Trospiowy chlorek, Trospi chloridum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o chlorku trospiowym
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2007
- Substancje aktywne
-
chlorek trospium
- Działanie chlorku trospiowego
-
rozkurcza mięśnie gładkie pęcherza moczowego
- Postacie chlorku trospiowego
-
tabletki drażowane
- Układy narządowe
-
układ moczowy
- Specjalności medyczne
-
Urologia
- Wzór sumaryczny chlorku trospiowego
-
C25H30NO3
Spis treści
- Wskazania do stosowania chlorku trospiowego
- Dawkowanie chlorku trospiowego
- Przeciwskazania do stosowania chlorku trospiowego
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania chlorku trospiowego
- Interakcje chlorku trospiowego z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ chlorku trospiowego na prowadzenie pojazdów
- Wpływ chlorku trospiowego na ciążę
- Wpływ chlorku trospiowego na laktację
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania chlorku trospiowego
- Mechanizm działania chlorku trospiowego
- Wchłanianie chlorku trospiowego
- Dystrybucja chlorku trospiowego
- Metabolizm chlorku trospiowego
- Wydalanie chlorku trospiowego
Wskazania do stosowania chlorku trospiowego
Chlorek trospiowy jest stosowany w nadreaktywności pęcherza moczowego, która objawia się zwiększonym parciem na mocz, częstym oddawaniem moczu i nietrzymaniem moczu.
Dawkowanie chlorku trospiowego
Dawka stosowana w leczeniu zależna od wieku, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek) itp.
Chlorek trospiowy przyjmuje się doustnie, na czczo, przed posiłkiem.
Dawka zwykle stosowana (dobowa) wynosi 40 mg.
Zasadność stosowania leku należy oceniać co 3-6 miesięcy.
Brak danych na temat bezpieczeństwa stosowania chlorku trospiowego u dzieci poniżej 12 roku życia.
Przeciwskazania do stosowania chlorku trospiowego
Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na chlorek trospiowy, wiek poniżej 12 lat, zaleganie moczu, nużliwość mięśni, jaskra z wąskim kątem przesączania, ciężkie choroby żołądka i jelit, zaburzenia rytmu serca z tachyarytmią.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania chlorku trospiowego
Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku osób ze zwężeniem w obrębie przewodu pokarmowego, przepukliną rozworu przełykowego, refluksem przełykowym i neuropatią w obrębie układu autonomicznego.
Chlorek trospiowy może prowadzić do zaburzeń w oddawaniu moczu, a nawet całkowitego zatrzymania moczu, dlatego należy zwrócić uwagę na pacjentów ze zwężeniem drogi odpływu moczu.
Lek należy stosować ostrożnie w przypadku osób, dla których przyspieszenie czynności serca jest szczególnie niebezpieczne m.in. wśród osób z nadczynnością tarczycy, zastoinową niewydolnością serca, czy chorobą wieńcową.
Ze względu na brak danych dotyczących stosowania chlorku trospiowego u osób z zaburzeniami czynności wątroby, nie zaleca się stosowania leku w przypadku ciężkich zaburzeń wątroby, natomiast u osób z lekkimi i umiarkowanymi zaburzeniami wskazane jest zachowanie szczególnej ostrożności.
Podjęcie decyzji o rozpoczęciu leczenia chlorkiem trospiowym musi być poprzedzone wykluczeniem organicznym przyczyn objawów ze strony układu moczowego np. choroby nerek, choroby serca, nasilone pragnienie, nowotwory i zakażenia układu moczowego.
Chlorek trospiowy może zaburzać wchłanianie innych jednocześnie przyjmowanych leków.
Wchłanianie chlorku trospiowego opóźniają jednocześnie stosowane leki, takie jak guar, cholestyramina i cholestipol.
Interakcje chlorku trospiowego z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amantadyna (Amantadine) | antagoniści receptora NMDA |
Amitryptylina (Amitriptyline) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Biperyden (Biperiden) | antagoniści receptora muskarynowego |
Doksepina (Doxepin) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Fezoterodyna (Fesoterodine) | leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu |
Skopolamina (Hioscyna) (Scopolamine) | spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia |
Klomipramina (Clomipramine) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Opipramol (Opipramol) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Solifenacyna (Solifenacin) | leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu |
Tolterodyna (Tolterodine) | leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Cyzapryd (Cisapride) | substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Itopryd (Itopride) | prokinetyki o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Metoklopramid (Metoclopramide) | prokinetyki o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Trimebutyna (Trimebutine) | spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Adrenalina (Adrenaline) | leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne |
Dobutamina (Dobutamine) | leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne |
Dopamina (Dopamine) | agoniści receptorów dopaminowych |
Fenoterol (Fenoterol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Formoterol (Formoterol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine) | agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych |
Salbutamol (Salbutamol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Salmeterol (Salmeterol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Efedryna (Ephedrine) | agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych |
Wpływ chlorku trospiowego na prowadzenie pojazdów
Stosowanie chlorku trospiowego może skutkować upośledzeniem akomodacji (zaburzenie dostosowywania oka do oglądania przedmiotów znajdujących się w różnych odległościach), co z kolei może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów.
Wpływ chlorku trospiowego na ciążę
W badaniach prowadzonych wśród zwierząt nie stwierdzono, aby chlorek trospiowy powodował wady rozwojowe, czy wykazywał szkodliwy wpływ na przebieg ciąży, poród i rozwój pourodzeniowy. Brak badań prowadzonych wśród ludzi, dlatego stosowanie chlorku trospiowego u kobiet w ciąży wymaga zachowania szczególnej ostrożności.
Wpływ chlorku trospiowego na laktację
Na podstawie obserwacji szczurów stwierdzono obecność chlorku trospiowego w mleku. Należy zachować szczególną ostrożność stosując lek w okresie laktacji.
Skutki uboczne
- suchość w ustach
- zaparcia
- bóle brzucha
- dyspepsja
- nudności
- ból głowy
- wzdęcia z oddawaniem wiatrów
- tachykardia
- biegunka
- ból w klatce piersiowej
- Zaburzenia mikcji
- bóle mięśniowe
- wysypka
- zaburzenia widzenia
- zatrzymanie moczu
- zawroty głowy
- bóle stawów
- obrzęk naczynioruchowy
- tachyarytmia
- anafilaksja
- martwica naskórka
- osłabienie
- zwiększenie aktywności aminotransferaz
- zespół Stevensa-Johnsona
- świąd
- duszność
- splątanie
- pokrzywka
- pobudzenie
- omamy
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania chlorku trospiowego
W przypadku przedawkowania chlorku trospiowego obserwuje się nasilone działania niepożądane, głównie suchość w jamie ustnej, zaburzenia oddawania moczu i zaburzenia rytmu serca (tachykardia).
Mechanizm działania chlorku trospiowego
Chlorek trospiowy jest antagonistą (blokerem) cholinergicznych receptorów muskarynowych. Oddziałuje przede wszystkim na receptory M1, M2 i M3, z niewielkim wpływem na receptory nikotynowe. Chlorek trospiowy jest pozbawiony wpływu na ośrodkowy układ nerwowy. Dzięki hamowaniu stymulującego działania acetylocholiny na receptory muskarynowe, chlorek trospiowy rozkurcza mięśnie gładkie przewodu pokarmowego i układu moczowowo-płciowego. Ponadto, lek zwiększa pojemność pęcherza moczowego i jego podatność na rozciąganie. Efektem działania leku jest również zaburzenie akomodacji, zmniejszenie wydzielania śluzu w oskrzelach oraz zmniejszenie wydzielania potu i śliny.
Wchłanianie chlorku trospiowego
Stężenie maksymalne chlorku trospiowego osiągane jest po 4-6 godzinach po podaniu doustnym. Biodostępność leku wynosi 9,6 +/-4,5%. Lek osiąga wyższe stężenie we krwi na czczo niż po posiłku. Posiłek, zwłaszcza wysokotłuszczowy zmniejsza ogólną ekspozycję na lek o 15-20%.
Dystrybucja chlorku trospiowego
Chlorek trospiowy wiąże się w 50-85% z białkami osocza. Lek w niewielkim stopniu przenika przez barierę krew-mózg, dzięki czemu działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, charakterystyczne dla leków cholinolitycznych są znikome.
Metabolizm chlorku trospiowego
Nie poznano dokładnego metabolizmu chlorku trospiowego. Lek ulega częściowo hydrolizie estrowej do metabolitu- spironoalkoholu.
Wydalanie chlorku trospiowego
Okres półtrwania chlorku trospiowego wynosi 10-20 godzin. U osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek okres półtrwania może ulegać wydłużeniu dwukrotnie. Wydalanie leku z moczem odbywa się głównie w postaci niezmienionej. Wydalanie w postaci spironoalkoholu stanowi zaledwie 10% całkowitego wydalania nerkowego.