Temozolomid Temozolomide - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Temozolomid, Temozolomide, Temozolomidum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o temozolomid

Rok wprowadzenia na rynek
1999
Substancje aktywne
temozolomid
Działanie temozolomidu
przeciwnowotworowe (cytostatyczne, cytotoksyczne)
Postacie temozolomidu
kapsułki twarde
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Onkologia kliniczna
Wzór sumaryczny temozolomidu

C6H6N6O2

Spis treści

Wskazania do stosowania temozolomidu

Temozolomid wskazany jest w monoterapii lub w skojarzeniu z radioterapią glejaka wielopostaciowego (nowo zdiagnozowanego) u dorosłych. Wykorzystuje się go również w terapii glejaka wielopostaciowego lub gwiaździaka anaplastycznego, który wykazuje wznowę lub nasilenie po standardowym leczeniu u dzieci powyżej 3 roku życia, młodzieży i dorosłych.

Dawkowanie temozolomidu

Dawkowanie uzależnione jest od jednostki chorobowej, stanu pacjenta, masy ciała, odpowiedzi na leczenie i jest ustalane indywidualnie przez doświadczonych lekarzy w onkologicznym leczeniu guzów mózgu.

Zakres dawek zwykle stosowanych doustnie od 75 do 200 mg/m2 powierzchni ciała na dobę.

Przeciwskazania do stosowania temozolomidu

Temozolomid przeciwwskazany jest w przypadku nadwrażliwości na substancję lub dakarbazynę oraz w przypadku ciężkiej mielosupresji.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania temozolomidu

Przed rozpoczęciem leczenia temozolomidem należy wykonać badanie czynności wątroby. Lek uszkadza wątrobę i może prowadzić do jej niewydolności. Badania te należy wykonywać po zakończeniu każdego cyklu leczenia.

Przyjmowanie leku zwiększa ryzyko zachorowania (zakażenia oportunistyczne) na zapalenie oskrzeli i płuc wywołane przez Pneumocystis jirovecci, Pneumocystis carinii. Dlatego u pacjentów leczonych temozolomidem w skojarzeniu z radioterapią wdraża się środki profilaktyczne. Dodatkowo może dojść do reaktywacji wcześniej przebytych  zakażeń np. wirusem zapalenia wątroby typu B lub cytomegalii.

Nudności i wymioty występują często podczas stosowania temozolomidu. Należy wdrożyć leczenie przeciwwymiotne przed rozpoczęciem lub w trakcie stosowania leku.

Temozolomid powoduje zahamowanie czynności  szpiku co może prowadzić do niedokrwistości aplastycznej, a nawet śmierci.

Nie ma badań na temat bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci poniżej 3 roku życia.  Natomiast u osób w podeszłym wieku (powyżej 70 lat) należy zwrócić szczególną uwagę podczas przyjmowania temozolomidu, gdyż zwiększone jest u nich ryzyko trombocytopenii oraz neutropenii.

Temozolomid wpływa na płodność u mężczyzn. Działa genotoksycznie i może powodować u nich nieodwracalną bezpłodność.

Przeciwwskazania temozolomidu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Ponieważ temozolomid nie jest metabolizowany w wątrobie i w niewielkim stopniu wiąże się z białkami uznaje się, że nie wywiera wpływu farmakologicznego na inne leki.

Interakcje temozolomidu z innymi substancjami czynnymi

Leki te zmniejszają zdolność organizmu do walki z infekcjami. Zwiększa się ryzyko wystąpienia zakażeń i stanów zapalnych różnych narządów.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Tofacytynib (Tofacitinib) selektywne leki immunosupresyjne
Nadmierny spadek białych krwinek i infekcje.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Zmniejsza klirens temozolomidu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe
Zwiększają ryzyko mielosupresji.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Afatynib (Afatinib) inhibitory kinazy białkowej
Aksytynib (Axitinib) inhibitory kinazy białkowej
Cerytynib (Ceritinib) inhibitory kinazy białkowej
Dasatynib (Dasatinib) inhibitory kinazy białkowej
Erlotynib (Erlotinib) inhibitory kinazy białkowej
Gefitynib (Gefitinib) inhibitory kinazy białkowej
Hydroksykarbamid (Hydroxycarbamide) inne leki przeciwnowotworowe
Imatynib (Imatinib) inhibitory kinazy białkowej
Kabozantynib (Cabozantinib) inhibitory kinazy białkowej
Lapatynib (Lapatinib) inne leki przeciwnowotworowe
Merkaptopuryna (Mercaptopurine) antymetabolity, analogi puryn
Nilotynib (Nilotinib) inhibitory kinazy białkowej
Regorafenib (Regorafenib) inhibitory kinazy białkowej
Wemurafenib (Vemurafenib) inhibitory kinazy białkowej
Baricytynib (Baricitinib) selektywne leki immunosupresyjne

Interakcje temozolomidu z pożywieniem

Temozolomidu nie należy łączyć z jedzeniem. Pokarm zmniejsza wchłanianie leku z przewodu pokarmowego.

Wpływ temozolomidu na prowadzenie pojazdów

Temozolomid może powodować senność i zmęczenie. Wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.

Wpływ temozolomidu na ciążę

Nie należy stosować temozolomidu w czasie ciąży. Nie znany jest wpływ leku na płód. W badaniach ma szczurach obserwowano poronienia i działanie teratogenne.

Wpływ temozolomidu na laktację

Brak jest badań na temat przenikania temozolomidu do mleka kobiecego dlatego nie należy karmić piersią podczas przyjmowania tego leku.

Wpływ temozolomidu na płodność

U mężczyzn temozolomid wywiera działanie genotoksyczne. Dlatego nie powinni poczynać dziecka w trakcie leczenia oraz 6 miesięcy po zakończeniu leczenia temozolomidem.

Może wystąpić u mężczyzn nieodwracalna bezpłodność.

Skutki uboczne

łysienie
Bardzo często
jadłowstręt
Bardzo często
nudności
Bardzo często
zmęczenie
Bardzo często
wymioty
Bardzo często
wysypka
Bardzo często
zaparcie
Bardzo często
dezorientacja
Często
drżenie
Często
zaburzenia pamięci
Często
zaburzenia smaku
Często
leukopenia
Często
lęk
Często
limfopenia
Często
zmniejszenie masy ciała
Często
miopatia
Często
nadciśnienie
Często
niewyraźne widzenie
Często
zaburzenia widzenia
Często
osłabienie mięśni
Często
parestezje
Często
pobudzenie
Często
zapalenie jamy ustnej
Często
półpasiec
Często
zespół cushinga
Często
rumień
Często
senność
Często
zwiększenie masy ciała
Często
suchość skóry
Często
szum w uszach
Często
świąd
Często
hiperglikemia
Często
neutropenia
Często
bezsenność
Często
biegunka
Często
Krwotok
Często
ból brzucha
Często
zakażenia grzybicze
Często
trombocytopenia
Często
ból stawów
Często
uderzenia gorąca
Często
gorączka
Często
zaburzenia mowy
Często
ból ucha
Często
częste oddawanie moczu
Często
ataksja
Często
mimowolne oddawanie moczu
Często
zaburzenia równowagi
Często
amnezja
Często
kandydoza (jama ustna)
Często
niedokrwistość
Często
podwyższona aktywność enzymów wątrobowych
Często
zakrzepica żył głębokich
Często
objawy grypopodobne
Często
diplopia
Często
osłabione widzenie
Często
krwotok mózgowy
Często
głuchota
Często
depresja
Często
dyspepsia
Często
gorączka neutropeniczna
Często
zator tętnicy płucnej
Często
pancytopenia
Niezbyt często
niedokrwistość aplastyczna
Niezbyt często
krwotok płucny
Niezbyt często
alergiczne zapalenie skóry
Niezbyt często
hiperbilirubinemia
Niezbyt często
przekrwienie błony śluzowej nosa
Niezbyt często
zaburzenia słuchu
Niezbyt często
zespól Stevensa-Johnsona
Niezbyt często
osutka krostkowa
Niezbyt często
kołatanie serca
Niezbyt często
obrzęk naczynioruchowy
Niezbyt często
pokrzywka
Niezbyt często
cholestaza
Niezbyt często
śródmiąższowe zapalenie płuc
Niezbyt często
pragnienie
Niezbyt często
reakcje anafilaktyczne
Niezbyt często
zapalenie ucha środkowego
Niezbyt często
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Niezbyt często
wybroczyny
Niezbyt często
zaburzenia dotyczące zębów
Niezbyt często
hemoroidy
Niezbyt często
dyzuria
Niezbyt często
ostra niewydolność wątroby
Niezbyt często
nowotwory złośliwe
Niezbyt często
obrzęk twarzy
Niezbyt często
Nietrzymanie kału
Niezbyt często
erytrodermia
Niezbyt często
dreszcze
Niezbyt często
uczucie pełności w jamie brzusznej
Niezbyt często
zmiany w pigmentacji skóry
Niezbyt często
zwłóknienie płuc
Niezbyt często
wzmożona potliwość
Niezbyt często
zwiększona aktywność gammaglutamylotransferazy
Niezbyt często
moczówka prosta
Niezbyt często
hipokalemia
Niezbyt często

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania temozolomidu

U pacjentów, którzy przyjęli  za dużą dawkę obserwowano: pancytopenię, gorączkę, niewydolność narządową, w skrajnych przypadkach prowadzące do zgonu. U pacjentów, którzy przyjmowali lek przez większą ilość dni niż należy miała miejsce mielosupresja z zakażeniami lub bez zakażeń. Zakażenia te w niektórych przypadkach były ciężkie i prowadziły do śmierci.

Mechanizm działania temozolomidu

Temozolomid jest nieaktywny i w fizjologicznym pH ulega przekształceniu do aktywnego monometylo-triazenoimidazolo-karboksamidu (MTIC). Przypuszcza się, że lek alkiluje następnie DNA komórki nowotworowej w pozycji O6 guaniny oraz N7 prowadząc do pęknięć jedno- i dwuniciowego DNA i dalej do apoptotycznej śmierci komórki (przez błędną naprawę adduktów metylowych). 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Bendamustyna
  • Busulfan
  • Chlorambucyl (Chlorambucil)
  • Cyklofosfamid
  • Dakarbazyna
  • Fludarabina
  • Fotemustyna
  • Ifosfamid
  • Karmustyna
  • Melfalan
  • Oksaliplatyna
  • Tiotepa

Wchłanianie temozolomidu

Temozolomid po podaniu doustnym szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Po 20 minutach osiąga stężenie maksymalne.

Dystrybucja temozolomidu

Temozolomid w nieznacznym stopniu wiąże się z białkami osocza (10-20%).

Wydalanie temozolomidu

Temozolomid wydalany jest głównie przez nerki: 5-10% w postaci niezmienionej i pozostała ilość jako główny metabolit - kwas temozolomidu (5-aminoimidazolo-4-karboksamid) oraz niezidentyfikowane metabolity polarne.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij