Encyklopedia leków

Rytonawir, Ritonavir, Ritonavirum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o rytonawirze

Rok wprowadzenia na rynek
1996
Substancje aktywne
rytonawir
Działanie rytonawiru
wspomaga czynność układu odpornościowego (immunologicznego)
Postacie rytonawiru
kapsułki miękkie, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ immunologiczny (odpornościowy)
Specjalności medyczne
Immunologia kliniczna
Rys historyczny rytonawiru

Rytonawir został wprowadzony w 1996 roku, jako lek hamujący proteazę HIV. Po kolejnych badaniach klinicznych wykazano także jego zdolność do inhibicji cytochromu P450 w wątrobie.

Wzór sumaryczny rytonawiru

C37H48N6O5S2

 

Spis treści

Wskazania do stosowania rytonawiru

Rytonawir jako lek przeciwretrowirusowy stosowany jest w terapii pacjentów zakażonych HIV-1 (ludzki wirus niedoboru odporności), dorosłych oraz dzieci powyżej 2 roku życia. 

Dawkowanie rytonawiru

Rytonawir stosuje się doustnie, najlepiej podczas posiłku. 

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, schorzeń towarzyszących itp.

Rytonawir może być stosowany w dwojaki sposób, jako lek przeciwretrowirusowy oraz środek wzmacniający farmakokinetykę innych substancji - dawki rytonawiru są odrębne dla tych zastosowań. 

Rytonawir stosowany jako środek zwiększający właściwości farmakokinetyczne innych inhibitorów proteazy.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych i dzieci powyżej 2 roku życia: 100–400 mg.

Rytonawir stosowany jako lek przeciwretrowirusowy.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych i dzieci powyżej 2 roku życia: 400–1200 mg.

Przeciwskazania do stosowania rytonawiru

Przeciwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na rytonawir. Jeśli substancja stosowana jest do nasilania właściwości farmakokinetycznych innych preparatów należy zapoznać się z charakterystyką produktów leczniczych i ich indywidualnymi przeciwwskazaniami.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania rytonawiru

Stosowanie rytonawiru nie powoduje wyleczenia zakażenia wirusem HIV-1 oraz AIDS (zespół nabytego upośledzenia odporności) - u pacjentów nadal jest możliwe występowanie zakażeń oportunistycznych oraz niewielkie ryzyko przeniesienia wirusa drogą płciową, dlatego należy pamiętać o środkach ostrożności w celu redukcji ewentualnego dalszego zakażania. 

W przypadku pacjentów z hemofilią stosowanie rytonawiru może nasilać krwawienie. 

U pacjentów z przewlekłą biegunką lub wymiotami wchłanianie oraz skuteczność rytonawiru są znacznie zmniejszone, dlatego w takich przypadkach zalecana jest kontrola lekarska. Długo utrzymujące się wymioty oraz biegunka mogą również upośledzić pracę nerek, dlatego należy kontrolować ich aktywność. 

Podczas stosowania rytonawiru może nastąpić zwiększenie masy ciała oraz zaburzenie gospodarki lipidowej organizmu. Należy regularnie monitorować stężenie lipidów oraz glukozy we krwi. 

W przypadku występowania objawów takich jak: wymioty, bóle brzucha, nudności, oraz podwyższony poziom aktywności lipazy i amylazy w surowicy należy ukierunkować badanie pod względem zapalenia trzustki. Jeśli zapalenie trzustki zostanie zdiagnozowane należy przerwać stosowanie rytonawiru. 

U pacjentów z zaawansowaną postacią HIV oraz po długotrwałej terapii antyretrowirusowej możliwe jest wystąpienie martwicy kości. W przypadku wystąpienia objawów takich jak sztywność oraz bóle stawów, a także problemy w poruszaniu się niezbędna jest konsultacja lekarska. 

Nie należy stosować rytonawiru u pacjentów z niewyrównaną chorobą wątroby, a w przypadku pacjentów z wirusowym zapaleniem wątroby typu B i C oraz  przewlekłym czynnym zapaleniem wątroby należy zachować szczególną ostrożność. 

Stosując rytonawir należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia serca oraz przyjmującymi leki wydłużającymi odcinek PR (np. atazanawir, werapamil). 

Przeciwwskazania rytonawiru do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Rytonawiru nie należy stosować z: worykonazolem (lek przeciwgrzybiczy), alfuzosyną (antagonista receptorów adrenergicznych), lekami przeciwbólowymi (petydyna, piroksykam, propoksyfen), kwasem fusydowym, lekami przeciwarytmicznymi (amiodarol, beprydyl, enkainid, flekainid, propafenon, chinidyna), ryfabutyną, lekami przeciwhistaminowymi (astemizol, terfenadyna), lekami przeciwpsychotycznymi (klozapina, pimozyd), lekami neuroleptycznymi (kwetiapina), pochodnymi sporyszu (dihydroergotamina, ergonowina, ergotamina, metyloergonowina), cyzaprydem (lek pobudzający perystaltykę), inhibitorami reduktazy HMG-CoA (lewostatyna, symwastatyna), inhibitorami PDE5 (syldenafil, awanafil, wardenafil), lekami uspokajającymi i nasennymi (klorazepat, diazepam, estazolam, flurazepam, midazolam podawany doustnie i triazolam). 

Interakcje rytonawiru z innymi substancjami czynnymi

Jednoczesne stosowanie z rytonawirem może powodować zwiększenie ryzyka objawów niepożądanych takich jak: zaburzenia rytmu serca, duszności, omdlenia, biegunka, nadmierna potliwość.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Dronedaron (Dronedarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Kolchicyna (Colchicine) substancje niewpływające na metabolizm kwasu moczowego (przeciw dnie moczanowej)
Lomitapid (Lomitapide) inne substancje zmniejszające stężenie cholesterolu i trójglicerydów we krwi o zróżnicowanym mechanizmie działania
Lurazydon (Lurasidone) neuroleptyki atypowe
Olaparyb (Olaparib) inne leki przeciwnowotworowe
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Trabektedyna (Trabectedin) inne cytostatyki pochodzenia naturalnego
Rybocyklib (Ribociclib) inhibitory kinazy białkowej
Rytonawir nasila działanie substancji oraz zwiększa ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych takich jak: zaburzenia pracy serca, spadek ciśnienia krwi, silny ból głowy, bolesność w obrębie klatki piersiowej, senność, omamy, zaburzenia świadomości, niepokój, drgawki.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Aksytynib (Axitinib) inhibitory kinazy białkowej
Alfuzosyna (Alfuzosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Almotryptan (Almotriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Atomoksetyna (Atomoxetine) substancje psychostymulujące i nootropowe
Awanafil (Avanafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Bosutinib (Bosutinib) inhibitory kinazy białkowej
Chlorodiazepoksyd (Chloradiazepoxide) BZD - benzodiazepiny
Cynakalcet (Cinacalcet) inne leki przeciwprzytarczycowe
Cyproteron (Cyproterone acetate) inne leki hormonalne
Cyzapryd (Cisapride) substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania
Dapoksetyna (Dapoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Dienogest (Dienogest) progestageny
Dihydroergotamina (Dihydroergotamine) inne substancje przeciwmigrenowe
Eletryptan (Eletriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Eliglustat (Eliglustat) VARIA / INNE
Eplerenon (Eplerenone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Ergotamina (Ergotamine) alkaloidy sporyszu
Erybulina (Eribulin) inne leki przeciwnowotworowe
Estazolam (Estazolam) BZD - benzodiazepiny
Ibrutynib (Ibrutinib) inhibitory kinazy białkowej
Iwabradyna (Ivabradine) inne leki nasercowe
Iwakaftor (Ivacaftor) inne substancje stosowane w chorobach płuc i oskrzeli
Kabergolina (Cabergoline) agoniści receptorów dopaminowych
Kobimetynib (Cobimetinib) inhibitory kinazy białkowej
Kwetiapina (Quetiapine) neuroleptyki atypowe
Lerkanidypina (Lercanidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Loperamid (Loperamide) leki przeciwbiegunkowe
Macitentan (Macitentan) antagoniści receptora endoteliny ETA
Naloksegol (Naloxegol) antagoniści receptora opioidowego
Palbocyklib (Palbociclib) inhibitory kinazy białkowej
Pazopanib (Pazopanib) inhibitory kinazy białkowej
Piperachina (Piperaquine) substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Propafenon (Propafenone) leki przeciwarytmiczne - klasa I
Riociguat (Riociguat) inne leki przeciwnadciśnieniowe
Ruksolitynib (Ruxolitinib) inhibitory kinazy białkowej
Rupatadyna (Rupatadine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Rysperydon (Risperidone) neuroleptyki atypowe
Salmeterol (Salmeterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Sildenafil (Sildenafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Solifenacyna (Solifenacin) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Symeprewir (Simeprevir) substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV
Tamoksyfen (Tamoxifen) SERM - selektywne modulatory receptora estrogenowego
Temsyrolimus (Temsirolimus) inne leki przeciwnowotworowe
Tikagrelor (Ticagrelor) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Wemurafenib (Vemurafenib) inhibitory kinazy białkowej
Wenetoklaks (Venetoclax) inne leki przeciwnowotworowe
Enkorafenib (Encorafenib) inhibitory kinazy białkowej
Brygatynib (Brigatinib) inhibitory kinazy białkowej
Tofacytynib (Tofacitinib) selektywne leki immunosupresyjne
Rytonawir nasila przeciwzakrzepowe działanie apiksabanu i worapaksaru.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Apiksaban (Apixaban) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa
Worapaksar (Vorapaksar) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Jednoczesne stosowanie zwiększa ryzyko zaburzenia pracy wątroby.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Typranawir (Tipranavir) inhibitory proteazy HIV
Rytonawir nasila działanie lowastatyny prowadzące do uszkodzenia mięśni i nerek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lowastatyna (Lovastatin (monacolin k, mevinolin)) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Rytonawir powoduje wahania stężenia worykonazolu w organizmie zmniejszając jego bezpieczeństwo i skuteczność.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Worykonazol (Voriconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu

Interakcje rytonawiru z pożywieniem

Pożywienie może nieznacznie zmniejszyć biodostępność rytonawiru, jednak zalecane jest przyjmowanie substancji w czasie posiłku w celu zmniejszenia podrażnienia przewodu pokarmowego. 

Interakcje rytonawiru z alkoholem

Jednoczesne przyjmowanie rytonawiru z alkoholem może zwiększyć jego toksyczność oraz osłabić działanie przeciwretrowirusowe. 

Wpływ rytonawiru na prowadzenie pojazdów

Jednymi z działań niepożądanych rytonawiru są senność oraz zawroty głowy dlatego należy zachować szczególną ostrożność przed przystąpieniem do obsługi maszyn oraz prowadzenia pojazdów. 

Inne rodzaje interakcji

Ziele dziurawca (Hypericum perforatum) zmniejsza stężenie rytonawiru w osoczu osłabiając jego działanie. 

Przyjmowanie rytonawiru może prowadzić do zwiększonej masy ciała i podwyższonego stężenia glukozy oraz lipidów we krwi. 

Rytonawir zwiększa aktywność lipazy oraz amylazy trzustkowej w surowicy. 

Wpływ rytonawiru na ciążę

Stosowanie rytonawiru jest dopuszczone w czasie ciąży jedynie w uzasadnionych stanach klinicznych. 

Wpływ rytonawiru na laktację

Rytonawir obecny jest w mleku kobiecym dlatego w czasie jego przyjmowania nie należy karmić piersią. 

Wpływ rytonawiru na płodność

Brak danych klinicznych dotyczących płodności w trakcie stosowania rytonawiru. Dane uzyskane w badaniach na organizmach zwierzęcych wykazały brak szkodliwego wpływu rytonawiru na płodność.  

Skutki uboczne (podanie doustne)

niestrawność
Bardzo często
biegunka
Bardzo często
ból głowy
Bardzo często
wysypka plamkowo-grudkowa
Bardzo często
uczucie gorąca
Bardzo często
wymioty
Bardzo często
ból gardła
Bardzo często
bóle pleców
Bardzo często
zawroty głowy
Bardzo często
osłabienie
Bardzo często
parestezje
Bardzo często
zapalenie gardła
Bardzo często
ból brzucha
Bardzo często
neuropatia obwodowa
Bardzo często
ból stawów
Bardzo często
zmęczenie
Bardzo często
świąd
Bardzo często
nudności
Bardzo często
choroba refluksowa przełyku
Często
drgawki
Często
hipercholesterolemia
Często
bezsenność
Często
miopatia
Często
nadwrażliwość
Często
nieostre widzenie
Często
niepokój
Często
hipertriglicerydemia
Często
odwodnienie
Często
omdlenia
Często
owrzodzenie jamy ustnej
Często
pokrzywka
Często
splątanie
Często
wzdęcia
Często
zapalenie trzustki
Często
zapalenie wątroby
Często
trombocytopenia
Często
żółtaczka
Często
zmniejszenie masy ciała
Często
gorączka
Często
obrzęk twarzy
Często
zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi
Często
częste oddawanie moczu
Często
trądzik
Często
wzrost aktywności kinazy kreatynowej (CK)
Często
rabdomioliza
Często
krwotok miesiączkowy
Często
granulocytopenia
Często
brak łaknienia
Często
obrzęk
Często
skąpomocz
Często
zapalenie mięśni
Często
Zmniejszenie stężenia hemoglobiny
Często
Zwiększona aktywność amylazy
Często
Zwiększenie stężenia bilirubiny
Często
Zaburzenia uwagi
Często
krwawienia z przewodu pokarmowego
Często
Dna moczanowa
Często
hipermagnezemia
Rzadko
ostra niewydolność nerek
Rzadko
niedociśnienie tętnicze
Rzadko
nadciśnienie tętnicze
Rzadko
zawał mięśnia sercowego
Rzadko
uczucie zimna w obwodowych częściach kończyn
Rzadko
hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
Rzadko
wzrost poziomu fosfatazy alkalicznej
Rzadko
Zwiększenie stężenia glukozy
Rzadko
cukrzyca
Rzadko
zespół Stevensa-Johnsona
Niezbyt często
hiperglikemia
Niezbyt często
reakcje anafilaktyczne
Niezbyt często
toksyczne martwicze oddzielanie naskórka
Niezbyt często

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania rytonawiru

Po przyjęciu zbyt dużej dawki rytonawiru mogą wystąpić parestezje (np. mrowienie, zmiany temperatury skóry, drętwienie), niewydolność nerek oraz podwyższony poziom granulocytów kwasochłonnych we krwi. Na podstawie badań klinicznych przeprowadzonych na organizmach zwierzęcych wśród objawów przedawkowania zaobserwowano również: duszność, drżenie mięśniowe, ataksję (zaburzona koordynacja ruchowa). 

Mechanizm działania rytonawiru

Rytonawir to substancja przeciwwirusowa hamująca proteazy, stosowana jako lek przeciwretrowirusowy oraz środek nasilający właściwości farmakokinetyczne innych substancji. Rytonaiwr jest peptydomimetycznym inhibitorem proteaz asparaginowych HIV-1 i HIV-2, który aktywowany jest po podaniu doustnym - blokując aktywność proteazy rytonawir prowadzi do utworzenia niedojrzałych i niezakaźnych cząsteczek wirusa HIV. Rytonawir jako środek nasilający właściwości farmakokinetyczne innych inhibitorów proteaz hamuje metabolizm z udziałem izoenzymu CYP3A. 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Darunawir
  • Fosamprenawir
  • Kobicystat
  • Lopinawir
  • Typranawir

Wchłanianie rytonawiru

Brak wystarczających badań klinicznych nie pozwala określić całkowitej biodostępności oraz stopnia wchłaniania rytonawiru. Dostępność biologiczna zmniejsza się nieznacznie po przyjęciu pokarmu. Stężenie maksymalne rytonawiru osiągane jest po 4 godzinach po podaniu. 

Dystrybucja rytonawiru

Rytonawir wiąże się w około 98–99% z białkami osocza. 

Metabolizm rytonawiru

Rytonawir metabolizowany jest w wątrobie przez izoenzymy CYP3A oraz CYP2D6 do pięciu metabolitów. Główny metabolit M-2 (izopropylotiazol) wykazuje właściwości przeciwwirusowe podobne to rytonawiru. 

Wydalanie rytonawiru

Okres półtrwania rytonawiru wynosi od 3 do 5 godzin. Wydalanie metabolitów odbywa się głównie (w 86 %) z kałem (w żółci), pozostała część usuwana jest przez nerki. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij