Rokuronium, Rocuronium, rocuronii bromidum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o rokuronium

Rok wprowadzenia na rynek
1994
Substancje aktywne
bromek rokuronium, rokuronium
Działanie rokuronium
zwiotczające, ułatwiające intubację dotchawiczą
Postacie rokuronium
roztwór do infuzji, roztwór do wstrzykiwań, roztwór do wstrzykiwań i infuzji, roztwór do wstrzykiwań i wlewu dożylnego
Układy narządowe
układ mięśniowy, układ oddechowy
Specjalności medyczne
Anestezjologia i intensywna terapia, Chirurgia dziecięca, Chirurgia klatki piersiowej, Chirurgia naczyniowa, Chirurgia ogólna, Chirurgia onkologiczna, Chirurgia plastyczna, Chirurgia stomatologiczna, Chirurgia szczękowo - twarzowa, Ginekologia i położnictwo
Rys historyczny rokuronium

Rokuronium zostało wprowadzone w 1994 roku przez Amerykańską Agencję Żywności i Leków. Lek został zarejestrowany jako dezacetoksyczny analog wekuronium o szybszym początku działania. Jest powszechnie używany w nowoczesnym znieczuleniu, w celu ułatwienia intubacji dotchawiczej i zapewnienia rozluźnienia mięśni szkieletowych podczas operacji lub wentylacji mechanicznej. 

Wzór sumaryczny rokuronium

C32H53N2O4

Spis treści

Wskazania do stosowania rokuronium

Rokuronium wskazane jest do stosowania u osób dorosłych oraz u dzieci i młodzieży jako lek pomocniczy w znieczuleniu ogólnym. Stosowany jest w celu ułatwienia intubacji dotchawiczej podczas planowanego lub nagłego wprowadzenia pacjenta do znieczulenia w celu uzyskania zwiotczenia mięśni szkieletowych podczas zabiegów chirurgicznych.

Bromek rokuroniowy wskazany jest również w celu ułatwienia intubacji oraz mechanicznej wentylacji osób dorosłych, jako lek pomocniczy stosowany krótkotrwale w oddziale intensywnej opieki medycznej.

Dawkowanie rokuronium

Bromek rokuronium można podać pacjentom wyłącznie dożylnie w postaci kilku powtarzalnych wstrzyknięć (nierozcieńczony) lub wlewu ciągłego (rozcieńczony). Dawki stosowane w leczeniu muszą być dobierane indywidualnie i należy dostosować je do stanu ogólnego osoby mającej mieć przeprowadzony zabieg, przewidywanego czasu trwania operacji, rodzaju znieczulenia, a także innych leków, które będą stosowane podczas znieczulenia i możliwości wystąpienia interakcji. 

Dawki zwykle stosowane mieszczą się w zakresie 0,075 - 1 mg/kg masy ciała.

Roztwór do wstrzykiwań czy też koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji należy przed zastosowaniem ocenić wzrokowo, czy nie zawiera on żadnych cząstek i jest przejrzysty.

U pacjentów z nadwagą lub otyłych konieczne jest zmniejszenie dawki bromku rokuronium z uwzględnieniem beztłuszczowej masy ciała.

Przeciwskazania do stosowania rokuronium

Przeciwwskazaniem do stosowania rokuronium jest nadwrażliwość na substancję czynną, ale także na jon bromkowy.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania rokuronium

Podanie bromku rokuroniowego jest obwarowane podaniem przez lekarza z dużym doświadczeniem w stosowaniu leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe oraz dostępem do urządzeń  do kontrolowania wentylacji, dostarczania tlenu i intubacji dotchawiczej.

Bromek rokuronium powoduje zwiotczenie mięśni oddechowych, dlatego konieczne jest stosowanie mechanicznej wentylacji do czasu, kiedy pacjent zacznie samodzielnie oddychać zwłaszcza w przypadku indukcji znieczulenia w stanach nagłych.

Podczas stosowania bromku rokuroniowego odnotowano zjawisko powtórnego zwiotczenia mięśni, czyli rekuraryzacji. W celu zapobiegania powikłaniom, zaleca się usunięcie rurki intubacyjnej po stwierdzeniu ustąpienia blokady nerwowo-mięśniowej.

Zalecane jest zachowanie szczególnej ostrożności u osób z reakcjami anafilaktycznymi na inne leki zwiotczające mięśnie, ze względu na występowanie alergii krzyżowej na leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe.

Dawki bromku rokuroniowego większe niż 0,9 mg/kg masy ciała mogą przyspieszać czynność serca.

Podczas długotrwałego stosowania leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, obserwowano u pacjentów osłabienie siły mięśni szkieletowych lub przedłużone zwiotczenie mięśni. Dlatego pacjenci powinni być poddani odpowiedniej analgezji, sedacji oraz obserwacji czynności mięśniowych.

Jeżeli podczas intubacji stosowane jest suksametonium, to należy opóźnić podanie bromku rokuroniowego do czasu całkowitego ustąpienia blokady nerwowo-mięśniowej przez nie spowodowanej.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub dróg żółciowych lub z niewydolnością nerek, ze względu na przedłużenie działania rokuronium u takich pacjentów.

Choroby układu sercowo-naczyniowego, podeszły wiek, stany obrzękowe mogą spowodować zwiększenie objętości dystrybucji i opóźnienie działania rokuronium.

U pacjentów z nużliwością mięśni lub zespołem miastenicznym Eatona-Lamberta nawet niewielkie dawki bromku rokuronium mogą działać bardzo silnie, dlatego takie osoby wymagają zmiany dawkowania. 

W przypadku przeprowadzenia zabiegu chirurgicznego w niskiej temperaturze, działanie bromku rokuronium może być wzmocnione i przedłużone.

U pacjentów otyłych bromek rokuronium może działać dłużej, a blok nerwowo mięśniowy może ustępować później.

Zaburzenia elektrolitowe w postaci obniżonego poziomu potasu, magnezu i wapnia oraz hipoproteinemia, odwodnienie, kwasica czy też hiperkapnia mogą zwiększać działanie bromku rokuronium.

Pacjenci z rozległymi oparzeniami mogą wykazywać oporność na niedepolaryzujące środki zwiotczające, dlatego zalecane jest dostosowanie dawkowania do odpowiedzi klinicznej.

Zastosowanie rokuronium razem z antybiotykami (aminoglikozydowymi, linkozamidowymi, polipeptydowymi, acyloaminopenicylinami), a także diuretykami, chinidyną, chininą, solami magnezu, lekami blokującymi kanały wapniowe, solami litu, środkami miejscowo znieczulającymi lub lekami blokującymi receptory beta-adrenergiczne powoduje nasilenie działania zwiotczającego bromku rokuronium.  Anestetyki wziewne i dożylne, opioidy również mogą nasilać działanie rokuronium.

Zmniejszenie działania rokuronium powoduje długotrwałe podawanie fenytoiny lub karbamazepiny, a także inhibitorów proteazy jak gebeksat czy ulinastatyna.

Jednoczesne stosowanie rokuronium z lidokainą może przyspieszać początek jej działania.

Inne leki stosowane w leczeniu, które blokują przewodnictwo nerwowo-mięśniowe mogą wzmacniać lub osłabiać działanie rokuronium.

Podanie w okresie pooperacyjnym antybiotyków aminoglikozydowych, linkozaminowych, polipeptydowych i acyloaminopenicyliny, a także chinidyny, chininy i soli magnezu powodowało wystąpienie wtórnej kuraryzacji.

Interakcje rokuronium z innymi substancjami czynnymi

nasilenie i przedłużenie blokady nerwowo-mięśniowej, możliwość wystąpienia ciężkiej depresji oddechowej
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amikacyna (Amikacin) aminoglikozydy
Gentamycyna (Gentamicin) aminoglikozydy
Neomycyna (Neomycin) aminoglikozydy
Tobramycyna (Tobramycin) aminoglikozydy
addycja działania depresyjnego na układ sercowo-naczyniowy, możliwość wystąpienia bradykardii i hipotensji
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Esmolol (Esmolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Sotalol (Sotalol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Tymolol (Timolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
działanie antagonistyczne, skrócenie działania rokuronium, przywrócenie aktywności mięśniowej
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Donepezil (Donepezil) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Neostygmina (Neostigmine) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Rywastygmina (Rivastigmine) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Fizostygmina (Physostigmine) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
hipokaliemia, nasilenie działania środka zwiotczającego
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorotalidon (Chlorthalidone) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe

Interakcje rokuronium z pożywieniem

Nie wykazano interakcji rokuronium z pożywieniem.

Interakcje rokuronium z alkoholem

Spożywanie alkoholu nie jest zalecane podczas zastosowania rokuronium. 

Wpływ rokuronium na prowadzenie pojazdów

Nie jest zalecane prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn przed upływem doby od ustąpienia działania środka zwiotczającego mięśnie jakim jest rokuronium. U pacjentów ambulatoryjnych wymagane jest zastosowanie szczególnych środków ostrożności.

Inne rodzaje interakcji

Leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe mogą powodować miejscowe i ogólnoustrojowe uwalnianie histaminy. Przy podawaniu rokuronium należy zawsze uwzględnić możliwość wystąpienia odczynów alergicznych w miejscu podania, a także uogólnionych reakcji anafilaktycznych.

Wpływ rokuronium na ciążę

Brakuje dostępnych danych dotyczących działania bromku rokuronium u kobiet w ciąży.

Przeprowadzone badania na zwierzętach nie wykazały pośredniego ani bezpośredniego negatywnego wpływu na przebieg ciąży i rozwój zarodka oraz płodu. Nie wykazano także szkodliwego wpływu na rozwój pourodzeniowy.

Lekarze zalecają zachowanie dużej ostrożności, jeżeli bromek rokuronium ma być zastosowany u kobiety w ciąży.

Wpływ rokuronium na laktację

Nie jest wiadome, czy rokuronium przenika do mleka kobiety karmiącej swoje potomstwo piersią. 

Badania wykonane na zwierzętach wykazały obecność w mleku samic niewielkich ilości bromku rokuronium.

Na tej podstawie możemy stwierdzić, że bromek rokuronium należy stosować u kobiet karmiących piersią w wypadku, gdy lekarz zaopiniuje jego korzyści przeważające nad ryzykiem dla takiej kobiety i jej dziecka.

Wpływ rokuronium na płodność

Nie przeprowadzono badań dotyczących płodności, ale rokuronium może być stosowane do znieczulenia w cięciu cesarskim, gdyż w niewielkim stopniu przenika przez łożysko.

Inne możliwe skutki uboczne

Działania niepożądane bromku rokuronium obejmują bardzo często ból i odczyn alergiczny w miejscu podania.

Niezbyt często u pacjenta może wystąpić także tachykardia, hipotensja, a także przedłużony blok nerwowo-mięśniowy i opóźnione wyjście ze znieczulenia.

Bardzo rzadko mogą też wystąpić reakcje anafilaktyczne lub anafilaktoidalne, porażenie wiotkie, zapaść krążeniowa i wstrząs, a także nagłe zaczerwienie skóry i obrzęk twarzy. W obrębie układu oddechowego może dojść do skurczu oskrzeli. Możliwe jest także wystąpienie: obrzęku naczynioruchowego, pokrzywki, wysypki i osłabienia siły mięśniowej.

Poza tym może wystąpić u pacjenta bezdech, niewydolność oddechowa, a także miopatia posteroidowa.

Objawy przedawkowania rokuronium

W przypadku przedawkowania obserwowano u pacjentów przedłużony blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego i trudności z oddychaniem. U zwierząt zaobserwowano dodatkowo ciężkie zahamowanie układu krążenia prowadzące do zapaści.

Mechanizm działania rokuronium

Bromek rokuronium jest niedepolaryzującym lekiem szybko wywołującym blok nerwowo-mięśniowy o średnim czasie trwania. Rokuronium działa poprzez konkurowanie z acetylocholiną na poziomie receptora nikotynowego w płytce końcowej włókna mięśniowego. 

Działanie to jest antagonizowane przez inhibitory acetylocholinoesterazy, takie jak neostygmina, pirydostygmina i edrofonium. 

Wiązanie rokuronium zmniejsza szansę acetylocholiny na związanie się z receptorem nikotynowym w błonie. Dzięki temu zapobiega się depolaryzacji; nie dochodzi do uwalniania jonów wapnia i skurczu mięśni.

Wchłanianie rokuronium

Po podaniu dożylnym bromek rokuronium jest słabo wchłaniany z przewodu pokarmowego.

Po podaniu dożylnym farmakokinetyka rokuronium jest trójkompartmentowa. W przypadku zastosowania dawek podtrzymujących nie stwierdza się kumulacji leku ani wydłużenia czasu jego działania.

Dystrybucja rokuronium

Rokuronium w około 30% wiąże się z białkami ludzkiego osocza. 

Objętość dystrybucji u zdrowych osób dorosłych w stanie stacjonarnym ma wartość 203 ml/kg, a klirens osoczowy wynosi 3,7 ml/kg/min.

Pozorna objętość dystrybucji w przeliczeniu na kg masy ciała u noworodków  jest większa niż u dzieci starszych i u osób dorosłych.

Metabolizm rokuronium

Bromek rokuronium jest metabolizowany do mniej aktywnego metabolitu, 17-dezacetylorocuronium, a jego eliminacja zachodzi głównie przez wątrobę.

Wydalanie rokuronium

Okres półtrwania rokuronium w czasie szybkiej dystrybucji wynosi 1-2 minuty, a okres półtrwania w wolniejszej dystrybucji wynosi 14-18 minut. Zaburzenia czynności nerek nie mają wpływu na okres półtrwania, jednak u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby okres półtrwania jest prawie dwukrotnie dłuższy.

Bromek rokuronium jest wydalany z moczem i z żółcią. Wydalanie z moczem wynosi do 40%. Około 50% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. W osoczu nie są wykrywalne metabolity rokuronium. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

logo Telemedi

Usługę zdalnej konsultacji z lekarzem świadczy Telemedi.
Regulamin świadczenia usługi dostępny jest tutaj.