Symeprewir Simeprevir - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Symeprewir, Simeprevir, Simeprevirum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o symeprewirze

Rok wprowadzenia na rynek
2013
Substancje aktywne
symeprewir
Działanie symeprewiru
przeciwwirusowe
Postacie symeprewiru
kapsułki, kapsułki twarde
Układy narządowe
układ pokarmowy (trawienny)
Specjalności medyczne
Choroby wewnętrzne, Choroby zakaźne i pasożytnicze, Gastroenterologia
Rys historyczny symeprewiru

Symeprewir został wprowadzony na rynek farmaceutyczny w 2013 roku w Japonii przez podmiot odpowiedzialny JOHNSON & JOHNSON. Substancja jest inhibitorem proteazy serynowej, kluczowej dla replikacji HCV. Symeprewir, ze względu na  wspomnianą aktywność przeciwwirusową, stosowany jest w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu C.

Wzór sumaryczny symeprewiru

C38H47N5O7S2

Spis treści

Wskazania do stosowania symeprewiru

Symeprewir jest wskazany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu C, u pacjentów z genotypem 1 lub 4 HCV, w skojarzeniu z rybawiryną oraz peginterferonem alfa lub z sofosbuwirem i rybawiryną. 

Dawkowanie symeprewiru

Symeprewir przyjmuje się doustnie razem z posiłkiem, raz na dobę. Leczenie zwykle trwa 12 tygodni. Symeprewiru nie wolno podawać w monoterapii, stosuje się leczenie skojarzone z innymi lekami.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od wieku, masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) oraz odpowiedzi na leczenie.

Dawka zwykle stosowana (dobowa) u osób dorosłych: 150 mg.

Przeciwskazania do stosowania symeprewiru

Przeciwskazaniem do stosowania symeprewiru jest nadwrażliwość na substancję czynną. Substancji nie wolno podawać w monoterapii i musi być ona stosowana w skojarzeniu z innymi lekami wskazanymi w terapii przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu C, takimi jak rybawiryna, sofosbuwir lub peginterferon alfa.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania symeprewiru

Symeprewir jest podawany jedynie w leczeniu skojarzonym z innymi lekami, substancji nie należy stosować w monoterapii. Nie zaleca się podawania leku pacjentom z genotypami 2,3,5 lub 6 HCV , ze względu na brak badań na temat skuteczności i bezpieczeństwa leczenia w tej grupie.

Symepewiru nie powinno się stosować w skojarzeniu z innymi lekami z grupy inhibiotorów proteazy HCV, takimi jak telaprewir czy boceprewir. Możliwe jest pojawienie się oporności krzyżowej na wyżej wymienione substancje.

Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas terapii symeprewirem u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby, ze względu na brak badań na temat bezpieczeństwa stosowania substancji w tej grupie. U osób z ciężką niewydolnością wątroby może dojść do zwiększenia stężenia w osoczu i wolniejszego metabolizm leku.

Nie powinno się stosować symeprewiru z substancjami, które w sposób istotny oddziałują na cytochrom P450 (CYP3A4), gdyż może to prowadzić do znaczącego zmniejszenia lub zwiększenia ekspozycji na symeprewir.

Pacjent powinien być poinformowany o potencjalnych działaniach niepożądanych, które mogą wystąpić podczas terapii przeciwwirusowej. W szczególności zaleca się unikanie ekspozycji na promieniowanie UV i zrezygnowanie z usług solarium, ze względu na możliwą nadwrażliwość na światło. 

Interakcje symeprewiru z innymi substancjami czynnymi

Przyjmowanie substancji jednocześnie prowadzi do zwiększenia działania symeprewiru i prawdopodobieństwa wystąpienia działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Darunawir (Darunavir) inhibitory proteazy HIV
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Fosamprenawir (Fosamprenavir) inhibitory proteazy HIV
Indynawir (Indinavir) inhibitory proteazy HIV
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Kobicystat (Cobicistat) inhibitory proteazy HIV
Pozakonazol (Posaconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Sakwinawir (Saquinavir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Telitromycyna (Telithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Worykonazol (Voriconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Wymienione substancje czynne stosowane równocześnie z symeprewirem osłabiają jego działanie przeciwwirusowe i zmniejszają skuteczność leczenia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Efawirenz (Efavirenz) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Etrawiryna (Etravirine) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Newirapina (Nevirapine) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Okskarbazepina (Oxcarbazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Stosowanie wyżej wymienionych substancji czynnych jednocześnie z symeprawirem prowadzi do nasilenia ich działania i zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Agomelatyna (Agomelatine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Cerytynib (Ceritinib) inhibitory kinazy białkowej
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Nintedanib (Nintedanib) inhibitory kinazy białkowej
Propafenon (Propafenone) leki przeciwarytmiczne - klasa I
Stosowanie leków jednocześnie z symeprewirem , prowadzi do nasilenia ich działania i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych wyżej wymienionych substancji.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Sildenafil (Sildenafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Tadalafil (Tadalafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Wardenafil (Vardenafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Łączne przyjmowanie statyn z symeprewirem powoduje wzrost stężenia tej grupy substancji we krwi. Zwiększa się zatem ryzyko działań niepożądanych statyn, zwłaszcza uszkodzenia mięśni.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atorwastatyna (Atorvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Lowastatyna (Lovastatin (monacolin k, mevinolin)) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Pitawastatyna (Pitavastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Rosuwastatyna (Rosuvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Simwastatyna (Simvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Stosowanie substancji jednocześnie z symeprewirem może skutkować nasileniem lub osłabieniem przeciwzakrzepowego działania warfaryny. Zaleca się kontrolowanie współczynnika INR.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K

Interakcje symeprewiru z pożywieniem

Brak informacji na temat interakcji symeprewiru z żywnością.

Interakcje symeprewiru z alkoholem

Brak informacji na temat interakcji symeprewiru z alkoholem.

Wpływ symeprewiru na prowadzenie pojazdów

Symeprewir nie wywiera istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Przy terapii skojarzonej z peginterferonem alfa i rybawiryną zaleca się zachowanie ostrożności u kierowców i osób obsługujących maszyny.

Inne rodzaje interakcji

Symeprewir wchodzi w interakcje z surowcami roślinnymi. Stosowanie substancji czynnej razem z zielem ostropestu plamistego, ze względu na zawartość sylimaryny, skutkuje osłabieniem działania przeciwwirusowego symeprewiru. Podczas terapii przeciwwirusowej należy też mieć na uwadze interakcję z zielem dziurawca zwyczajnego. Dziurawiec z kolei osłabia działanie symeprewiru,

Substancja czynna stosowana w terapii skojarzonej może powodować reakcje nadwrażliwości na światło.

Symepewir wpływa na wyniki badań diagnostycznych. W terapii skojarzonej z peginterferonem alfa oraz rybawiryną odnotowano u leczonych wzrost stężenia bilirubiny oraz fosfatazy alkalicznej.

Wpływ symeprewiru na ciążę

Brak szczegółowych badań dotyczących stosowania symeprewiru u kobiet w ciąży. U zwierząt wykazano negatywny wpływ na reprodukcję. Symeprewir może być stosowany w czasie ciąży jedynie w sytuacji, kiedy korzyści ze stosowania leku u matki przewyższają ryzyko dla płodu. Należy wspomnieć, że symeprewir stosowany jest wyłącznie w leczeniu skojarzonym. W przypadku terapii łączonej z rybawiryną, leczenie jest przeciwskazane u kobiet ciężarnych ze względu na jej udokumentowane działanie teratogenne i embriotoksyczne.

Wpływ symeprewiru na laktację

Brak wystarczających danych na temat przenikania symeprewiru i jego metabolitów do mleka kobiecego. W badaniach na zwierzętach wykazano, że symepewir, podawany samicom szczurów w czasie laktacji, przenikał do mleka matki. Substancję u kobiet karmiących stosować wyłącznie w przypadku, kiedy korzyść stosowania leku u kobiety karmiącej przewyższa ryzyko dla dziecka.

Wpływ symeprewiru na płodność

Brak danych na temat wpływu symeprewiru na płodność u ludzi. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono wpływu na płodność.

Skutki uboczne

duszność
Bardzo często
nudności
Bardzo często
świąd
Bardzo często
wysypka
Bardzo często
zaparcia
Często
nadwrażliwość na światło
Często
Zwiększenie stężenia bilirubiny
Często

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania symeprewiru

Brak szczegółowych danych na temat przedawkowania symeprewiru u ludzi. U pacjentów otrzymujących substancję powyżej zalecanej dawki dobowej, obserwowano jedynie objawy nawiązujące do działań niepożądanych.

Mechanizm działania symeprewiru

Symeprewir jest inhibitorem proteazy serynowej HCV NS3/4A, enzymu niezbędnego dla replikacji wirusa zapalenia wątroby typu C. Substancja hamuje replikację HCV, należy do grupy leków o bezpośrednim działaniu przeciwwirusowym. Symeprewir stosuje się u pacjentów zarażonych genotypem 1 i 4 HCV.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Daklataswir
  • Elbaswir
  • Ledipaswir
  • Ombitaswir
  • Welpataswir

Wchłanianie symeprewiru

Średnia biodostępność symeprewiru po przyjęciu doustnym pojedynczej dawki łącznie z pokarmem wynosi 62%. Stężenie maksymalne w osoczu jest zwykle osiągane w ciągu 4 do 6 godzin od podania substancji.

Dystrybucja symeprewiru

Symeprewir wiąże się prawie całkowicie z białkami osocza, przeważnie z albuminami.  Proces ten nie ulega znacząco zmianie  u osób z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. Brak danych dotyczących objętości dystrybucji symeprewiru u ludzi. Badania na zwierzętach wykazały, że substancja jest dystrybuowana do wątroby oraz jelit. 

Jednoczesne podawanie inhibitorów enzymów wątrobowych CYP3A powoduje zwiększenie stężenia symeprewiru w osoczu z powodu interakcji lekowych, natomiast w przypadku zastosowania induktorów CYP3A oczekuje się odwrotnego efektu.

Metabolizm symeprewiru

Symeprewir jest głównie metabolizowany w wątrobie. Badania in vitro wykazały, że substancja czynna ulega metabolizmowi na drodze utleniania z udziałem enzymów mikrosomalnych cytochromu P450, w szczególności izoenzymu CYP3A4.

Wydalanie symeprewiru

Symeprewir jest wydalany z żółcią, wydalanie nerkowe substancji nie odgrywa znaczącej roli. Badania radiowęglowe wykazały, że około 91% podanej dawki leku wydalane jest z kałem, w tym około 30 % w postaci niezmienionej, mniej niż 1% dawki wykryto w moczu.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij