Takalcytol, Tacalcitolum - Zastosowanie, działanie, opis

Takalcytol jest wykorzystywanym w dermatologii analogiem witaminy D. Lek znalazł zastosowanie w leczeniu łagodnej i ciężkiej postaci łuszczycy plackowatej. 

Schemat dawkowania substancji czynnej jest zależny od wieku pacjenta, jego powierzchni ciała, a także długości trwania kuracji i stopnia nasilenia choroby. Podczas leczenia takalcytolem zaleca się regularne badanie poziomu białek w moczu. 

Takalcytol należy stosować w porze wieczornej, raz na dobę. Lek należy nakładać na zmienioną chorobowo skórę. Czas trwania leczenia zależy od ilości substancji czynnej wykorzystywanej w terapii, a także od wielkości leczonej powierzchni.

Zalecana dawka dobowa takalcytolu mieści się w zakresie od 2 g do 10 g substancji czynnej – zależnie od długości leczenia oraz wielkości leczonej powierzchni. 

Maksymalny czas kuracji takalcytolem wynosi osiemnaście miesięcy. 

Przeciwwskazaniem do stosowania substancji czynnej jest wystąpienie reakcji nadwrażliwości na takalcytol. 
Leku nie należy stosować na fragmenty ciała przekraczające 20% całkowitej powierzchni ciała. Innymi ograniczeniami w wykorzystaniu leku w terapii jest grudkowa lub krostkowa postać łuszczycy, a także zaburzenia stężenia wapnia we krwi, ciężkie schorzenia nerek, serca lub wątroby.

Takalcytolu nie należy stosować w przypadku osób poniżej 12 roku życia.

W przypadku pojawienia się podwyższonego stężenia wapnia w osoczu podczas trwania kuracji takalcytolem należy natychmiast przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem w celu oznaczenia stężenia wapnia w osoczu. 

Podczas terapii takalcytolem należy unikać bezpośrednich promieni słonecznych oraz promieniowania UV. Promieniowanie ultrafioletowe może powodować rozkład substancji czynnej zmniejszając tym samym skuteczność leczenia. 

Należy zachować ostrożność w trakcie terapii takalcytolem, w przypadku jednoczesnego przyjmowania innych pochodnych witaminy D istnieje ryzyko wystąpienia hiperkalcemii. 

Nie należy stosować takalcytolu w przypadku jednoczesnej terapii z wykorzystaniem kwasu salicylowego. 

Substancja czynna nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. 

Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu leku na przebieg ciąży.

Ze względu na niewielką ilość danych klinicznych odnośnie stosowania leku podczas trwania ciąży, wykorzystanie takalcytolu podczas terapii kobiety ciężarnej nie jest zalecane, a w przypadku konieczności leczenia takalcytolem należy zachować ostrożność.

Nie zaleca się stosowania substancji czynnej przez kobiety karmiące.
Badania przeprowadzone na samicach zwierząt potwierdziły zdolność przenikania cząsteczki takalcytolu do pokarmu. Nie potwierdzono obecności takalcytolu w mleku kobiety karmiącej.

Podczas miejscowego podania takalcytolu istnieje ryzyko wystąpienia zaburzeń układu immunologicznego o nieznanej częstotliwości występowania – głównie reakcji nadwrażliwości i powierzchniowych alergii. 

Ponadto, w trakcie kuracji może wystąpić wzrost poziomu wapnia w osoczu (hiperkalcemia).

Lek rzadko powodował lekkie podrażnienie skóry, kontaktowy stan zapalny skóry, nasilenie objawów łuszczycy, świąd. Podczas leczenia odnotowano również ryzyko pojawienia się grudkowo–plamkowej wysypki o nieznanej częstości występowania. 

W przypadku przejęcia zbyt dużej dawki substancji czynnej może wystąpić zbyt duże stężenie wapnia we krwi (hiperkalcemia). 

Takalcytol jest pochodną kalcytriolu – aktywnej formy witaminy D. Substancja czynna zmniejsza nadmierny wzrost naskórka, hamuje rozwój procesu zapalnego oraz normalizuje różnicowanie keranocytów. 

Wchłanianie substancji czynnej po podaniu na powierzchnię zmienionej chorobowo skóry jest niewielkie. 

Ilość leku wchłoniętego po jednorazowym, jak i wielokrotnym  podaniu wynosiła około 0.5% zastosowanej dawki. 

Takalcytol wiąże się z białkiem wiążącym witaminę D.

Takalcytol ulega biotransformacji do cząsteczki 1α–24–25(OH)3–witaminy D, wykazującej kilkukrotnie słabsze działanie niż witamina D3.

Badania na zwierzętach potwierdziły obecność takalcytolu i jego metabolitów w moczu oraz w kale.