Tedizolid, Tedizolidum - Zastosowanie, działanie, opis

Tedizolid znajduje zastosowanie w leczeniu zaawansowanych bakteryjnych zakażeń skóry i tkanek miękkich u osób dorosłych. 

Dawka dobowa tedizolidu wynosi 200mg na dobę. 

Przeciwwskazaniem do stosowania tedizolidu jest nadwrażliwość na substancję czynną. 

Tedizolid jest przeznaczony do krótkotrwałego, maksymalnie 6-dnowego leczenia. W przypadku wydłużenia czasu leczenia, zaobserwowano szereg działań niepożądanych, takich jak: kwasica mleczanowa, niedokrwistość, neuropatia nerwu wzrokowego i obwodowa; zahamowanie czynności szpiku kostnego tj. zmniejszenie liczby płytek krwi, zmniejszenie stężenia hemoglobiny i zmniejszenie ilości granulocytów obojętnochłonnych. Przy zalecanej długości terapii te działania niepożądane nie występują. Tedizolid jest antybiotykiem, jego stosowanie wiąże się z zaburzeniem flory bakteryjnej organizmu i może prowadzić do ciężkiej biegunki wywołanej bakterią Clostridium difficile. W takim przypadku należy przerwać leczenie tedizolidem i wdrożyć odpowiednie działania terapeutyczne. Należy zachować ostrożność podając tedizolid wraz z lekami serotoninergicznymi, ze względu na możliwość wystąpienia zespołu serotoninowego. W przypadku niepotwierdzonego zakażenia, stosowanie tedizolidu grozi rozwojem lekooporności bakterii. 

Tedyzolid może powodować zawroty głowy i senność, dlatego nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn w ruchu, aż do ustąpienia objawów niepożądanych. 

Tedyzolid może zmniejszać skuteczność żywych szczepionek, dlatego należy zachować odstęp 3 dni pomiędzy szczepieniem przeciwko durowi brzusznemu oraz 14 dni w przypadku szczepienia przeciwko cholerze, a stosowaniem tedyzolidu. 

Tedizolidu nie należy stosować w czasie ciąży, ze względu na brak badań na tej grupie osób. W badaniach na szczurach odnotowano wpływ tedizolidu na rozwój.

Tedizolidu nie należy stosować w okresie karmienia piersią, ponieważ nie wiadomo, czy lek przenika do mleka matki i przez to nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka.

Badania na zwierzętach nie wykazały żadnego wpływu na płodność, u ludzi nie wykonano takich badań. 

Działania niepożądane po podaniu parenteralnym tedizolidu są takie same jak po podaniu doustnym oraz niezbyt często obserwowano: ból w miejscu podania leku, zapalenie żyły w miejscu dawkowania oraz reakcje związane z infuzją. 

Przedawkowanie tedizolidu daje łagodne lub umiarkowane objawy niepożądane. 

Tedizolid hamuje syntezę białka poprzez wiązanie się z nim na podjednostce 50S rybosomu bakterii. Jest to działanie bakteriostatyczne na bakterie Gram-ujemne, takie jak enterokoki, gronkowce oraz paciorkowce. 

Tedizolid jest prolekiem, który ulega przekształceniu przez fosfatazy do substancji czynnej. Po podaniu doustnym oraz parenteralnym wchłania się dobrze, jego biodostępność osiąga wartości ponad 90%. Maksymalne stężenie osiągane jest po trzech godzinach od podania leku na czczo. 

Tedizolid wiąże się z białkami osocza w 70-90%. Objętość dystrybucji tedizolidu wynosi 67l-80l.

Tedizolid przekształcany jest w wątrobie przez enzymy sulfotransferazy, co tworzy nieaktywny i niekrążący koniugat siarczanowy. 

Tedizolid jest wydalany w 81,5% z kałem, a w 18% z moczem. Około 3% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej.