Tokofersolan, Tocofersolanum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o tokofersolanie

Rok wprowadzenia na rynek
2009
Substancje aktywne
tokofersolan
Działanie tokofersolanu
uzupełnia niedobór witaminy E (tokoferolu)
Postacie tokofersolanu
roztwór doustny
Układy narządowe
układ pokarmowy (trawienny)
Specjalności medyczne
Choroby wewnętrzne, Gastroenterologia
Rys historyczny tokofersolanu

Tokofersolan jest syntetyczną pochodną witaminy E rozpuszczalną w wodzie. Postacią leku są krople stosowane doustnie. Każdy mililitr roztworu zawiera 50 mg d-alfa-tokoferolu (w postaci tokofersolanu), co odpowiada 74,5 IU tokoferolu. Pozwolenie na dopuszczenie do obrotu na terenie Unii Europejskiej wydała Europejska Agencja Leków (EMA) w 2009r. Obecnie w Polsce lek dostępny wyłącznie do nabycia w mechanizmie importu docelowego.

Wzór sumaryczny tokofersolanu

(C2H4O)nC33H54O5

Spis treści

Wskazania do stosowania tokofersolanu

Tokofersolan jest wskazany do stosowania u pacjentów pediatrycznych (od urodzenia do 18 roku życia) w przypadku stwierdzonego niedoboru witaminy E, który wywołany jest zaburzeniem wchłaniania jelitowego, u pacjentów ze stwierdzoną dziedziczną lub wrodzoną żółtaczką cholestatyczną (choroba polegająca na zaburzeniu odpływu żółci z wątroby do jelit).

Dawkowanie tokofersolanu

Tokofersolan występuje w postaci roztworu doustnego. Lek należy podawać nierozcieńczony lub z dodatkiem wody.

Dzienna zwykle stosowana dawka tokofersolanu dla pacjentów pediatrycznych (0-18lat) to 17mg d-alfa-tokoferolu w postaci tokofersolanu na kilogram masy ciała na dobę. Tokofersolan występuje w postaci roztworu doustnego o stężenie 50mg/ml. Dzienna zwykle stosowana dawka tokofersolanu w postaci roztworu doustnego dla pacjentów pediatrycznych to 0,34 ml/kg mc./dobę.

Brak określonej dziennej zwykle stosowanej dawki tokofersolanu dla osób dorosłych. Ponadto każda dawka jest dobierana w sposób indywidualny dla każdego pacjenta po analizie wielkości niedoboru witaminy E w organizmie.

Przeciwskazania do stosowania tokofersolanu

Przeciwwskazaniem to stosowania tokofersolanu jest uczulenie na lek oraz witaminę E. Ponadto tokofersolan nie może być stosowany u wcześniaków.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania tokofersolanu

Pacjenci u których będzie stosowana terapia tokofersolanem w celu uzupełnienia niedoboru witaminy E i jednocześnie zmagający się z niedoborem witaminy K lub przyjmujące leki z grupy antagonistów witaminy K muszą monitorować wskaźnik INR ze względu na możliwe wystąpienie nadmiernych krwawień. Po zakończeniu terapii przy pomocy tokofersolanu u osób stosujących jednocześnie antagonistów witaminy K konieczna jest korekta dawki leku o działaniu przeciwzakrzepowym.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania tokofersolanu u pacjentów ze stwierdzonymi zaburzeniami czynności wątroby i stale monitorować parametry działania tego narządu.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania tokofersolanu u pacjentów ze stwierdzonymi zaburzeniami czynności nerek i stale monitorować parametry działania tego narządu.

Interakcje tokofersolanu z innymi substancjami czynnymi

Należy monitorować wskaźnik INR u osób jednocześnie przyjmujących tokofersolan wraz z antagonistami witaminy K ze względu na zwiększone ryzyko krwawień.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Ze względu na zablokowanie przez tokofersolan przenośnika glikoproteiny P może nastąpić zwiększone wchłanianie z przewodu pokarmowego witamin rozpuszczalnych w tłuszczach.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Beta-karoten (Prowitamina A) (Beta-carotene) witamina A i jej pochodne
Witamina D (Cholekalcyferol) (Cholecalciferol) witamina D i jej pochodne
Witamina K1 (Fitomenadion) (Vitamin k1 (phytomenadione, phylloquinone)) witamina K i jej pochodne
Retinol (witamina A) (Retinol) witamina A i jej pochodne
Witamina E (Tokoferol, tokoferyl) (Tocopherol) witamina E i jej pochodne
Ze względu na zablokowanie glikoproteiny P przez tokofersolan może nastąpić zwiększone wchłanianie z przewodu pokarmowego leków o właściwościach lipofilnych np. leki steroidowe, leki przeciwhistaminowe, antybiotyki, cyklosporyna, takrolimus dlatego należy monitorować stężenia leków o takich właściwościach i ewentualnie modyfikować ich dawki.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny

Wpływ tokofersolanu na prowadzenie pojazdów

Tokofersolan nie ma wpływu na prowadzenie pojazdów oraz obsługę maszyn.

Wpływ tokofersolanu na ciążę

Ze względu na fakt, że tokofersolan jest przeznaczony dla pacjentów pediatrycznych nie prowadzono badań nad bezpieczeństwem stosowania leku u kobiet w ciąży. Lekarz prowadzący może podjąć decyzję o słuszności stosowania tokofersolanu u tej grupy pacjentek.

Badanie przeprowadzone na ciężarnych samicach nie dają jednoznacznej odpowiedzi na temat pośredniego lub bezpośredniego wpływu leku na płód, przebieg ciąży oraz rozwój pourodzeniowego dziecka.

Wpływ tokofersolanu na laktację

Nie prowadzono badań przenikania tokofersolanu do mleka matki zarówno u ludzi jak i u zwierząt. Ewentualne ryzyko przeniknięcia leku do mleka matki i korzyści płynące z leczenia tokofersolanem dla matki muszą być odpowiednio ocenione przez lekarza prowadzącego w stosunku do ewentualnego wpływu leku na dziecko.

Skutki uboczne

biegunka
ból głowy
łysienie
świąd
wysypka
osłabienie
ból brzucha

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

W przypadku stosowania tokofersolanu umiarkowanie często notowano odbiegające od normy zmiany w badaniach diagnostycznych tj. nieprawidłowe stężenia sodu i potasu w surowicy krwi czy podwyższone stężenie transaminaz.

Objawy przedawkowania tokofersolanu

Duże dawki d-alfa-tokoferolu w postaci tokofersolanu mogą powodować zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego tj. nudności, biegunki, wymioty czy ból brzucha.

Mechanizm działania tokofersolanu

Tokofersolan jest prolekiem witaminy E. Witamina E to jeden z podstawowych przeciwutleniaczy rozpuszczalnych w tłuszczach. Witaminy E w organizmie człowieka pełni rolę wymiatacza wolnych rodników, hamuję peroksydację wielonienasyconych kwasów tłuszczowych i utrzymuje stabilność i integralność błon komórkowych. Tokofersolan stosuje się w celu uzupełnienia niedoboru witaminy E w organizmie.

Wchłanianie tokofersolanu

Tokofersolan jest prolekiem, jego aktywny metabolit to d-alfa-tokoferol. Tokofersolan tworzy micele, dzięki czemu jest lepiej wchłaniany w jelitach w porównaniu do bardziej niepolarnych cząstek lipidów, jak np. witaminy rozpuszczalne w tłuszczach.

Dystrybucja tokofersolanu

Głównym rezerwuarem aktywnej postaci tokofersolanu czyli witaminy E jest tkanka tłuszczowa. Komórkowo witamina E zlokalizowana jest głównie w błonie śluzowej, wewnątrz mitochondriów i mikrosomów. Występuje praktycznie w każdej komórce organizmu tj. mózgu, mięśniach, płytkach krwi, erytrocytach czy wątrobie.

Metabolizm tokofersolanu

W jelicie następuje hydroliza tokofersolanu do alfa-tokoferolu i analogicznie jak wchłaniania z pokarmu witamina E pojawia się wewnątrz chylomikronów w limfie. Wychwyt komórkowy nie wymaga receptorów, białek łączących, procesów metabolicznych, a także nie zachodzi na drodze pinocytozy.

Wydalanie tokofersolanu

Witamina E sprzęgana jest z żółcią i wydalana z kałem w około 75%, niewielka ilość wydalana jest z moczem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij