Ryzatryptan, Rizatriptanum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o ryzatryptanie

Rok wprowadzenia na rynek
1998
Substancje aktywne
ryzatryptan
Działanie ryzatryptanu
przeciwmigrenowe
Postacie ryzatryptanu
liofilizat doustny, tabletki
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Neurologia
Rys historyczny ryzatryptanu

Ryzatryptan został odkryty w 1991 roku i wprowadzony na rynek przez firmę Merck w 1998 roku pod nazwą handlową Maxalt jako przedstawiciel tryptanów drugiej generacji.

Wzór sumaryczny ryzatryptanu

C15H19N5

Spis treści

Wskazania do stosowania ryzatryptanu

Ryzatryptan stosowany jest w celu przerwania ostrego napadu migreny (z aurą lub bez aury). Leku nie należy stosować w celu zapobiegania napadom migrenowym.

Dawkowanie ryzatryptanu

Dawka zwykle stosowana u osób dorosłych to 10 mg. Maksymalna dawka dobowa to 20 mg. Przed ponownym podaniem leku należy zachować co najmniej 2-godzinny odstęp czasowy. Nie należy przyjmować drugiej dawki leku podczas tego samego napadu, gdy pierwsza okazała się nieskuteczna. Ryzatryptan występuje w postaci tabletek lub liofilizatu rozpuszczającego się w jamie ustnej. Liofilizat zalecany jest osobom, u których wypicie dużej ilości wody może dodatkowo prowokować nudności i wymioty lub w sytuacji, gdy osoba z atakiem migreny nie ma w pobliżu dostępnej wody do popicia tabletki. U niektórych osób wymagane jest zmniejszenie dawki do 5 mg. Dotyczy to osób leczonych propranololem, z niewydolnością wątroby i/lub nerek. Stosowanie ryzatryptanu u dzieci i młodzieży nie jest zalecane ze względu na brak wystarczających badań potwierdzających bezpieczeństwo stosowania leku w tej grupie pacjentów.

Przeciwskazania do stosowania ryzatryptanu

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na ryzatryptan, ciężkie nadciśnienie (w tym nieleczone nadciśnienie), choroby naczyń obwodowych. Leku nie należy stosować u osób z ciężką niewydolnością wątroby i nerek, z rozpoznaną chorobą wieńcową i incydentami naczyniowo-mózgowymi.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania ryzatryptanu

Ryzatryptanu nie należy stosować u osób z nieustaloną przyczyną bólu głowy, który może świadczyć o innym ciężkim schorzeniu. Zwężenie naczyń mózgowych może zagrażać życiu np. pacjentów z incydentami sercowo-naczyniowymi i tętniakiem mózgu.  Lek nie jest wskazany do leczenia migreny porażennej i migreny podstawnej. 
W przypadku wystąpienia silnego ucisku w obrębie gardła i klatki piersiowej należy wykonać badania pozwalające zdiagnozować chorobę niedokrwienną serca. Należy przerwać stosowanie leku do czasu postawienia diagnozy. Badaniem powinny być objęte wszystkie osoby z grup ryzyka chorób serca, aby ocenić możliwość stosowania ryzatryptanu w napadzie migreny.
Pacjent wymaga pilnej konsultacji lekarski, jeżeli pojawią się u niego objawy obrzęku naczynioruchowego (obrzęk gardła, języka). W takiej sytuacji konieczne jest odstawienie leku do czasu ustalenia przyczyny.
U pacjenta długotrwale stosującego tryptany może wystąpić tzw. polekowy ból głowy. Jeżeli ból głowy utrzymuje się pomimo zastosowanej dawki leku lub nasila się po jej przyjęciu konieczna jest konsultacja lekarska.

Przeciwwskazania ryzatryptanu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Ryzatryptanu nie należy łączyć z innymi agonistami receptora serotoninowego 5-HT1B/1D, ergotaminą i pochodnymi sporyszu (np. bromokryptyna, kabergolina, metysergid). Przeciwwskazane jest równoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO np. moklobemid, selegilina) lub odstęp czasowy mniejszy niż 2 tygodnie od zaprzestania stosowania IMAO.

Interakcje ryzatryptanu z innymi substancjami czynnymi

Zwiększenie stężenia osoczowego ryzatryptanu i jego aktywnego metabolitu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Celiprolol (Celiprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Esmolol (Esmolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Karteolol (Carteolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Linezolid (Linezolid) inne leki przeciwbakteryjne
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Pindolol (Pindolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Rasagilina (Rasagiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Selegilina (Selegiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Tymolol (Timolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Metipranolol (Metipranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Zwiększenie ryzyka zespołu serotoninowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Bupropion (Bupropion) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Buspiron (Buspirone) leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Dapoksetyna (Dapoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Granisetron (Granisetron) setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Maprotylina (Maprotiline) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Mianseryna (Mianserin) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Ondansetron (Ondansetron) setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3
Palonosetron (Palonosetron) setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Rasagilina (Rasagiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Tapentadol (Tapentadol) agoniści receptora opioidowego
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Trazodon (Trazodone) SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny
Wortioksetyna (Vortioxetine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Nasilenie skurczu naczyń krwionośnych (ryzyko niedokrwienia kończyn, serca, mózgu, jelit).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Almotryptan (Almotriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Bromokryptyna (Bromocriptine) agoniści receptorów dopaminowych
Dihydroergotamina (Dihydroergotamine) inne substancje przeciwmigrenowe
Eletryptan (Eletriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Ergotamina (Ergotamine) alkaloidy sporyszu
Frowatryptan (Frovatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Kabergolina (Cabergoline) agoniści receptorów dopaminowych
Naratryptan (Naratriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Sumatryptan (Sumatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Nasilenie działań niepożądanych ryzatryptanu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Selegilina (Selegiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Zwiększenie działania pitolisantu, w tym jego działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Pitolisant (Pitolisant) inne substancje działające na układ nerwowy

Interakcje ryzatryptanu z pożywieniem

Pokarm może opóźniać wchłanianie leku i wydłużać czas potrzebny do osiągnięcia stężenia maksymalnego ryzatryptanu we krwi.

Wpływ ryzatryptanu na prowadzenie pojazdów

Ryzatryptan może w różnym stopniu nasilać senność i zawroty głowy, dlatego pacjent musi dokonać samooceny wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów.

Inne rodzaje interakcji

Połączenie ryzatryptanu z preparatami z dziurawca może nasilać działania niepożądane leku.

Wpływ ryzatryptanu na ciążę

Na podstawie badań prowadzonych wśród zwierząt nie stwierdzono wpływu ryzatryptanu na przebieg ciąży, porodu i rozwój dziecka po urodzeniu. Należy zachować szczególną ostrożność u kobiet w ciąży, gdy stosowanie leku jest  bezwzględnie konieczne.

Wpływ ryzatryptanu na laktację

Nie potwierdzono jednoznacznie bezpieczeństwa stosowania ryzatryptanu w okresie laktacji. Ze względu na możliwość przenikania leku do mleka kobiecego należy zachować 24-godzinny odstęp czasowy pomiędzy przyjęciem dawki ryzatryptanu a karmieniem, aby ograniczyć narażenie dziecka na działanie leku.

Wpływ ryzatryptanu na płodność

W badaniach przeprowadzonych na zwierzętach z zastosowaniem dawek ryzatryptanu znacznie przekraczających dawki stosowane u ludzi (około 500-krotnie) zaobserwowano niewielki wpływ leku na płodność. Nie przeprowadzono badań wśród ludzi.

Skutki uboczne

osłabienie
zawroty głowy
zmęczenie
ból brzucha
wymioty
suchość błony śluzowej jamy ustnej
senność
sztywność mięśniowo-szkieletowa
Niedoczulica
parestezje
ból mięśniowo-szkieletowy
nudności
bóle szyi
bezsenność
biegunka
ból głowy
ból w klatce piersiowej
nieprzyjemne uczucie w gardle
kołatanie serca
osłabienie sprawności umysłowej
niestrawność
ataksja
zwiększone pragnienie
arytmia
osłabienie siły mięśniowej
uderzenia gorąca
zaczerwienienie twarzy
zmiany w zapisie ekg
ból twarzy
pokrzywka
dezorientacja
drżenie
duszność
nadciśnienie
nerwowość
niewyraźne widzenie
obrzęk naczynioruchowy
omdlenia
zaburzenia smaku
świąd
tachykardia
wysypka
wzmożona potliwość
reakcje anafilaktyczne
reakcje nadwrażliwości
Incydent naczyniowo-mózgowy
świszczący oddech
reakcje rzekomoanafilaktyczne
bradykardia
zespół serotoninowy
martwica toksyczno-rozpływna naskórka
napady drgawkowe
niedokrwienie kończyn
zawał serca
niedokrwienne zapalenie okrężnicy

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania ryzatryptanu

Przedawkowanie ryzatryptanu objawia się zawrotami głowami, nasiloną sennością, bólami głowy, wymiotami, bradykardią, zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego, brakiem kontroli nad czynnością zwieraczy.

Mechanizm działania ryzatryptanu

Ryzatryptan poprzez agonistyczne działanie na receptory 5-HT1B/1D powoduje skurcz patologicznie rozszerzonych wewnątrzczaszkowych naczyń krwionośnych i jednocześnie hamuje uwalnianie prozapalnych neuropeptydów, przeciwdziałając rozwojowi stanu zapalnego i powstawaniu bólu, który jest indukowany sygnałami przekazywanymi przez włókna nerwu trójdzielnego. Ryzatryptan w niewielkim stopniu wpływa na aktywność farmakologiczną innych receptorów.

Wchłanianie ryzatryptanu

Ryzatryptan jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Biodostępność leku wynosi około 45%, a czas potrzebny do osiągnięcia stężenia maksymalnego we krwi to około 1,5 godziny (w przypadku liofilizatu czas ten może ulec wydłużeniu o 30-60 minut). Przyjęcie ryzatryptanu z posiłkiem opóźnia wchłaniania leku i osiągnięcie stężenia maksymalnego o 1 godzinę.

Dystrybucja ryzatryptanu

Ryzatryptan wiąże się w 14% z białkami osocza. Objętość dystrybucji różni się w zależności od płci: u mężczyzn wynosi około 110 litrów, a u kobiet 140 litrów.

Metabolizm ryzatryptanu

Głównym enzymem metabolizującym ryzatryptan jest inhibitor monoaminoksydazy typu A (IMAO-A), który odpowiada za powstanie nieaktywnego metabolitu - kwasu indolilooctowego. Innym metabolitem jest N-monodemetylowy ryzatryptan, który wykazuje aktywność farmakologiczną zbliżoną do związku macierzystego, ale nie jest istotny z klinicznego punktu widzenia. Jeszcze mniejsze znaczenie mają nieaktywny farmakologicznie N-tlenek, 6-hydroksypochodna oraz 6-hydroksypochodna występujące w postaci kompleksów z siarczanami.

Wydalanie ryzatryptanu

Wydalanie ryzatryptanu zachodzi głównie przez nerki (80%), w mniejszym stopniu lek usuwany jest z organizmu z kałem (10%). Około 14% dawki leku znajduje się w moczu w postaci niezmienionej, a 51% w postaci metabolitu kwasu indolilooctowego. N-monodemetylowy ryzatryptan stanowi  w moczu około 1% dawki leku. Okres półtrwania leku wynosi 2-3 godziny.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

logo Telemedi

Usługę zdalnej konsultacji z lekarzem świadczy Telemedi.
Regulamin świadczenia usługi dostępny jest tutaj.