Suksametonium, Suxamethonii chloridum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o suksametonium

Rok wprowadzenia na rynek
1952
Substancje aktywne
chlorek suksametoniowy, suksametonium
Działanie suksametonium
zwiotczające
Postacie suksametonium
roztwór do wstrzykiwań i wlewu dożylnego, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji
Układy narządowe
układ mięśniowy
Specjalności medyczne
Anestezjologia i intensywna terapia, Chirurgia dziecięca, Chirurgia klatki piersiowej, Chirurgia naczyniowa, Chirurgia ogólna, Chirurgia onkologiczna, Chirurgia plastyczna, Chirurgia stomatologiczna, Chirurgia szczękowo - twarzowa, Ginekologia i położnictwo, Medycyna ratunkowa, Neurochirurgia
Rys historyczny suksametonium

Suksametonium zostało wprowadzone na rynek farmaceutyczny w 1952 roku przez podmiot odpowiedzialny SANDOZ. Substancja należy do krótkodziałających środków zwiotczających mieśnie szkieletowe, zwykle stosowana jest w postaci chlorku, jodku lub bromku. Suksametonium stosowane jest w zabiegach chirurgicznych, znieczulających oraz innych, w których wymagany jest szybki początek oraz krótki okres rozluźnienia mięśni (intubacja, endoskopia). Związek zaczyna działać w 30 sekund od podania, średni czas działania wynosi około 3 do 5 minut. 

Substancja stosowana jest także pomocniczo w znoszeniu drgawek wynikających z przedawkowania leków lub zastosowania elektrowstrząsów.

Wzór sumaryczny suksametonium

C14H30N2O4

Spis treści

Wskazania do stosowania suksametonium

Suksametonium jest wskazane do szybkiej oraz krótkotrwałej relaksacji mięśni koniecznej do przeprowadzenia zabiegów endoskopowych, wentylacji mechanicznej, intubacji dotchawiczej w trakcie krótkich zabiegów chirurgicznych. Substancję wykorzystuje się także wspomagająco w leczeniu drgawek, które nastąpiły na skutek elektrowstrząsów lub przedawkowania niektórych leków.

Dawkowanie suksametonium

Suksametonium jest stosowane we wstrzyknięciu dożylnym lub wlewie. Po podaniu substancji pacjentowi należy kontrolować czynność oddechową lub stosować oddech kontrolowany. Dawkowanie ustalane jest indywidualnie. Suksametonium nie należy podawać w przypadku braku warunków do reanimacji, tlenoterapii oraz mechanicznej wentylacji.

Dawka dobierana jest w zależności od rodzaju i czasu trwania wykonywanego zabiegu, wieku, masy ciała, indywidualnej wrażliwości pacjenta na substancję czynną, chorób towarzyszących.

Dawki zwykle stosowane u osób dorosłych:

  • w krótkich zabiegach chirurgicznych (dożylnie): 20-80 mg
  • w dłuższych zabiegach chirurgicznych (dożylnie lub we wlewie kroplowym): 2,5 mg do 4 mg/minutę.

Przeciwskazania do stosowania suksametonium

Przeciwwskazaniami do stosowania substancji są nadwrażliwość na substancję czynną, miastenia mięśni, stwierdzona w wywiadzie rodzinnym hipertermia złośliwa, ciężka niewydolność nerek i wątroby, nadciśnienie śródczaszkowe, otwarte uszkodzenia gałki ocznej, rozległe urazy tkanek (w tym oparzenia), hiperkaliemia oraz dziedzicznie zmniejszona aktywność cholinoesterazy osoczowej.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania suksametonium

Suksametonium jest przeznaczone jedynie do stosowania w lecznictwie zamkniętym, może być podawane jedynie przez wykwalifikowany personel medyczny przy dostępności aparatury umożliwiającej przeprowadzenie oddechu kontrolowanego. 

Substancja nie powinna być stosowana u osób ze znaczną hiperkaliemią: pacjentów ciężko poparzonych, z paraplegią, osób po dużych urazach, uszkodzeniach rdzenia kręgowego czy u osób z uszkodzonymi mięśniami. Suksametonium może zwiększać stężenia potasu w surowicy i w następstwie może dojść do zaburzenia oraz zatrzymania pracy serca. Ryzyko zaburzeń rytmu jest również większe u pacjentów przyjmujących glikozydy naparstnicy, u zdrowych osób rzadko obserwuje się to zjawisko. Przy zbyt częstym podawaniu dawek leku może rozwinąć się tachyfilaksja.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania środków miejscowo znieczulających oraz u osób z obniżoną lub podwyższoną temperaturą ciała.

W wyniku zmniejszonego metabolizmu suksametonium spowodowanego patologicznym zmniejszeniem aktywności cholinoesterazy osoczowej może dojść do przedłużającej się oraz nasilonej blokady nerwowo-mięśniowej. Zjawisko można zaobserwować między innymi u chorych na ciężki uogólniony tężec, gruźlicę, inne przewlekłe zakażenia, kolagenozy, ciężko poparzonych, cierpiących z powodu nowotworu, przewlekłej niedokrwistości, krańcowej niewydolności wątroby, przewlekłej lub ostrej niewydolności nerek, osób skrajnie niedożywionych. 

Suksametonium może powodować przedłużający się skurcz mięśni szkieletowych u osób nadwrażliwych a także z hipertermią złośliwą w wywiadzie rodzinnym. W tym przypadku należy przerwać podawanie substancji i natychmiast wprowadzić środki zaradcze.

Przeciwwskazania suksametonium do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Nie należy mieszać roztworu suksametonium przed podaniem z innymi lekami, w szczególności z roztworami silnie zasadowych substancji, na przykład barbituranami.

Interakcje suksametonium z innymi substancjami czynnymi

Wymienione substancje zmniejszają aktywność osoczowej cholinoesterazy i mogą powodować przedłużenie bloku nerwowo-mięśniowego po podaniu suksametonium.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Cyklofosfamid (Cyclophosphamide) cytostatyki alkilujące
Ketamina (Ketamine) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Neostygmina (Neostigmine) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Pankuronium (Pancuronium) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Petydyna (Pethidine) agoniści receptora opioidowego
Pirydostygmina (Pyridostigmine, pyridostigmine bromide, pyridostigmine iodide) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Tiotepa (Thiotepa) cytostatyki alkilujące
Fizostygmina (Physostigmine) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Wymienione substancje mogą nasilać lub wydłużać nerwowo-mięśniowe działanie suksametonium w mechanizmie niezależnym od aktywności cholinoesterazy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Azatiopryna (Azathioprine) inne leki immunosupresyjne
Chlorochina (Chloroquine) substancje przeciwpierwotniakowe
Klindamycyna (Clindamycin) antybiotyki linkozamidowe - linkozamidy
Siarczan magnezu (Sól gorzka) (Magnesium sulphate) związki magnezu
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe
Chlorek magnezu (Magnesium chloride) związki magnezu
Cytrynian magnezu (Magnesium citrate) związki magnezu
Mleczan magnezu (Magnesium lactate) związki magnezu
Węglan magnezu (Magnesium carbonate) związki magnezu
Wodoroasparaginian magnezu (Magnesium aspartate) związki magnezu
Zwiększenie ryzyka hiperkaliemii przy jednoczesnym stosowaniu z suksametonium.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Aceklofenak (Aceclofenac) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Acemetacyna (Acemetacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Amlodypina (Amlodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Bencyklan (Bencyclane) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Celekoksyb (Celecoxibum) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Celiprolol (Celiprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Cilazapryl (Cilazapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Drospirenon (Drospirenone) progestageny
Kandesartan (Candesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Kaptopril (Captopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Podanie suksametonium w trakcie terapii wymienionymi substancjami zwiększa ryzyko ich działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acetazolamid (Acetazolamide) inhibitory anhydrazy węglanowej
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Alweryna (Alverine) spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Apomorfina (Apomorphine) agoniści receptorów dopaminowych
Brimonidyna (Brimonidine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Bromokryptyna (Bromocriptine) agoniści receptorów dopaminowych
Bupropion (Bupropion) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Cetyryzyna (Cetirizine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Duloksetyna (Duloxetine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Efawirenz (Efavirenz) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Klemastyna (Clemastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Klobazam (Clobazam) BZD - benzodiazepiny
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Wzrost ryzyka depresyjnego działania na ośrodkowy układ nerwowy w skojarzeniu z suksametonium.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Atropina (Atropine) antagoniści receptora muskarynowego
Azelastyna (Azelastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Biperyden (Biperiden) antagoniści receptora muskarynowego
Brimonidyna (Brimonidine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Buprenorfina (Buprenorphine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Dimetynden (Dimetindene) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Doksylamina (Doxylamine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Droperydol (Droperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Jednoczesne stosowanie suksametonium z glikozydami naparstnicy może powodować zaburzenia rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe

Interakcje suksametonium z pożywieniem

Brak danych na temat interakcji suksametonium z żywnością.

Interakcje suksametonium z alkoholem

Brak danych na temat interakcji suksametonium z alkoholem.

Wpływ suksametonium na prowadzenie pojazdów

Suksametonium w znacznym stopniu zaburza sprawność psychofizyczną, dlatego dobę od przyjęcia substancji, pacjenta obowiązuje bezwzględny zakaz prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w ruchu.

Wpływ suksametonium na ciążę

Brak odpowiednich badań dotyczących wpływu suksametonium na ciążę u ludzi. Nie wiadomo, czy substancja może powodować zagrożenie dla płodu u zwierząt. Suksametonium może być podany kobiecie w ciąży jedynie w sytuacji, gdy korzyść z zastosowania leku przewyższa ryzyko dla zdrowia płodu. Substancja nie wywiera bezpośredniego wpływu na mięśnie gładkie macicy. Należy mieć na uwadze, że podanie środka zwiotczającego matce podczas porodu w dużych dawkach może skutkować bezdechem u noworodka. Warto podkreślić, że w dawkach terapeutycznych substancja nie przenika przez łożysko w ilościach, które mogłyby powodować bezdech.

Wpływ suksametonium na laktację

Nie wiadomo, czy suksametonium i jego metabolity przenikają do mleka matki karmiącej. Ze względu na krótki okres półtrwania i braku wpływu na jakość i wydajność procesu wydzielania mleka, nie ma przeciwskazań do zastosowania substancji w czasie karmienia piersią.

Wpływ suksametonium na płodność

Brak danych dotyczących wpływu suksametonium na płodność u ludzi i zwierząt.

Inne możliwe skutki uboczne

Suksametonium, po podaniu dożylnym lub domięśniowym dużych i często powtarzanych dawek, może powodować bradykardię oraz nagłe obniżenie ciśnienia krwi, krótkotrwałe drżenia mięśni, zwłaszcza w obrębie szyi, twarzy i kończyn. Bezpośrednio po podaniu leku może pojawić się uogólnione napięcie mięśni szkieletowych, co może prowadzić do rozwoju hipertermii złośliwej. 

Związek może również powodować działania niepożądane w postaci krótkotrwałego wzrostu ciśnienia śródgałkowego, wrostu ciśnienia śródczaszkowego, arytmii, bradykardii lub tachykardii, zatrzymania akcji serca, skurczu oskrzeli, przedłużającej się depresji oddechowej,  nasilonego wydzielania śliny, wysypki oraz reakcji anafilaktycznych. Substancja może również prowadzić do hiperkaliemii, bezdechu, zaczerwienienia skóry, wzrostu lub spadku ciśnienia krwi, pooperacyjnych bólów mięśniowych, szczękościsku, mioglobinemii oraz mioglobinurii,

Objawy przedawkowania suksametonium

Przedawkowanie substancji, które może nastąpić po zbyt częstym powtarzaniu dawek suksametonium w czasie znieczulenia ogólnego, powoduje przedłużające porażenie mięśni, długotrwały bezdech oraz zaburzenia rytmu serca.

Mechanizm działania suksametonium

Suksametonium należy do grupy środków depolaryzujących, zwiotczających mięśnie o bardzo krótkim czasie działania. Powoduje zwiotczenie mięśni poprzecznie prążkowanych, podobnie jak acetylocholina, poprzez depolaryzację płytki nerwowo-mięśniowej. Porażenie mięśni po podaniu suksametonium ma charakter postępujący. Początkowo ulegają zwiotczeniu mięśnie twarzy oraz krtani, następne w kolejności są mięśnie międzyżebrowe, przepona i mięśnie szkieletowe. Całkowite porażenie mięśni poprzedzane jest zwykle ich krótkotrwałymi drżeniami, które ustają po kilku sekundach.

Substancja nie wykazuje działania na mięśnie gładkie.  Nie wykazuje bezpośredniego wpływu na pracę serca, natomiast działając na cholinergiczne receptory muskarynowe i zwoje współczulne, może powodować zaburzenia rytmu.

Wchłanianie suksametonium

Po podaniu dożylnym działanie suksametonium następuje po upływie 30 sekund i utrzymuje się przez około 5 minut. Okres półtrwania leku wynosi u osób dorosłych około 4 minut, u dzieci 1,8 min, natomiast u niemowląt 1,7 min.

Metabolizm suksametonium

Suksametonium jest rozkładane przez pseudocholinoesterazy osoczowe na drodze hydrolizy, na skutek czego powstają metabolity: cholina oraz sukcynylomonocholina. Proces ten jest krótkotrwały, trwa od 2 do 4 minut. Substancja może być także rozkładana przez inny enzym, esterazę wątrobową, do choliny i kwasu bursztynowego. Proces ten jest jednak wolniejszy, trwa sześć do siedmiu razy dłużej.

Wydalanie suksametonium

Około 2 do 10% podanej dawki suksametonium jest wydalane z moczem. Reszta substancji ulega metabolizmowi wewnątrzustrojowemu w wyniku działania esterazy wątrobowej oraz pseudocholinesteraz osoczowych.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij