Encyklopedia leków

Ryfaksymina, Rifaximinum, Rifaximin - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o ryfaksyminie

Rok wprowadzenia na rynek
1988
Substancje aktywne
ryfaksymina
Działanie ryfaksyminy
przeciwbakteryjne
Postacie ryfaksyminy
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ pokarmowy (trawienny)
Specjalności medyczne
Gastroenterologia
Rys historyczny ryfaksyminy

Ryfaksymina została opatentowana w 1982 roku przez Egidio Marchi i Lauretta Montecchi z Alfa Farmaceutici S.p. A. Substancja czynna została zatwierdzona do użytku medycznego przez Swissmedic w Szwajcarii dnia 3 października 1988 roku. Podmiotem odpowiedzialnym za wprowadzenie związku na rynek farmaceutyczny była firma Interdelta. Z kolei w Stanach Zjednoczonych Food and Drug Administration (FDA) wyraziło zgodę na użytek medyczny ryfaksyminy dnia 25 maja 2004 roku. W tym wypadku firmą odpowiedzialną za wprowadzenie była firma Salix Pharmaceuticals.

Wzór sumaryczny ryfaksyminy

C43H51N3O11

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające ryfaksyminę

Wskazania do stosowania ryfaksyminy

Ryfaksymina to antybiotyk, który nieznacznie wchłania się z przewodu pokarmowego. W związku z tym ryfaksymina jest stosowana między innymi w zakażeniach jelitowych wywołanych bakteriami, które są wrażliwe na substancję czynną oraz w biegunce podróżnych. Związek nie może zostać podany pacjentom, u których w czasie biegunki występuje gorączka, krew w kale, a także liczba luźnych stolców przekracza osiem na dobę. Ryfaksyminę stosuje się również w leczeniu pacjentów dorosłych z encefalopatią wątrobową oraz z objawową, niepowikłaną chorobą uchyłkową jelita grubego, którzy stosują dietę bogatoresztkową.

Dawkowanie ryfaksyminy

Ryfaksyminę stosuje się doustnie, z posiłkiem lub niezależnie od pory posiłku.

Dawka stosowana w leczeniu zależna od jednostki chorobowej (zakażenia jelitowe bakteriami wrażliwymi na ryfaksyminę, biegunka podróżnych, encefalopatia wątrobowa, objawowa niepowikłana choroba uchyłkowa jelita grubego).

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: od 800 mg do 1200 mg.

Przeciwskazania do stosowania ryfaksyminy

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na ryfaksyminę lub inne ryfamycyny, ciężkie wrzodziejące uszkodzenia jelit, a także niedrożność jelit.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania ryfaksyminy

Ryfaksymina może powodować czerwone zabarwienie moczu.

Ryfaksymina powinna być stosowana ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami wątroby.

Jeśli biegunka u pacjenta trwa dłużej niż 48 godzin lub nasila się, należy odstawić substancję czynną i rozważyć inne leczenie.

W wyniku stosowania substancji czynnej może wystąpić biegunka powiązana z zakażeniami bakteriami Clostridium difficile, a także rzekomobłoniaste zapalenie jelit.

Interakcje ryfaksyminy z innymi substancjami czynnymi

Stosowanie obu substancji czynnych jednocześnie prowadzi do nasilenia działania ryfaksyminy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Brygatynib (Brigatinib) inhibitory kinazy białkowej
W wyniku jednoczesnego przyjęcia ryfaksyminy oraz warfaryny zaobserwowano, że u niektórych pacjentów dochodzi do obniżenia lub podwyższenia wartości międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR). Zaleca się kontrolę INR oraz dostosowanie dawki warfaryny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Zaobserwowano, że podanie cyklosporyny w dawce 600 mg i ryfaksyminy w dawce 550 mg, powoduje 84-krotny wzrost średniego stężenia maksymalnego ryfaksyminy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Jeśli pacjent przyjmuje węgiel leczniczy, należy zachować odstęp czasu minimum 2 godziny od zażycia ryfaksyminy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Węgiel aktywny (Węgiel leczniczy) (Activated charcoal) antidota - odtrutki i środki chelatujące

Wpływ ryfaksyminy na prowadzenie pojazdów

Ryfaksymina wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże w badaniach klinicznych pacjenci zgłaszali działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas terapii substancją czynną.

Wpływ ryfaksyminy na ciążę

Brak danych klinicznych dotyczących wpływu ryfaksyminy na ciążę. Dane związane z badaniami na zwierzętach wykazały występowanie zaburzeń układu kostnego u płodów. Zaleca się, aby nie stosować substancji czynnej w ciąży.

Wpływ ryfaksyminy na laktację

Nie wiadomo czy metabolity ryfaksyminy są obecne w mleku kobiecym. Nie zaleca się stosowania substancji czynnej w okresie laktacji.

Wpływ ryfaksyminy na płodność

Brak danych klinicznych dotyczących płodności podczas stosowania ryfaksyminy. Dane związane z badaniami na zwierzętach nie wykazały zmniejszenia płodności. 

Skutki uboczne (podanie doustne)

wzdęcie z oddawaniem gazów
Często
gorączka
Często
nudności
Często
biegunka
Często
ból głowy
Często
ból brzucha
Często
bolesne parcie na stolec
Często
nagła potrzeba wypróżnienia się
Często
zaparcie
Często
wzmożone napięcie powłok brzusznych
Często
wymioty
Często
senność
Rzadko
bezsenność
Rzadko
białkomocz
Rzadko
ból karku
Rzadko
duszność
Rzadko
kaszel
Rzadko
kołatanie serca
Rzadko
migrena
Rzadko
częstomocz
Rzadko
nerwowość
Rzadko
niestrawność
Rzadko
Obecność świeżej krwi w kale
Rzadko
odwodnienie
Rzadko
parestezje
Rzadko
zaburzenie motoryki przewodu pokarmowego
Rzadko
twarde stolce
Rzadko
stolce z domieszką śluzu
Rzadko
monocytoza
Rzadko
skurcze mięśni
Rzadko
suchość w gardle
Rzadko
wielomocz
Rzadko
wysypka
Rzadko
wzmożona potliwość
Rzadko
zaburzenia smaku
Rzadko
zaburzenia snu
Rzadko
zawroty głowy
Rzadko
neutropenia
Rzadko
ból ucha
Rzadko
zimne poty
Rzadko
osłabienie siły mięśniowej
Rzadko
dreszcze
Rzadko
podwójne widzenie
Rzadko
zmniejszone łaknienie
Rzadko
stany asteniczne
Rzadko
wzrost stężenia aminotransferazy asparaginowej
Rzadko
Kandydoza
Rzadko
wzrost ciśnienia krwi
Rzadko
mialgie
Rzadko
zapalenie nosogardzieli
Rzadko
Niedoczulica
Rzadko
Niedrożność nosa
Rzadko
Ból pleców
Rzadko
wodobrzusze
Rzadko
osutka
Rzadko
obrzęk obwodowy
Rzadko
objawy grypopodobne
Rzadko
ból
Rzadko
zatokowy ból głowy
Rzadko
obniżony nastrój
Rzadko
nagłe zaczerwienienie twarzy
Rzadko
ból w górnej części jamy brzusznej
Rzadko
wyciek wodnisty z nosa
Rzadko
zbyt częste miesiączkowanie
Rzadko
ból gardła i krtani
Rzadko
suchość w jamie ustnej
Rzadko
wykwity skórne
Rzadko
obecność krwi w moczu
Rzadko
zakażenia wirusem Herpes simplex
Rzadko
limfocytoza
Rzadko
infekcje dróg oddechowych
Rzadko
Zakażenie drożdżakowe sromu i pochwy
Rzadko
obrzęk naczynioruchowy
Częstotliwość nieznana
pokrzywka
Częstotliwość nieznana
reakcje anafilaktyczne
Częstotliwość nieznana
rumień
Częstotliwość nieznana
nadwrażliwość
Częstotliwość nieznana
wybroczyny
Częstotliwość nieznana
trombocytopenia
Częstotliwość nieznana
świąd
Częstotliwość nieznana
złuszczające zapalenie skóry
Częstotliwość nieznana
wyprysk
Częstotliwość nieznana
nadmierny wzrost Clostridium difficile
Częstotliwość nieznana
alergiczne zapalenie skóry
Częstotliwość nieznana
nieprawidłowe wyniki testów wątrobowych
Częstotliwość nieznana
zaburzenia międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR)
Częstotliwość nieznana
stan przedomdleniowy
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania ryfaksyminy

W badaniach klinicznych nie zostały zgłoszone żadne przypadki przedawkowania substancji czynnej.

Mechanizm działania ryfaksyminy

Ryfaksymina jest antybiotykiem należącym do grupy ryfamycyn. Mechanizm działania polega na nieodwracalnym wiązaniu substancji czynnej z podjednostką beta bakteryjnej DNA–zależnej polimerazy RNA. W wyniku tego związek hamuje syntezę bakteryjnego RNA oraz białek. Spektrum działania ryfaksyminy jest bardzo szerokie. Działa na bakterie Gram–ujemne, Gram–dodatnie, tlenowe i beztlenowe i gatunki wytwarzające amoniak, które są odpowiedzialne za zakażenia jelitowe.

Wykonano badania, w których stwierdzono, że na substancję czynną są wrażliwe bakterie Gram–ujemne tlenowe: Salmonella spp., Shigella spp., E. coli, Proteus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., H. pylori. Ponadto wrażliwość wykazują bakterie Gram–ujemne beztlenowe: Bacteroides spp., F. nucleatum oraz bakterie Gram–dodatnie tlenowe: Streptococcus spp., Enterococcus spp., Staphylococcus spp. Ryfaksymina jest również skuteczna w swym działaniu na bakterie Gram–dodatnie beztlenowe: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Aztreonam
  • Delamanid
  • Detreomycyna (Chloramfenikol)
  • Fosfomycyna
  • Framycetyna
  • Kwas fusydowy
  • Mupirocyna
  • Retapamulina
  • Ryfampicyna
  • Tedizolid

Wchłanianie ryfaksyminy

Ryfaksymina jest słabo wchłaniana z przewodu pokarmowego zarówno na czczo jak i po 30 minutach od spożycia wysokotłuszczowego pokarmu.

Dystrybucja ryfaksyminy

Ryfaksymina wiąże się w ponad 60% z białkami osocza (około 67% u osób zdrowych, a około 62% u pacjentów z niewydolnością wątroby).

Metabolizm ryfaksyminy

Badania in vitro wykazały, że ryfaksymina nie hamuje izoenzymów wątrobowych cytochromu P450 u ludzi (1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). W modelu indukcji hepatocytów in vitro wykazano, że substancja czynna indukuje cytochrom P450 3A4 (CYP3A4).

Ponadto badania ryfaksyminy pozyskanej z kału wykazały, że występuje ona w niezmienionej formie. Oznacza to, że nie jest rozkładana ani metabolizowana w układzie pokarmowy. Bardzo mała ilość jedynego metabolitu ryfaksyminy, który zidentyfikowano u ludzi – 25–deacetyloryfaksyminy – została oznaczona w moczu.

Wydalanie ryfaksyminy

Ryfaksymina jest wydalana głównie z kałem (96,9% dawki). Substancja czynna wykryta w moczu nie przekracza 0,4% przyjętej dawki.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij