Encyklopedia leków

Terazosyna, Terazosin, Terazosinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o terazosynie

Rok wprowadzenia na rynek
1985
Substancje aktywne
terazosyna
Działanie terazosyny
rozkurcza mięśnie gładkie gruczołu krokowego i cewki moczowej, przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne)
Postacie terazosyny
tabletki
Układy narządowe
układ moczowy, układ płciowy męski, układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Andrologia, Choroby wewnętrzne, Geriatria, Kardiologia, Medycyna rodzinna, Seksuologia, Urologia
Rys historyczny terazosyny

Cząsteczka terazosyny została opatentowana w 1975 roku. Pierwszy lek zawierający związek został wprowadzony do lecznictwa w połowie lat osiemdziesiątych. W 1994 roku Swissmedic wydał zgodę na rejestrację terazosyny na terenie Szwajcarii.

Wzór sumaryczny terazosyny

C19H25N5O4

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające terazosynę

Wskazania do stosowania terazosyny

Terazosyna jest związkiem blokującym receptory α1-adrenergiczne, który wykorzystuje się do łagodzenia objawów przerostu gruczołu krokowego. Substancję stosuje się również w terapii nadciśnienia tętniczego, samodzielnie jak również w skojarzeniu z innymi lekami.

Dawkowanie terazosyny

Terazosyna zwykle przyjmuje się na wieczór, związek może być zażywany z posiłkiem. Leczenie zaczyna się od niższych dawek, stopniowo je zwiększając, aż do uzyskania optymalnego efektu farmakologicznego. W przypadku przerwania terapii na okres dłuższy niż kilka dni, leczenie rozpoczyna się od zażywania początkowych ilości leku.

Stosowane dawki terazosyny są zależne od jednostki chorobowej, ogólnego stanu chorego jak również odpowiedzi na leczenie, dawkowanie tej substancji dobierane jest indywidualnie.

Zwykle stosowane dawki u osób dorosłych: od 1 mg do 20 mg na dobę.

Seniorzy, ze względu na zwiększoną wrażliwość na działania niepożądane terazosyny, powinni być leczeni najmniejszymi skutecznymi dawkami, a każdorazowe ich zwiększenie, należy odbywać się pod kontrolą lekarską.

Przy ustalaniu dawkowania związku powinno się wziąć pod uwagę stosowanie innych leków hipotensyjnych, aby nie dopuścić do nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego krwi.

Pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się podawanie niższych dawek leku, gdyż związek podlega metabolizmowi wątrobowemu.

Przeciwskazania do stosowania terazosyny

Przeciwwskazaniem do stosowania terazosyny jest występowanie reakcji nadwrażliwości na związek oraz innych antagonistów receptorów α1-adrenergicznych. Leku nie należy również stosować w przypadku pojawienia się omdleń podczas mikcji.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania terazosyny

Terazosyna, tak jak inne leki blokujące receptory α1-adrenergiczne, może powodować efekt pierwszej dawki, objawiający się nadmiernymi spadkami ciśnienia, w szczególności hipotonią ortostatyczną, a także zawrotami głowy czy nawet omdleniami, które niekiedy mogą poprzedzać napady tachykardii. Zjawisko to występuje po zażyciu pierwszej lub pierwszych kilku dawek leku, jednakże istnieją dowody, że nawet podczas długotrwałej terapii, efekt ten pojawia się niebawem po zastosowaniu terazosyny, choć nie tak nasilony jak przy podawaniu pierwszych dawek. Aby zminimalizować  ryzyko wystąpienia powyższego zjawiska, zaleca się podawanie terazosyny na wieczór oraz rozpoczynanie terapii od podawania niskich ilości początkowych, stopniowo je zwiększając (schemat ten powinien być zachowany także po przerwaniu leczenia tą substancją), dodatkowo dobierając odpowiednie dawki związku należy wziąć pod uwagę addycyjny wpływ na wartości ciśnienia tętniczego innych elementów terapeutycznych.

Pacjentów, u których skutki spadku ciśnienia objawiające się zawrotami głowy, kołataniem serca czy omdleniami, mogą spowodować ciężki uszczerbek na zdrowiu np. w środowisku pracy, należy poinformować o powyższych możliwych działaniach niepożądanych, które mogą wystąpić zwłaszcza na początku leczenia. Dodatkowo wszystkim osobom stosującym terazosynę powinno się doradzić, aby w razie poczucia nadmiernego obniżenia ciśnienia przyjęli pozycję siedzącą bądź leżącą oraz nie zmieniali gwałtownie pozycji ciała. Podczas stosowania związku istnieje ryzyko pojawienia się uczucia zmęczenia czy senności co może wpływać negatywnie na zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie przeprowadzono badań, które pozwalają ocenić bezpieczeństwo stosowania związku u dzieci oraz młodzieży, w związku z tym nie zaleca się podawania substancji w tej grupie wiekowej.

Terazosyna metabolizowana jest w wątrobie, należy zachować ostrożność stosując lek w populacji osób cierpiących na zaburzenia wątroby, zaleca się odpowiednie dostosowanie dawki w celu zapobieżenia kumulacji leku i nasilenia się jego działań niepożądanych.

Pacjenci zażywający związek, powinni poinformować o tym personel medyczny przed operacjami okulistycznymi. W niektórych przypadkach zabiegów usuwania zaćmy obserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, u osób stosujących leki α1-adrenolityczne, mimo iż pacjenci ci otrzymali standardowe leczenie rozszerzające źrenicę. Jeśli takie zjawisko wystąpi, lekarze powinni być przygotowani na modyfikację techniki operacyjnej. Przerwanie leczenia terazosyną przed zabiegami okulistycznymi wydaję się nie zapobiegać pojawieniu się powyższego zjawiska.

W trakcie jednoczesnego zażywania inhibitorów fosfodiesterazy-5, może dojśc do pojawienia się objawów niedociśnienia, zaleca się  stosowanie powyższej grupy leków po uprzednim ustalenie dobowej dawki terazosyny.

Jeśli podczas leczenia substancją, zostanie wprowadzony nowy lek o działaniu przeciwnadciśnieniowym, przyjmowaną dawkę terazosyny należy zmniejszyć, aby nie dopuscić do nadmiernego spadku wartości ciśnienia tętniczego.

Terazosyna w niewielkim, ale istotnym stopniu zmniejsza ilość hemoglobiny, albumin, białych krwinek, białka całkowitego oraz hematokrytu. Podejrzewa się możliwość wystąpienia hemodylucji w trakcie terapii związkiem.

Interakcje terazosyny z innymi substancjami czynnymi

Wzrost ryzyka wystąpienia nadmiernego spadku ciśnienia krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Chinapryl (Quinapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Cilazapryl (Cilazapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Fozynopryl (Fosinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Imidapryl (Imidapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Lizynopryl (Lisinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Peryndopryl (Perindopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Ramipryl (Ramipril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Trandolapryl (Trandolapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Zofenopryl (Zofenopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Wzrost ryzyka wystąpienia nadmiernego spadku ciśnienia krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Eplerenon (Eplerenone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Indapamid (Indapamide) sulfonamidy
Klopamid (Clopamide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Spironolakton (Spironolactone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Torasemid (Torasemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Istnieje ryzyko pojawienia się nadmiernego spadku wartości ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Amlodypina (Amlodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Betaksolol (Betaxolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Celiprolol (Celiprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Esmolol (Esmolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Felodypina (Felodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Isradypina (Isradypine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Karteolol (Carteolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Lacydypina (Lacidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lerkanidypina (Lercanidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Moksonidyna (Moxonidine) agoniści receptora imidazolowego
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Nimodypina (Nimodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Nitrendypina (Nitrendipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Pindolol (Pindolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Sotalol (Sotalol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Tymolol (Timolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Możliwość wystąpienia objawów niedociśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Awanafil (Avanafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Sildenafil (Sildenafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Tadalafil (Tadalafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Wardenafil (Vardenafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Nasilenie się działań niepożądanych terazosyny. Stosowanie leków z tej samej grupy terapeutycznej nie zwiększa pozytywnych efektów farmakoterapii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alfuzosyna (Alfuzosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Doksazosyna (Doxazosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Sylodosyna (Silodosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Tamsulozyna (Tamsulosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Urapidyl (Urapidil) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Zmniejszenie wzrostu ciśnienia spowodowanej klonidyną podaną dożylnie.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klonidyna (Clonidine) agoniści receptora imidazolowego
Zmniejszenie skuteczności terapii przy zastosowaniu terazosyny. Terazosyna obniża efekt terapeutyczny leków pobudzających układ adrenergiczny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Adrenalina (Adrenaline) leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne
Dopamina (Dopamine) agoniści receptorów dopaminowych
Etylefryna (Etilefrine) inne substancje pobudzające układ sercowo-naczyniowy
Fenylefryna (Phenylephrine) agoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Noradrenalina (Noradrenaline, norepinephrine) leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne
Nadmierne rozszerzenie naczyń krwionośnych, duże ryzyko niedmoksonidynaociśnienia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Monoazotan izosorbidu (Isosorbide mononitrate) inne substancje rozszerzające naczynia wieńcowe
Molsidomina (Molsidomine) inne substancje rozszerzające naczynia wieńcowe
Tetraazotan pentaerytrytolu (Pentaerythritol tetranitrate) nitraty
Ryzyko nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ketamina (Ketamine) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE
Propofol (Propofol) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE
Remifentanyl (Remifentanil) agoniści receptora opioidowego
Sufentanyl (Sufentanil) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE

Interakcje terazosyny z alkoholem

Spożywanie alkoholu podczas leczenia terazosyną może zwiększyć ryzyko spadku ciśnienia tętniczego.

Wpływ terazosyny na prowadzenie pojazdów

Działania niepożądane (senność, zmęczenie, zawroty głowy), które mogą wystąpić podczas terapii terazosyną wpływają negatywnie na zdolności psychomotoryczne. Pacjenci powinni zachować ostrożność w trakcie obsługiwania pojazdów bądź maszyn mechanicznych, gdyż związek może wywierać negatywny na wykonywanie powyższych czynności.

Inne rodzaje interakcji

Związek może wywierać wpływ na aktywność reninową osocza oraz na stopień wydalania kwasu wanilinomigdałowego z moczem. Wpływ terazosyny na powyższe parametry należy wziąć pod uwagę podczas wykonywania badań diagnostycznych.

Wpływ terazosyny na ciążę

Badania na zwierzętach nie wykazały teratogennego działania terazosyny, natomiast niektóre dane z tych eksperymentów wskazują, że związek może wydłużać czas ciąży oraz wpływać hamująco na akcję porodową. Nie wykonano badań oceniających bezpieczeństwo podawania substancji kobietom ciężarnym, dlatego dopuszcza się stosowanie terazosyny w trakcie ciąży, tylko jeśli korzyści terapeutyczne dla przyszłej matki przewyższają ryzyko zdrowotne dla zarodka/płodu.

Wpływ terazosyny na laktację

Nie wiadomo czy terazosyna przenika do mleka kobiecego. Dopuszcza się stosowanie związku podczas laktacji jedynie wtedy, gdy nie istnieje bezpieczniejsza alternatywa oraz korzyści z terapii dla matki przewyższają ryzyko zdrowotne dla dziecka. Jeśli terazosyna jest podawana kobiecie karmiącej, należy wnikliwie obserwować dziecko pod kątem działań niepożądanych charakterystycznych dla tej substancji.

Skutki uboczne

zawroty głowy pochodzenia błonnikowego
Bardzo często
hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
Często
astenia
Często
senność
Często
ból głowy
Często
niewyraźne widzenie
Często
duszność
Często
niepokój
Często
nudności
Często
parestezje
Często
zaburzenia widzenia
Często
nerwowość
Często
zawroty głowy
Często
zaburzenia erekcji
Często
obrzęki obwodowe
Często
szumy uszne
Często
Ból kończyn
Często
zapalenie zatok
Często
Ból pleców
Często
niedowidzenie
Często
nieżyt nosa
Często
tachykardia
Rzadko
depresja
Rzadko
kołatanie serca
Rzadko
omdlenia
Rzadko
niedociśnienie tętnicze
Rzadko
zwiększenie masy ciała
Rzadko
zmniejszenie libido
Rzadko
obrzęk obwodowy
Rzadko
wielomocz
Częstotliwość nieznana
wymioty
Częstotliwość nieznana
wysypka
Częstotliwość nieznana
wzdęcia
Częstotliwość nieznana
zapalenie spojówek
Częstotliwość nieznana
zapalenie stawów
Częstotliwość nieznana
bezsenność
Częstotliwość nieznana
biegunka
Częstotliwość nieznana
ból w klatce piersiowej
Częstotliwość nieznana
nadmierne pocenie się
Częstotliwość nieznana
kaszel
Częstotliwość nieznana
ból brzucha
Częstotliwość nieznana
ból stawów
Częstotliwość nieznana
krwawienie z nosa
Częstotliwość nieznana
obrzęk twarzy
Częstotliwość nieznana
nietrzymanie moczu
Częstotliwość nieznana
leukopenia
Częstotliwość nieznana
migotanie przedsionków
Częstotliwość nieznana
nadciśnienie tętnicze
Częstotliwość nieznana
ból mięśni
Częstotliwość nieznana
Zmniejszenie stężenia hemoglobiny
Częstotliwość nieznana
zmniejszenie hematokrytu
Częstotliwość nieznana
arytmia
Częstotliwość nieznana
zakażenia górnych dróg oddechowych
Częstotliwość nieznana
zakażenia dróg moczowych
Częstotliwość nieznana
niestrawność
Częstotliwość nieznana
priapizm
Częstotliwość nieznana
ból szyi
Częstotliwość nieznana
suchość nosa
Częstotliwość nieznana
reakcja rzekomoanafilaktyczna
Częstotliwość nieznana
podwyższenie temperatury
Częstotliwość nieznana
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Częstotliwość nieznana
objawy grypopodobne
Częstotliwość nieznana
świąd
Częstotliwość nieznana
trombocytopenia
Częstotliwość nieznana
Dna moczanowa
Częstotliwość nieznana
zaparcie
Częstotliwość nieznana
ból barków
Częstotliwość nieznana
zmniejszenie stężenia albumin
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania terazosyny

Stosowanie zbyt wysokich dawek leku może wywołać niedociśnienie z towarzyszącym zaburzeniem rytmu serca.

Mechanizm działania terazosyny

Terazosyna jest przedstawicielem leków blokujących receptory α1-adrenergicznych.

Mechanizm działania związku polega na selektywnej inhibicji obwodowych receptorów adrenergicznych. Następstwem tego procesu jest rozszerzenie naczyń krwionośnych, zmniejszenie oporu obwodowego naczyń i obniżenie ciśnienia tętniczego krwi jak również wstępnego i następczego obciążenia mięśnia sercowego. Inhibicja powyższych receptorów prowadzi także do poprawy przepływu moczu, właściwość ta jest wykorzystywana w terapii łagodzenia objawów przerostu prostaty. Dodatkowo terazosyna wywiera korzystny wpływ na parametry gospodarki lipidowej organizmu.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Alfuzosyna
  • Doksazosyna
  • Nicergolina
  • Rezerpina
  • Sylodosyna
  • Tamsulozyna
  • Urapidyl

Wchłanianie terazosyny

Terazosyna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, jej biodostępność wynosi od 80% do 100%. Pokarm nie wywiera wpływu na proces wchłaniania cząsteczki. Stężenie maksymalne związku osiągane jest po godzinie od podania.

Dystrybucja terazosyny

Substancja wiąże się z białkami osocza w około 90%.

Metabolizm terazosyny

Metabolizm terazosyny odbywa się głównie w wątrobie, w wyniku procesów koniugacji oraz demetylacji powstają główne metabolity związku. Farmakokinetyka jest liniowa, zależna od dawki leku.

Wydalanie terazosyny

Terazosyna wydalana jest w postaci metabolitów jak i w formie niezmetabolizowanej. Cząsteczka, w większym stopniu usuwana jest z organizmu wraz z żółcią, w mniejszym na drodze nerkowej. Okres półtrwania związku wynosi około 12 godzin.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij