Terlipresyna, Terlipressinum - Zastosowanie, działanie, opis

Terlipresyna jako analogiem wazopresyny, substancja powoduje skurcz naczyń krwionośnych. Związek podawany jest w przypadku pojawienia się krwawień z:

• przewodu pokarmowego, przy współistniejących żylakach przełyku, nadżerkowego oraz krwotocznego zapalenia śluzówki żołądka, wrzodów żołądka lub dwunastnicy;
• dróg rodnych, wynikających z zaburzeń funkcji macicy, atonii poporodowej, a także w krwawieniach po poronieniu oraz podczas porodu;
• jamy brzusznej powstałych w wyniku przeprowadzania operacji chirurgicznej.

Terlipresynę stosuje się również miejscowo podczas zabiegów ginekologicznych.

Dawkowanie związku zależy od wskazania medycznego oraz stanu klinicznego pacjenta. Zaleca się aby terapia substancją trwała nie dłużej niż 48 godzin.

Zwykle stosowane dawki dobowe to od 2,4 mg do 24 mg.

Sugeruje się, aby osobom o masie ciała niższej niż 50 kg podawać jednorazowo 1 mg związku.

Przeciwwskazaniem do stosowania terlipresyny jest występowanie nadwrażliwości na związek. Substancji nie należy podawać również kobietom ciężarnym.

Istnieją doniesienia o pojawieniu się martwicy po domięśniowym wstrzyknięciu związku, dlatego terlipresynę należy podawać tylko dożylnie.

Związku nie należy podawać pacjentom będącym we wstrząsie septycznym z towarzyszącą małą minutową pojemnością serca.

Podczas terapii związkiem zaleca się ścisłą kontrolę ciśnienia tętniczego, tętna oraz bilansu płynów w celu uniknięcia pojawienia się działań niepożądanych leku.

Osoby z nadciśnieniem oraz innymi chorobami sercowo-naczyniowymi są bardziej narażone na wystąpienie poważnych powikłań związanych z leczeniem terlipresyną. Należy zachować szczególną ostrożność podczas terapii związkiem w tej grupie pacjentów.

Podawanie terlipresyny dzieciom oraz pacjentom starszym powinno przebiegać z zachowaniem wszelkich środków ostrożności, nie ustalono schematów dawkowania w tych grupach wiekowych.

Terlipresyny nie należy traktować jako substytutu krwi u pacjentów z niedoborem jej objętości.

Terlipresyna jest związkiem przeciwwskazanym do stosowania podczas ciąży. Zaobserwowano pojawienie się wad wrodzonych u potomstwa zwierząt, którym podawano lek. Dodatkowo, terlipresyna zmniejsza ukrwienie macicy oraz zwiększa napięcie jej mięśni gładkich zarówno u ludzi jak i u zwierząt co wywiera negatywny wpływ na przebieg ciąży oraz akcję porodową.

Podanie terlipresyny dopuszcza się jedynie w przypadku zagrożenia życia kobiety ciężarnej.

Nie oceniono bezpieczeństwa podawania terlipresyny kobietom karmiącym. Ze względu na potencjalne narażenie oseska na ciężkie działania niepożądane podawanie związku w trakcie laktacji jest przeciwwskazane.

Terlipresyna podawana w pierwszym trymestrze ciąży może zwiększać ryzyko poronienia.

Podczas podawania terlipresyny drogą dożylną mogą pojawić się następujące działania niepożądane:

• często: ból głowy, bradykardia, nadmierny skurcz naczyń, niedokrwienie obwodowe, biegunka, skurcze w obrębie jamy brzusznej;
• niezbyt często: martwica w miejscu podania, nudności oraz wymioty, hiponatremia, sinica obwodowa, uderzenia gorąca, wyczerpanie oddechowe, niedokrwienie jelit, tachykardia, dodatkowe skurcze komorowe, zawał, ból w obrębie klatki piersiowej, nadmiar płynów z niewydolnością płuc;
• rzadko: duszność;
• częstość nieznana: zmniejszony przepływ krwi przez macicę, skurcze macicy, martwica skóry, niewydolność mięśnia sercowego, torsade de pointes.

W przypadku podania większej niż zalecane dawki leku następuje nasilenie działań ze strony układu sercowo-naczyniowego, obejmujące nadmierny skurcz naczyń krwionośnych, nadciśnienie, niedokrwienie tkanek, zaburzenia rytmu oraz zawał mięśnia sercowego. Powyższe skutki przedawkowania stanowią bezpośrednie niebezpieczeństwo dla zdrowia i życia pacjentów.

Terlipresyna jest analogiem hormonu wazopresyny, który w warunkach fizjologiczny jest wydzielany przez tylny płat przysadki.

Związek, jako selektywny agonista receptorów wazopresynowych V₁, wywołuje skurcz mięśni gładki naczyń krwionośnych, zwiększając ciśnienie krwi. Natomiast zmniejsza nadciśnienie wrotne. Substancja ma również słabe właściwości antydiuretyczne. Terlipresyna, przez skurcz naczyń krwionośnych, wykazuje działanie przeciwkrwotoczne i jest wykorzystywana do leczenia w tym wskazaniu.

Lek wywołuje również skurcz jelit oraz przełyku, a także macicy, znacznie zmniejszając przepływ krwi przez endometrium.

Terlipresyna jest prolekiem, który w organizmie ludzkim ulega przekształceniu do aktywnego metabolitu-lizyno-wazopresyny. Związek ten osiąga najwyższe stężenie w osoczu po 60-120 minutach od podania, zaś  wykrywany jest we krwi po upływie około 30 minut od iniekcji leku.

Stopień wiązania z białkami wynosi około 30%.

Związek jest metabolizowany w nerkach, wątrobie oraz innych tkankach przy udziale peptydaz.

Substancja wydalana jest wraz z moczem. Okres półtrwania wynosi około 40 minut.