Rasagilina, Rasagilinum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o rasagilinie

Rok wprowadzenia na rynek
2005
Substancje aktywne
rasagilina, winian rasagiliny, półwinian rasagiliny
Działanie rasagiliny
łagodzi objawy choroby Parkinsona, przeciwparkinsonowskie
Postacie rasagiliny
tabletki
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Neurologia, Neurologia dziecięca
Rys historyczny rasagiliny

Rasagilina jest nieodwracalnym inhibitorem monoaminooksydazy. Została dopuszczona do obrotu w 2005 roku w Szwajcarii. Podmiotem odpowiedzialnym za wprowadzenie była firma Teva Pharma Gmbh. Rok później substancja czynna została wprowadzona na rynek amerykański, za wniosek rejestracyjny odpowiedzialna była firma Teva Branded Pharm.

Wzór sumaryczny rasagiliny

C12H13N

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające rasagilinę

Wskazania do stosowania rasagiliny

Rasagilina jest nieodwracalnym inhibitorem monoaminooksydazy, zwiększającym stężenie dopaminy w prążkowiu. Substancja lecznicza znalazła zastosowanie w monoterapii samoistnej choroby Parkinsona.
Lek jest również wykorzystywany pomocniczo w przypadku wystąpienia zjawiska wyczerpania dawki lewodopy podczas kuracji choroby Parkinsona. 

Dawkowanie rasagiliny

Schemat dawkowania rasagiliny zależy od wieku oraz masy ciała pacjenta, a także od występujących schorzeń współistniejących. Lek można przyjmować razem z pokarmem. 

Podczas leczenia choroby Parkinsona dawka dobowa substancji czynnej wynosi 1 mg. Lek można przyjmować w terapii złożonej z lewodopą. 

Nie zaleca się przyjmowania leku przez pacjentów z upośledzeniem czynności wątroby. Zalecana jest szczególna ostrożność u osób z niewielkimi zaburzeniami pracy wątroby, a w przypadku osób z jej ciężką niewydolnością stosowanie rasagiliny jest przeciwwskazane. 

Przeciwskazania do stosowania rasagiliny

Rasagilina jest przeciwwskazana w przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości na tę substancję czynną. Innym ograniczeniem w wykorzystaniu leku w terapii jest ciężka niewydolność wątroby. 

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania rasagiliny

W przypadku konieczności przyjmowania rasagiliny jest to możliwe po upłynięciu pięciu tygodni od zakończenia terapii fluoksetyną. Z kolei pomiędzy odstawieniem rasagiliny a rozpoczęciem leczenia fluowksaminą lub fluoksetyną powinno minąć przynajmniej dwa tygodnie. 

Podczas leczenia rasagiliną obserwuje się zwiększone ryzyko wystąpienia czerniaka (złośliwy nowotwór skóry). Badania wykazały, że nie jest to związane ze stosowaniem leku, za wzrost ryzyka nowotworu skóry odpowiada samo schorzenie. 

W przypadku gdy podczas terapii rasagiliną dojdzie do pogorszenia czynności wątroby, stosowanie leku należy przerwać. Przyjmowanie rasagiliny przy współistniejącej ciężkiej niewydolności wątroby jest przeciwwskazane. 

Jednoczesne stosowanie miejscowo działających sympatykomimetyków lub dekstrometrofanu nie jest zalecane. 

W przypadku jednoczesnego przyjmowania rasagiliny i lewodopy istnieje zwiększone ryzyko pogorszenia przebiegu występującej dyskinezy. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów, dla których zagrożenie stanowi spadek ciśnienia tętniczego. 

Podczas leczenia rasagiliną zaobserwowano prawdopodobieństwo zaburzenia kontroli impulsów. Jeśli podczas kuracji rasagiliną dojdzie do wystąpienia nagłego uzależnienia od hazardu, nieracjonalnego wydawania pieniędzy, impulsywnego zachowania lub zwiększenia libido należy skontaktować się z lekarzem. 

W trakcie leczenia rasagiliną istnieje możliwość wystąpienia senności w ciągu dnia. Odnotowano również przypadki spontanicznego zasypiania w trakcie rutynowych czynnościPacjenci przyjmujący lek powinni być świadomi ryzyka nagłego zaśnięcia, a osoby które doświadczyły tego zjawiska podczas terapii nie powinny obsługiwać ciężkich maszyn oraz prowadzić pojazdów.

Przeciwwskazania rasagiliny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Przeciwwskazane jest łączenie rasagiliny z innymi inhibitorami monoaminooksydazy (selegiliną, trancyloprominą, moklobemidem, iproniazydem). 

Rasagiliny nie należy przyjmować jednocześnie z petydyną. Konieczne jest zachowanie przynajmniej czternastodniowego odstępu pomiędzy wymienionymi lekami a rasagiliną. 

Interakcje rasagiliny z innymi substancjami czynnymi

Podczas jednoczesnego stosowania istnieje ryzyko pojawienia się objawów zespołu serotoninowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Almotryptan (Almotriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Buspiron (Buspirone) leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Dapoksetyna (Dapoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Dekstrometorfan (Dextromethorphan) substancje przeciwkaszlowe działające ośrodkowo
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Duloksetyna (Duloxetine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Eletryptan (Eletriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Ergotamina (Ergotamine) alkaloidy sporyszu
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fentanyl (Fentanyl) agoniści receptora opioidowego
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Maprotylina (Maprotiline) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Mianseryna (Mianserin) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Milnacypran (Milnacipran) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Mirtazapina (Mirtazapine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Naratryptan (Naratriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Okskarbazepina (Oxcarbazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Opipramol (Opipramol) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Petydyna (Pethidine) agoniści receptora opioidowego
Ryzatryptan (Rizatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Safinamid (Safinamide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Sumatryptan (Sumatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Tianeptyna (Tianeptine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Trazodon (Trazodone) SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny
Wenlafaksyna (Venlafaxine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Zwiększenie ryzyka pojawienia się suchości w jamie ustnej, zaburzeń mikcji, trudności w koncentracji i zaburzeń procesu widzenia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dimetynden (Dimetindene) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Ryzyko nagłego spadku ciśnienia tętniczego, wzrostu temperatury ciała i zaburzeń świadomości.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Eprosartan (Eprosartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Kandesartan (Candesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Lerkanidypina (Lercanidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Losartan (Losartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Oksykodon (Oxycodone) agoniści receptora opioidowego
Olmesartan (Olmesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Tadalafil (Tadalafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Telmisartan (Telmisartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Walsartan (Valsartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Istnieje możliwość wystąpienia zaburzeń rytmu serca, wzrostu temperatury ciała, sztywności mięśniowej lub drgawek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lewometadon (Levomethadone) agoniści receptora opioidowego
Nefopam (Nefopam) inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe
Ryzyko pojawienia się nagłego wzrostu ciśnienia tętniczego, stanowiącego zagrożenie życia i zdrowia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atomoksetyna (Atomoxetine) substancje psychostymulujące i nootropowe
Bupropion (Bupropion) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Fenylefryna (Phenylephrine) agoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Linezolid (Linezolid) inne leki przeciwbakteryjne
Metylofenidat (Methylphenidate) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Midodryna (Midodrine) agoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Reboksetyna (Reboxetine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Tetrabenazyna (Tetrabenazine) leki hamujące wytwarzanie noradrenaliny
Efedryna (Ephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Ryzyko zwiększenia siły działania rasagiliny, możliwość wystąpienia działań niepożądanych związanych ze stosowaniem substancji leczniczej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Buprenorfina (Buprenorphine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Metoksalen (Methoxsalen) substancje czynne stosowane w dermatologii
Norfloksacyna (Norfloxacin) fluorochinolony
Repaglinid (Repaglinide) doustne leki przeciwcukrzycowe - glinidy
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Ryzyko pojawienia się groźnej arytmii (zaburzeń rytmu serca), tachykardii (przyspieszenia akcji serca) oraz wzrostu ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenoterol (Fenoterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Formoterol (Formoterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Indakaterol (Indacaterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Olodaterol (Olodaterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Salbutamol (Salbutamol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Salmeterol (Salmeterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Wilanterol (Vilanterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Ryzyko zwiększenia siły działania metamizolu, możliwość wystąpienia działań niepożądanych związanych ze stosowaniem leku.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metamizol (Metamizole) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ryzyko wystąpienia zaburzeń koncentracji i koordynacji. Ponadto, istnieje możliwość wystąpienia senności w ciągu dnia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Apomorfina (Apomorphine) agoniści receptorów dopaminowych
Bromokryptyna (Bromocriptine) agoniści receptorów dopaminowych
Difenhydramina (Diphenhydramine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe
Metokarbamol (Methocarbamol) inne substancje stosowane w zaburzeniach układu mięśniowo-szkieletowego
Pirybedyl (Piribedil) agoniści receptorów dopaminowych
Pramipeksol (Pramipexole) agoniści receptorów dopaminowych
Ropinirol (Ropinirole) agoniści receptorów dopaminowych
Rotygotyna (Rotigotine) agoniści receptorów dopaminowych
Topiramat (Topiramate) inne leki przeciwpadaczkowe
Zaleplon (Zaleplon) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zolpidem (Zolpidem) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zonisamid (Zonisamide) inne leki przeciwpadaczkowe
Ryzyko wzrostu siły działania lewodopy, możliwość wystąpienia działań niepożądanych związanych ze stosowaniem leku.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lewodopa (Levodopa) DOPA i pochodne
Ryzyko zmniejszenia siły działania rasagiliny, możliwość niepowodzenia terapii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Teryflunomid (Teriflunomide) selektywne leki immunosupresyjne

Interakcje rasagiliny z pożywieniem

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania rasagiliny z produktami zawierającymi znaczne ilości tyraminy (powyżej 150 mg). Istnieje ryzyko wystąpienia gwałtownego skoku ciśnienia tętniczego stanowiącego zagrożenie zdrowia. 

Interakcje rasagiliny z alkoholem

Spożywanie alkoholu podczas terapii rasagiliną stwarza ryzyko nadmiernego depresyjnego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy. Wynikiem tego może być wystąpienie senności, zaburzeń koordynacji, zawrotów głowy.

Wpływ rasagiliny na prowadzenie pojazdów

W trakcie leczenia rasagiliną istnieje ryzyko pojawienia się senności w ciągu dnia, odnotowano także przypadki nagłego zasypiania. 

Przed podjęciem niebezpiecznych aktywności pacjent powinien ocenić swoją reakcję na zastosowane leczenie. Osoby, które w trakcie terapii doświadczyły epizodów spontanicznego zasypiania lub występującej w ciągu dnia ospałości nie powinny prowadzić pojazdów lub obsługiwać maszyn. 

W przypadku nagłego zaśnięcia podczas wykonywania wyżej wymienionych czynności istnieje ryzyko śmierci lub ciężkiego uszczerbku zdrowia. 

Inne rodzaje interakcji

Podczas przyjmowania rasagiliny nie należy stosować jednocześnie preparatów zawierających w swoim składzie wyciągi z dziurawca zwyczajnego. Istnieje ryzyko wystąpienia przełomu nadciśnieniowego podczas terapii zakładającej wykorzystanie kombinacji wymienionych leków.

Wpływ rasagiliny na ciążę

Przeprowadzone na zwierzętach badania nie potwierdziły bezpieczeństwa terapii rasagiliną podczas ciąży. Ze względu na istnienie bezpieczniejszych alternatyw oraz brak badań bezpieczeństwa u ludzi nie zaleca się stosowania rasagiliny podczas trwania ciąży. 

Wpływ rasagiliny na laktację

Stosowanie rasagiliny przez kobiety w ciąży nie jest zalecane. Nie wykluczono zdolności przenikania substancji czynnej do mleka matki karmiącej. Niektóre źródła wskazują na możliwość zmniejszenia wydzielania prolaktyny podczas terapii rasagiliną, co może spowodować zmniejszenie ilości produkowanego mleka. 

Skutki uboczne

ból głowy
dyskineza
bóle mięśniowe
depresja
hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
leukopenia
nagłe parcie na mocz
nietypowe sny
nudności
ogólna wysypka
alergia
rak skóry
suchość błony śluzowej jamy ustnej
wymioty
wzdęcia
zapalenie skóry
zapalenie spojówek
zaparcia
zawroty głowy
złe samopoczucie
zmniejszenie łaknienia
zmniejszenie masy ciała
ból brzucha
gorączka
zaburzenia równowagi
bóle stawów
Dławica piersiowa
ból szyi
upadki
objawy grypopodobne
nieżyt nosa
zespół cieśni nadgarstka
bóle kości
splątanie
zawał serca
wysypka pęcherzowa
udar naczyniowy mózgu
czerniak skóry
nadciśnienie
senność
zespół serotoninowy
epizody nagłego zasypiania
zaburzenia kontroli impulsów

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania rasagiliny

W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki rasagiliny mogą wystąpić łagodne objawy ze strony układu sercowo–naczyniowego (spadek ciśnienia tętniczego, nadciśnienie tętnicze). Ciężkie przedawkowanie niesie ze sobą prawdopodobieństwo pojawienia się hipomanii, przełomu nadciśnieniowego. Największe ryzyko stanowi zespół serotoninowy, który stanowi zagrożenie życia. 

Mechanizm działania rasagiliny

Mechanizm działania rasagiliny nie został w pełni wyjaśniony. Substancja czynna jest nieodwracalnym inhibitorem monoaminooksydazy typu B (MAO–B), odpowiadającej za rozkład dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym. Zahamowanie aktywności MAO–B prowadzi prawdopodobnie do wzrostu  zewnątrzkomórkowego stężenia dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym. Nasilenie przekaźnictwa dopaminergicznego może odpowiadać za poprawę funkcjonowania motorycznych neuronów dopaminergicznych.

Wchłanianie rasagiliny

Rasagilina jest dobrze i szybko wchłaniana po podaniu doustnym. Substancja lecznicza może być przyjmowana z pokarmem. Pożywienie może zmniejszać wartość maksymalnego stężenia w osoczu, co jednak nie ma znaczenia klinicznego. Maksymalne stężenie we krwi występuje trzydzieści minut po podaniu. 

Dystrybucja rasagiliny

Rasagilina występuje w osoczu w postaci połączonej z białkami (od 88% do 94%). Około 60% zastosowanej dawki leku jest połączona z albuminami osocza. 

Metabolizm rasagiliny

Metabolizm rasagiliny zachodzi w wątrobie, a w proces biotransformacji leku zaangażowana jest głównie podjednostka CYP1A2 cytochromu p450. Substancja lecznicza ulega przekształceniu w wyniku reakcji N–dealkilacji lub hydroksylacji z wytworzeniem 1–aminoindanu lub 3–hydroksy–1–aminoindanu. Kolejnym etapem metabolizmu cząsteczki leku jest jej sprzęganie z kwasem glukuronowym. 

Wydalanie rasagiliny

Rasagilina jest wydalana z moczem (około 62% zastosowanej dawki) oraz w mniejszym stopniu z kałem (około 22% dawki). Jednie 1% leku po podaniu doustnym stanowi niezmieniona cząsteczka rasagiliny, pozostała część to metabolity sprzężone z kwasem glukuronowym. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij