklowiru należy zadbać o prawidłowe nawodnienie pacjenta, a dawka substancji czynnej powinna zostać zredukowana w przypadku współistniejącej niewydolności nerek. Należy zachować ostrożność w trakcie leczenia pacjentów w podeszłym wieku ze względu na ryzyko zmniejszenia sprawności układu moczowego.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania wysokich dawek walacyklowiru przy współistniejącej ciężkiej lub umiarkowanej niewydolności wątroby nie zostało potwierdzone.

W przypadku pojawienia się powikłań podczas infekcji wirusem półpaśca lub zakażenia wirusem opryszczki dotyczącym narządu wzroku należy zachować szczególną ostrożność podczas leczenia z wykorzystaniem walacyklowiru. U niektórych pacjentów wskazane jest zastosowanie leku w postaci dożylnej.

Wykorzystanie walacyklowiru w profilaktyce zakażenia wirusem cytomegalii jest wskazane, gdy leczenie walgancyklowirem lub gancyklowirem nie jest możliwe. Duże dawki, jakie zakłada terapia cytomegalii mogą być przyczyną nasilenia przebiegu i zwiększenia częstości działań niepożądanych.

Interakcje walacyklowiru z innymi substancjami czynnymi

Istnieje ryzyko znacznego osłabienia działania talimogenu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Talimogen laherparepwek (Talimogene laherparepvec) inne leki przeciwnowotworowe
Nasilenie działania mykofenolanu, zwiększenie ryzyka działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas mykofenolowy (Mycophenolic acid) inne leki immunosupresyjne
Zwiększenie ryzyka upośledzenia pracy nerek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cisplatyna (Cisplatin) inne leki przeciwnowotworowe
Gentamycyna (Gentamicin) aminoglikozydy
Metotreksat (Methotrexate) antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego)
Neomycyna (Neomycin) aminoglikozydy
Streptomycyna (Streptomycin) aminoglikozydy
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Tobramycyna (Tobramycin) aminoglikozydy

Wpływ walacyklowiru na prowadzenie pojazdów

Brak badań potwierdzających bezpieczeństwo stosowania walacyklowiru i obsługiwania maszyn lub prowadzenia pojazdów podczas terapii. Ze względu na możliwość działań niepożądanych dotyczących ośrodkowego układu nerwowego i wpływu stanu pacjenta na zdolność kierowania pojazdem należy zachować szczególną ostrożność podczas leczenia.

Wpływ walacyklowiru na ciążę

Badania wpływu walacyklowiru oraz jego aktywnego metabolitu – acyklowiru na przebieg ciąży nie wykazały działania toksycznego lub teratogennego substancji czynnych.

Stosowanie walacyklowiru w okresie ciąży jest możliwe po wcześniejszym rozważeniu ryzyka działań niepożądanych, które mogą wystąpić u dziecka a konieczności wdrożenia terapii u matki.

Wpływ walacyklowiru na laktację

Stosowanie walacyklowiru podczas karmienia piersią jest dopuszczalne pod warunkiem zaistnienia wyraźnej konieczność przyjęcia leku przeciwwirusowego. Substancja czynna może przenikać do mleka w postaci aktywnego metabolitu. Niemowlę jest narażone na dawki wielokrotnie mniejsze niż ilości stosowane w kuracji opryszczki u noworodków.

Wpływ walacyklowiru na płodność

Badania nie wykazały by walacyklowir wywierał wpływ na płodność u człowieka. Jednak w przypadku podania u zwierząt wysokich dawek acyklowiru – jednego z metabolitów substancji czynnej odnotowano przypadki wystąpienia zaniku jąder aspermatogenezę.

Skutki uboczne

ból głowy
Bardzo często
nudności
Często
dezorientacja
Rzadko
dolegliwości brzuszne
Rzadko
drżenie
Rzadko
duszność
Rzadko
krwiomocz
Rzadko
leukopenia
Rzadko
małopłytkowość
Rzadko
omamy
Rzadko
pobudzenie
Rzadko
pokrzywka
Rzadko
podwyższone stężenie bilirubiny i enzymów wątrobowych
Rzadko
zaburzenia świadomości
Rzadko
ból nerek
Rzadko
drgawki
Niezbyt często
objawy odstawienia
Niezbyt często
obrzęk naczynioruchowy
Niezbyt często
ostra niewydolność nerek
Niezbyt często
reakcje anafilaktyczne
Niezbyt często
zaburzenia czynności nerek
Niezbyt często
zaburzenia mowy
Niezbyt często
objawy psychotyczne
Niezbyt często
encefalopatia (uszkodzenie mózgu)
Niezbyt często
śpiączka
Niezbyt często
ataksja
Niezbyt często

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania walacyklowiru

W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki substancji czynnej mogą wystąpić objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego takie jak dezorientacja, pobudzenie, omamy oraz utrata świadomości i śpiączka. U niektórych pacjentów odnotowano również nudności i biegunkę, jednak jednym z największych zagrożeń podczas przedawkowania walacyklowiru jest ostra niewydolność nerek. 

Mechanizm działania walacyklowiru

Walacyklowir jest estrową pochodną acyklowiru, w organizmie człowieka ulega szybkiemu metabolizmowi do farmakologicznie czynnego metabolitu.

Mechanizm działania acyklowiru polega na wbudowaniu jego cząsteczki w łańcuch DNA, co skutkuje natychmiastowym zakończeniem jego syntezy i zahamowaniem namnażania wirusa. Substancja lecznicza może zostać wprowadzona do nici DNA po przekształceniu cząsteczki leku do trójfosforanu acyklowiru. Proces ten zachodzi dwuetapowo. Pierwszy etap uwzględnia fosforylację poprzez enzym kinazę tymidynową lub fosfotransferazę pochodzące z komórek zainfekowanych przez wirusa (nie ma ich w zdrowych komórkach). Drugi etap fosforylacji zachodzi przy udziale kinaz komórkowych.
Dopiero cząsteczka trójfosforanu acyklowiru wykazuje aktywność wobec  wirusowej polimerazy DNA, odpowiadającej za namnażanie wirusa.

Substancja czynna wykazuje aktywność wobec wirusa:

  • opryszczki pospolitej (Hepres Simplex virus);
  • cytomegalii;
  • Epsteina-Barr;
  • ospy wietrznej i półpaśca (Varicella-zoster virus).

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Acyklowir
  • Adefowir
  • Dazabuwir
  • Emtrycytabina
  • Gancyklowir
  • Lamiwudyna
  • Rybawiryna
  • Sakwinawir
  • Sofosbuwir
  • Walgancyklowir

Wchłanianie walacyklowiru

Walacyklowir szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Substancja czynna praktycznie całkowicie ulega biotransforamcji do acyklowiru. Biodostępność acyklowiru po podaniu doustnym walacyklowiru wynosi około 54% i przewyższa biodostępność acyklowiru po podaniu bezpośrednim kilkukrotnie.

Pożywienie nie wywiera wpływu na wchłanianie substancji czynnej z układu pokarmowego.

Dystrybucja walacyklowiru

Walacyklowir w niewielkim stopniu wchodzi w połączenia z białkami osocza (na poziomie od 13.5% do 17.9%). Metabolity walacyklowiru przenikają przez barierę krew–mózg.

Metabolizm walacyklowiru

Walacyklowir ulega efektowi pierwszego przejścia w wątrobie lub jelitach. W wyniku biotransformacji powstaje cząsteczka acyklowiru i L–waliny. W dalszym metabolizmie acyklowiru nie biorą udziału podjednostki cytochromu P-450.
W wyniku działania enzymu oksydazy aldehydowej powstaje 8-hydroksy-acyklowir, z kolei działanie dehydrogenazy alkoholowej i aldehydowej prowadzi do przekształcenia leku w 9-karboksymetoksy-metyloguaninę.

Wydalanie walacyklowiru

Prawie całość zastosowanej dawki walacyklowiru jest wydalana z moczem w postaci metabolitów, 80% wydalonej dawki stanowi acyklowir, 9–karboksymetoksy–metyloguanina występuje w 14%, a ostatni metabolit 8–hydroksy–acyklowir stanowi jedynie 2% dawki. Niezmieniony walacyklowir to jedynie 1% ilości znajdującej się w moczu.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij