Encyklopedia leków

Bedakilina, Bedaquiline, Bedaquilinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o bedakilinie

Rok wprowadzenia na rynek
2012
Substancje aktywne
bedakilina
Działanie bedakiliny
bakteriobójcze, bakteriostatyczne, przeciwbakteryjne, przeciwgruźlicze, przeciwprątkowe
Postacie bedakiliny
tabletki
Układy narządowe
układ oddechowy
Specjalności medyczne
Pulmonologia
Rys historyczny bedakiliny

Bedakilina została po raz pierwszy opisana w 2004 r. przez zespół kierowany przez Koena Andriesa z Janssen Pharmaceutica natomiast dopuszczona do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych w 2012 roku. Jest produkowany przez Johnson & Johnson (J&J), który starał się o przyspieszone zatwierdzenie leku, w przypadku osób dla których brak innych realnych możliwości leczenia.

Wzór sumaryczny bedakiliny

C32H31BrN2O2

Spis treści

Wskazania do stosowania bedakiliny

Bedalikina jest wskazana do stosowania u osób dorosłych i młodzieży (12-18 roku życia o masie ciała większej niż 30kg) jako składnik terapii skojarzonej w przypadku wielolekoopornej gruźlicy płuc w sytuacji gdy nie jest możliwe zastosowanie innego leku ze względu na oporność lub nietolerancję.

Dawkowanie bedakiliny

Lek występuje w postaci tabletek doustnych, które należy stosować jednocześnie z pokarmem, dzięki czemu biodostępność leku wzrasta dwukrotnie. Zaleca się połykać tabletki w całości, popijając wodą. Terapia powinna trwać 24 tygodnie. Bedakilinę powinno stosować się w skojarzeniu z trzema innymi lekami, na które wyizolowany patogen wykazał wrażliwość w warunkach in vitro, bądź z czterema innymi lekami, na które wyizolowany od pacjenta patogen będzie prawdopodobnie wrażliwy. W przypadku osób dorosłych, powyżej 18 roku życia i młodzieży od 12 do 18 roku życia o masie ciała co najmniej 30 kg zaleca się w pierwszych dwóch tygodniach terapii stosowanie 400mg na dobę, natomiast od 3 do 24 tygodnia 200 mg dobowo w 48 godzinnych odstępach pomiędzy kolejnymi dawkami.

Przeciwskazania do stosowania bedakiliny

Przeciwwskazaniem do stosowania leku jest nadwrażliwość na bedakilinę.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania bedakiliny

Ze względu na brak danych klinicznych dotyczących leczenia bedakiliną w przypadku: gruźlicy pozapłucnej, zakażeń innymi gatunkami prątków niż Mycobacterium tuberculosis oraz utajonych zakażeń Mycobasterium tuberculosis należy podjąć decyzję o konieczności wdrożenia leku w wyżej wymienionych przypadkach. 

W celu zapobiegania wykształcenia się oporności na bedakilinę należy ją stosować tylko i wyłącznie w rekomendowanych przez WHO schematach leczenia.

Bedakilina wydłuża odstęp QTc, dlatego też przed rozpoczęciem leczenia i co najmniej raz w misiącu po jego rozpoczęciu zaleca się wykonywanie badań EKG. Ponadto na początku terapii konieczne jest wykonanie badania poziomu potasu, wapnia oraz magnezu w osoczu. Jeśli odstęp QT ulegnie wydłużeniu zaleca się ponownie oznaczenie stężenia wyżej wymienionych. Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego leczenia produktami leczniczymi wydłużającymi odstęp QT i w takiej sytuacji zaleca się częste wykonywanie EKG.

W trakcie terapii bedakiliną należy skrupulatnie monitorować poziom AlAT, AspAT, fosfatazy alkalicznej i bilirubiny na początku terapii, co miesiąc w trakcie jej trwania oraz w razie potrzeby. Dodatkowo należy unikać stosowania innych hepatotokskycznych leków oraz alkoholu.

Interakcje bedakiliny z innymi substancjami czynnymi

Stosowanie obu leków jednocześnie zwiększa ryzyko wystąpienia groźnych zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alfuzosyna (Alfuzosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Amantadyna (Amantadine) antagoniści receptora NMDA
Amifamprydyna (Amifampridine) inne substancje działające na układ nerwowy
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Anagrelid (Anagrelide) inne leki przeciwnowotworowe
Apomorfina (Apomorphine) agoniści receptorów dopaminowych
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) neuroleptyki atypowe
Asenapina (Asenapine) neuroleptyki atypowe
Azytromycyna (Azithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Dimenhydrynat (Dimenhydrinate) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Dronedaron (Dronedarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Famotydyna (Famotidine) antagoniści receptorów histaminowych H2
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Galantamina (Galantamine) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Granisetron (Granisetron) setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3
Idarubicyna (Idarubicin) antybiotyki cytostatyczne
Indapamid (Indapamide) sulfonamidy
Iwabradyna (Ivabradine) inne leki nasercowe
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Lewofloksacyna (Levofloxacin) fluorochinolony
Lewometadon (Levomethadone) agoniści receptora opioidowego
Loperamid (Loperamide) leki przeciwbiegunkowe
Maprotylina (Maprotiline) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Mirtazapina (Mirtazapine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) fluorochinolony
Nilotynib (Nilotinib) inhibitory kinazy białkowej
Norfloksacyna (Norfloxacin) fluorochinolony
Olanzapina (Olanzapine) neuroleptyki atypowe
Olodaterol (Olodaterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Omeprazol (Omeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Pazopanib (Pazopanib) inhibitory kinazy białkowej
Pefloksacyna (Pefloxacin) fluorochinolony
Piperachina (Piperaquine) substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Pitolisant (Pitolisant) inne substancje działające na układ nerwowy
Prochlorperazyna (Prochlorperazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Prometazyna (Promethazine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Ranolazyna (Ranolazine) inne leki nasercowe
Roksytromycyna (Roxithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Rylpiwiryna (Rilpivirine) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Salbutamol (Salbutamol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Salmeterol (Salmeterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Solifenacyna (Solifenacin) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Sorafenib (Sorafenib) inhibitory kinazy białkowej
Sotalol (Satolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Telawancyna (Telavancin) antybiotyki glikopeptydowe
Tolterodyna (Tolterodine) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Toremifen (Toremifene) substancje hamujące działanie estrogenów
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Trazodon (Trazodone) SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny
Wardenafil (Vardenafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Wemurafenib (Vemurafenib) inhibitory kinazy białkowej
Wenlafaksyna (Venlafaxine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Zyprazydon (Ziprasidone) neuroleptyki atypowe
Enkorafenib (Encorafenib) inhibitory kinazy białkowej
Hydroksychlorochina (Hydroxychloroquine) substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Stosowanie obu leków jednocześnie zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń w pracy wątroby.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ambrisentan (Ambrisentan) antagoniści receptora endoteliny ETA
Naltrekson (Naltrexone) antagoniści receptora opioidowego
Stosowanie obu leków równocześnie prowadzi do nasilenia działania bedakiliny i zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych. Szczególnie niebezpieczne mogą być zaburzenia rytmu serca a także zakłócenia w pracy wątroby.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Darunawir (Darunavir) inhibitory proteazy HIV
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Stosowanie obu leków jednocześnie prowadzi do osłabienia działania bedakiliny, a tym samym zmniejszenia jej skuteczności.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Efawirenz (Efavirenz) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Newirapina
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Stosowanie obu leków równocześnie zwiększa ryzyko wystąpienia groźnych zaburzeń rytmu serca a także zaburzeń w pracy wątroby.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorochina (Chloroquine) substancje przeciwpierwotniakowe
Leki te mogą niekorzystnie wpływać na wątrobę. Ich jednoczesne stosowanie zwiększa więc ryzyko wystąpienia zaburzeń w pracy tego narządu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Aksytynib (Axitinib) inhibitory kinazy białkowej
Atorwastatyna (Atorvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Blinatumomab (Blinatumomab) przeciwciała monoklonalne - przeciwnowotworowe i immunosupresyjne
Disulfiram (Disulfiram) substancje stosowane w leczeniu alkoholizmu
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe
Brygatynib (Brigatinib) inhibitory kinazy białkowej
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Jeżeli w wyniku stosowania bisakodylu wystąpi biegunka, może obniżyć się stężenie potasu we krwi. Wzrasta wówczas ryzyko wystąpienia groźnych zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bisakodyl (Bisacodyl) substancje przeczyszczające o działaniu kontaktowym
W wyniku stosowania furosemidu, hydrochlotiazydu może obniżyć się stężenie potasu we krwi. Wzrasta wówczas ryzyko wystąpienia groźnych zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne

Wpływ bedakiliny na prowadzenie pojazdów

Na podstawie dostępnych wyników badań stwierdzono, że bedakilina może mieć niewielki wpływ na prowadzenie pojazdów lub obsługę maszyn potencjalnie niebezpiecznych. Zgłaszano zawroty głowy, dlatego należy ocenić ryzyko ich wpływu indywidualnie na pacjenta i niebezpieczeństwo wynikające z ich obecności podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn potencjalnie niebezpiecznych.

Skutki uboczne (podanie doustne)

ból głowy
Bardzo często
nudności
Bardzo często
wymioty
Bardzo często
zawroty głowy
Bardzo często
ból stawów
Bardzo często
biegunka
Często
wydłużenie odstępu QT
Często
zwiększenie aktywności aminotransferaz
Często
ból mięśni
Często

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania bedakiliny

Brak dostępnych danych dotyczących przedawkowania leku. W badaniu przeprowadzonym na zdrowych, 44 dorosłych osobach po przyjęciu dawki wynoszącej 800mg jednorazowo zaobserwowano pojawienie się objawów podobnych do działań niepożądanych po przyjęciu pojedynczej dawki leku.

Mechanizm działania bedakiliny

Bedakilina jest diarylochinolinowym lekiem przeciwbakteryjnym, który hamuje pompę protonową mykobakteryjnej syntetazy ATP (5'-trifosforanu adenozyny), enzymu niezbędnego do wytwarzania energii Mycobacterium tuberculosis. W wyniku zahamowania syntetazy ATP dochodzi do działania bakteriobójczego replikujących i niereplikujących prątków gruźlicy.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Etambutol
  • Izoniazyd
  • Kwas p-aminosalicylowy (PAS)
  • Pyrazynamid

Wchłanianie bedakiliny

Po podaniu doustnym maksymalne stężenie bedakiliny jest osiągane po upływie 5 godzin. W przypadku podawania 400 mg bedakiliny na dobę przez tydzień, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi 5,5 μg/ml. Biodostępność leku znacznie zwiększa się podczas jednoczesnego podawania z pożywieniem.

Dystrybucja bedakiliny

Bedakilina i jej metabolit wiążą się prawie w 100% z białkami osocza i charakteryzują się bardzo łatwym transportem do większości tkanek, chociaż przenikanie do mózgu jest niewielkie.

Metabolizm bedakiliny

Bedakilina jest metabolizowana w wątrobie. Głównym zaangażowanym enzymem w jej metabolizm jest CYP3A4, który przekształca bedakilinę do metabolitu N-monodesmetylowego (M2). Ten metabolit jest kulkukrotnie mniej aktywny pod względem działania przeciwbakteryjnego.

Wydalanie bedakiliny

Bedakilina jest wydalana przede wszystkim z kałem. W badaniach klinicznych wydalanie z moczem niezmienionej bedakiliny wynosiło <0,001% dawki.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij