Sulpiryd, Sulpiridum - Zastosowanie, działanie, opis

Sulpiryd jest substancją o działaniu przeciwpsychotycznym z aktywnością przeciwdepresyjną. Ze względu na swoje działanie lek znalazł zastosowanie w terapii towarzyszących schizofrenii psychoz o ostrym lub przewlekłym charakterze. Substancja czynna jest również wykorzystywana w leczeniu zaburzeń depresyjnych, gdy inne leczenie okazało się nieskuteczne.

Lek wykorzystuje się również podczas leczenia migreny oraz zawrotów głowy o różnym pochodzeniu.

Sulpiryd znalazł zastosowanie w terapii zaburzeń alkoholowych. Substancja czynna zmniejsza ciężkość psychoz oraz zaburzeń psychosomatycznych występujących podczas nadużywania alkoholu, a także ogranicza rozwój uzależnienia alkoholowego.

Lek, poza wskazaniami refundacyjnymi jest wykorzystywany pomocniczo w łagodzeniu przebiegu zespołu Tourette'a.

Sulpiryd należy przyjmować godzinę przed posiłkiem lub dwie godziny po jedzeniu. Leku nie należy stosować wieczorem ze względu na ryzyko pojawienia się zaburzeń snu.

Schemat dawkowania substancji czynnej jest zależny od masy ciała i wieku pacjenta, a także od występujących chorób współistniejących.

Dawka dobowa substancji czynnej podczas leczenia depresji mieści się w zakresie od 50 mg do 300 mg sulpirydu. Początkowa dawka sulpirydu jest stopniowo zwiększana do osiągnięcia 300 mg substancji czynnej na dobę.

Podczas terapii zaburzeń psychicznych występujących w przebiegu uzależnienia alkoholowego dawka sulpirydu mieści się w zakresie od 50 mg do 200 mg na dobę.

Schemat kuracji schizofrenii uwzględnia wykorzystanie większych dawek substancji czynnej. Zazwyczaj stosowana dawka dobowa substancji czynnej występuje w zakresie od 800 mg do 1200 mg sulpirydu.  Zależnie od przebiegu choroby i występujących objawów dawka dobowa sulpirydu może zostać dostosowana.
Pacjenci, u których przeważają głównie objawy negatywne (depresja, wyciszenie, małomówność) powinni stosować mniejsze dawki substancji leczniczej. Najczęściej dawka dobowa występuje w zakresie od 400 mg do 800 mg sulpirydu.
U osób, u których schizofrenia przebiega z nasileniem objawów pozytywnych (omamy, halucynacje, inne objawy wytwórcze) zalecane jest stosowanie większych dawek sulpirydu. Maksymalna dawka dobowa leku wynosi 1200 mg i tylko w szczególnych przypadkach lekarz może zalecić jej przekroczenie.

Dawkowanie preparatu może wymagać dostosowania w przypadku osób w podeszłym wieku oraz pacjentów ze znacznym upośledzeniem czynności nerek.

Sulpiryd jest przeciwwskazany w przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości na tę substancję czynną. Innymi ograniczeniami w wykorzystaniu sulpirydu podczas leczenia jest:

• ciężka porfiria;
• obecność guza chromochłonnego;
• potwierdzone nowotwory piersi, gruczolaki przysadki (nowotwory przebiegające z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny);
• okres karmienia piersią.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas przerywania leczenia sulpirydem. Gwałtowne zakończenie terapii może być przyczyną pojawienia się objawów związanych z reakcją odstawienia (wymioty, nudności, zaburzenia snu).

Podczas stosowania sulpirydu istnieje ryzyko pojawienia się zaburzeń nazywanych złośliwym zespołem neuroleptycznym. W przypadku pojawienia się gorączki, zesztywnienia mięśniowego i zaburzeń świadomości należy przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem.

Podczas leczenia sulpirydem istnieje ryzyko pojawienia się ciężkich zaburzeń rytmu serca. Prawdopodobieństwo arytmii wzrasta w przypadku gdy u pacjenta występuje jednocześnie hiperkaliemia (podwyższone stężenie potasu w osoczu), spowolnienie akcji serca lub wrodzone wydłużenie odcinka QT. Osoby, u których w wywiadzie potwierdzono występowanie czynników ryzyka powinny zachować szczególną ostrożność podczas terapii.

Sulpiryd może zwiększać ryzyko zakrzepicy żylnej. Przed rozpoczęciem terapii sulpirydem wskazane jest potwierdzenie obecności czynników ryzyka sprzyjających powstaniu zakrzepów żylnej i wprowadzenie odpowiedniej kuracji.

Nie należy spożywać alkoholu podczas terapii wykorzystującej sulpiryd.

Pacjenci w podeszłym wieku oraz osoby ze znaczną dysfunkcją nerek powinni zachować rozwagę podczas terapii sulpirydem. Ograniczenie czynności nerek może spowodować wydłużenie okresu półtrwania leku, a przez to nasilenie działań niepożądanych. Osoby starsze są również bardziej podatne na działania niepożądane związane ze stosowaniem sulpirydu. Ponadto, badania potwierdziły trzykrotne zwiększenie ryzyka wystąpienia udaru, a także zwiększenie prawdopodobieństwa zgonu pacjentów w podeszłym wieku. U niektórych starszych pacjentów zalecane jest wprowadzenie dodatkowego monitoringu podczas leczenia.

Stosowanie małych dawek sulpirydu może pogarszać przebieg trwającej hipomanii. Lek może wywoływać pobudzenie psychoruchowe i zwiększać poziom agresji u pacjenta cierpiącego na schizofrenię. Sulpiryd może spowodować pojawienie się zaburzeń ze strony układu pozapiramidowego. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku osób chorujących na chorobę Parkinsona.

Ze względu na obniżenie progu drgawkowego, wskazane jest zachowanie należytej ostrożność w przypadku pacjentów cierpiących na padaczkę. Odnotowano wystąpienie drgawek u osób, które nie chorowały wcześniej na tego rodzaju zaburzenia. Pacjenci z nieustabilizowaną padaczką powinni zostać objęci dodatkowym monitoringiem podczas leczenia sulpirydem.

Wykorzystanie sulpirydu w terapii jest przeciwwskazane podczas przyjmowania lewodopy.

Spożywanie pokarmu w trakcie przyjmowania sulpirydu może spowodować ograniczenie wchłaniania substancji czynnej o 30% początkowej wartości.

Alkohol może spowodować nasilenie uspokajającego działania sulpirydu. Podczas spożycia alkoholu w trakcie leczenia sulpirydem może dojść do nasilenia niektórych działań niepożądanych.

Sulpiryd może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i ograniczać zdolność obsługi maszyn. Ze względu na niektóre działania niepożądane (senność, dezorientacja) należy zachować ostrożność podczas terapii.

W trakcie leczenia sulpirydem konieczne jest zachowanie dwugodzinnego odstępu między przyjęciem leku a stosowaniem substancji zobojętniających treść żołądkową. Istnieje ryzyko zmniejszenia wchłaniania substancji czynnej w połączeniu ze środkami zobojętniającymi.

Badania nie potwierdziły toksycznego wpływu na przebieg ciąży. Niewielka masa cząsteczki leku i niski stopień wiązania z białkami mogą odpowiadać za przenikanie substancji czynnej przez łożysko. W niektórych przypadkach przyjmowanie leków przeciwpsychotycznych w trzecim trymestrze ciąży może odpowiadać za pojawienie się u noworodka objawów takich jak nadmierna senność, problemy z karmieniem, zaburzenia oddechu. 

Przyjmowanie sulpirydu podczas ciąży nie jest zalecane. 

Stosowanie leku podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane ze względu na możliwość przenikania substancji czynnej do mleka. Ponadto, istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych ze stosowaniem sulpirydu u matki karmiącej oraz u noworodka. 

W niektórych przypadkach sulpiryd był stosowany jako środek pobudzający laktację.

Objawy występujące w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki substancji czynnej są zmienne i różnią się od siebie zależnie do wielkości dawki oraz przebiegu głównego schorzenia, na które cierpi pacjent. Przedawkowanie sulpirydu może również spowodować utratę świadomości, pobudzenie psychoruchowe, stan splątania, ostry spadek ciśnienia tętniczego oraz śpiączkę.

Przeciwdepresyjne i przeciwpsychotyczne działanie substancji czynnej jest prawdopodobnie związane z antagonistycznym wpływem sulpirydu na receptory dopaminowe (konkretnie receptory D₂).

Lek zapewnia poprawę nastroju zwykle po kilku tygodniach leczenia, zmniejszenie objawów schizofrenii następuje później.

Pewne znaczenie w sposobie działania substancji leczniczej może mieć również wpływ na receptory α, choć aktywność ta jest wyraźnie słabsza niż w przypadku typowych neuroleptyków.

Sulpiryd charakteryzuje się również mniejszym działaniem uspokajającym oraz rzadszymi objawami ze strony układu pozapiramidowego niż pochodne fenotiazyn.

Substancja lecznicza wykazuje również działanie przeciwwymiotne, usprawnia wydzielanie śluzu w błonie śluzowej dwunastnicy i żołądka, a także zwiększa sekrecję prolaktyny.

Substancja lecznicza słabo i powoli wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność sulpirydu występuje w granicach 27% – 35% i jest zależna od cech osobniczych.

Substancja czynna słabo przenika przez barierę krew–mózg, a 40% sulpirydu występuje w osoczu w połączeniu z białkami.

Eliminacja sulpirydu przebiega poprzez wydalanie substancji czynnej w postaci niezmienionej z moczem i kałem. Okres półtrwania leku wynosi zazwyczaj od 8–9 godzin i ulega wydłużeniu w przypadku niewydolności nerek.