Encyklopedia leków

Raltegrawir, Raltegravir, Raltegravirum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o raltegrawirze

Rok wprowadzenia na rynek
2007
Substancje aktywne
raltegrawir
Działanie raltegrawiru
przeciwwirusowe
Postacie raltegrawiru
granulat do sporządzenia zawiesiny doustnej, tabletki do rozgryzania lub do żucia, tabletki do ssania , tabletki powlekane
Układy narządowe
układ immunologiczny (odpornościowy)
Specjalności medyczne
Choroby zakaźne i pasożytnicze, Immunologia kliniczna
Rys historyczny raltegrawiru

Raltegrawir został wprowadzony na rynek przez firmę farmaceutyczną  Merck & Co jako przedstawiciel nowej klasy leków przeciwwirusowych - inhibitorów integrazy.

Wzór sumaryczny raltegrawiru

C20H21FN6O5

Spis treści

Wskazania do stosowania raltegrawiru

Raltegrawir jest stosowany w leczeniu zakażenia ludzkim wirusem niedoboru odporności (HIV) -1  w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwwirusowymi. Lek wykazuje wysoką skuteczność działania zarówno u pacjentów nie leczonych, jak i leczonych wcześniej lekami przeciwwirusowymi.

Dawkowanie raltegrawiru

Dawka i postać stosowana w leczeniu zależna jest od wieku, masy ciała, wcześniej stosowanych leków przeciwwirusowych itp.
Raltegrawir przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłków.
Dawka zwykle stosowana (dobowa) w postaci tabletek u osób dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 25 kg wynosi 800 mg. U dorosłych i dzieci powyżej 40 kg można zwiększyć dawkę maksymalną do 1200 mg.
Tabletki do rozgryzania i żucia przeznaczone są do stosowania u dzieci o masie ciała co najmniej 11 kg w maksymalnej dawce dobowej 600 mg.
Granulat przeznaczony jest do stosowania u niemowląt i dzieci od 4 tygodnia życia o masie ciała 3-20 kg.
Brak danych na temat bezpieczeństwa i skuteczności stosowania raltegrawiru u dzieci poniżej 4 tygodnia życia.
Wymienionych postaci raltegrawiru nie można stosować zamiennie ze względu na różnice w farmakokinetyce leku.
 

Przeciwskazania do stosowania raltegrawiru

Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na raltegrawir.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania raltegrawiru

Terapia raltegrawirem nie powoduje całkowitego wyleczenia zakażenia HIV, a także nie zapobiega przeniesieniu HIV na inne osoby drogą płciową lub przez kontakt z krwią.
Ze względu na ryzyko rozwoju oporności na raltegrawir i niepowodzenie terapii, lek należy podawać w połączeniu z innymi lekami przeciwwirusowymi.
Raltegrawir zwiększa ryzyko wystąpienia myśli samobójczych, dlatego należy zachować szczególną ostrożność u osób z depresją i innymi chorobami psychicznymi.
Istnieje duże prawdopodobieństwo pogorszenia funkcjonowania wątroby, zwłaszcza u osób z zaburzeniami czynności wątroby w wywiadzie. Brak danych na temat bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku w tej grupie pacjentów.
Pojawienie się trudności w poruszaniu, bólu i sztywności stawów wymaga konsultacji z lekarzem w celu wykluczenia martwicy kości. Grupą szczególnie narażoną są osoby długotrwale stosujące terapię przeciwretrowirusową, przyjmujące jednocześnie kortykosteroidy, spożywające alkohol, a także z upośledzoną odpornością i ze zwiększoną masą ciała.
Odnotowano przypadki wywołania reakcji zapalnej przez patogeny oportunistyczne (wywołujące zakażenia jedynie u osób z obniżoną odpornością) na skutek rozpoczęcia złożonej terapii przeciwretrowirusowej. Objawy występują głównie w pierwszych tygodniach/miesiącach leczenia. Przykładem jest zapalenie płuc wywołane przez Pneumocystis jiroveci i zapalenie siatkówki wywołane wirusem cytomegalii.
Istnieje zwiększona predyspozycja do rozwoju chorób autoimmunologicznych, nawet po wielu miesiącach od rozpoczęcia leczenia.
Podczas terapii raltegrawirem może dojść do miopatii i rabdomiolizy, dlatego szczególnej ostrożności wymagają pacjenci z predyspozycją do ich wystąpienia oraz osoby, które przebyły w przeszłości tego rodzaju zaburzenia i które stosują leki zwiększające ryzyko ich wystąpienia.
Należy natychmiast przerwać stosowanie raltegrawiru w przypadku wystąpienia ciężkich reakcji skórnych i reakcji nadwrażliwości (np. wysypka, ogólne zmęczenie, owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej, obrzęk twarzy, wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych).

Interakcje raltegrawiru z innymi substancjami czynnymi

Zmniejszenie stężenia darunawiru w osoczu (nieistotne klinicznie).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Darunawir (Darunavir) inhibitory proteazy HIV
Możliwe zmniejszenie minimalnych stężeń raltegrawiru.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Wodorotlenek glinu (Aluminium hydroxide) substancje zobojętniające
Węglan wapnia (Calcium carbonate) związki wapnia
Wodorotlenek magnezu (Magnesium hydroxide) substancje zobojętniające
Znaczne zwiększenie stężenia raltegrawiru w osoczu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Zmiana ekspozycji na raltegrawir.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Boceprewir (Boceprevir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Efawirenz (Efavirenz) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Etrawiryna (Etravirine) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Typranawir (Tipranavir) inhibitory proteazy HIV
Zwiększenie biodostępności raltegrawiru (nieistotne klinicznie).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dekslanzoprazol (Dexlansoprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Emtrycytabina (Emtricitabine) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Esomeprazol (Esomeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Famotydyna (Famotidine) antagoniści receptorów histaminowych H2
Lansoprazol (Lansoprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Omeprazol (Omeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Pantoprazol (Pantoprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Rabeprazol (Rabeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Ranitydyna (Ranitidine) antagoniści receptorów histaminowych H2
Tenofowir (Tenofovir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Zmniejszenie ekspozycji na raltegrawir.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Marawirok (Maraviroc) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy

Interakcje raltegrawiru z alkoholem

Nie należy łączyć raltegrawiru i alkoholu ze względu na wzrost ryzyka rozwoju martwicy kości.

Wpływ raltegrawiru na prowadzenie pojazdów

Raltegrawir może powodować zawroty głowy wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas terapii raltegrawirem.

Wpływ raltegrawiru na ciążę

W badaniach wśród zwierząt stwierdzono szkodliwy wpływ raltegrawiru na płód (występowanie dodatkowych par żeber). Nie wiadomo, czy badania te można odnieść do kobiet. Stosowanie raltegrawiru w ciąży nie jest zalecane ze względu na nieznane skutki działania.

Wpływ raltegrawiru na laktację

Nie wiadomo, czy lek jest obecny w mleku kobiecym. U zwierząt stwierdzono przenikanie leku do mleka, dlatego nie można wykluczyć szkodliwego wpływu raltegrawiru na karmione dziecko. Nie zaleca się jego stosowania w okresie laktacji.

Skutki uboczne (podanie doustne)

biegunka
Często
ból głowy
Często
depresja
Często
niestrawność
Często
nudności
Często
wymioty
Często
wysypka
Często
wzdęcia
Często
zawroty głowy
Często
zmęczenie
Często
zmniejszenie łaknienia
Często
ból brzucha
Często
gorączka
Często
koszmary nocne
Często
wzrost stężenia aminotransferazy asparaginowej
Często
Niezwykłe sny
Często
zwiększenie aktywności lipazy
Często
osłabienie
Często
nietypowe zachowanie
Często
Zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej
Często
zwiększone stężenie trójglicerydów
Często
nadpobudliwość psychoruchowa
Często
rozdęcie brzucha
Często
atypowe limfocyty
Często
zwiększenie aktywności amylazy trzustkowej we krwi
Często
bezsenność
Rzadko
cukrzyca
Rzadko
drżenie
Rzadko
ginekomastia
Rzadko
hipercholesterolemia
Rzadko
hiperglikemia
Rzadko
kołatanie serca
Rzadko
letarg
Rzadko
łysienie
Rzadko
migrena
Rzadko
moczenie nocne
Rzadko
nadciśnienie tętnicze
Rzadko
nadwrażliwość
Rzadko
niepokój
Rzadko
niska jakość snu
Rzadko
objawy menopauzalne
Rzadko
parestezje
Rzadko
pokrzywka
Rzadko
półpasiec
Rzadko
rumień
Rzadko
senność
Rzadko
suchość skóry
Rzadko
świąd
Rzadko
trombocytopenia
Rzadko
zaburzenia pamięci
Rzadko
zaburzenia smaku
Rzadko
zaburzenia snu
Rzadko
zaburzenia widzenia
Rzadko
zapalenie stawów
Rzadko
zapalenie ścięgna
Rzadko
zaparcia
Rzadko
zespół Stevensa-Johnsona
Rzadko
złe samopoczucie
Rzadko
zmiany nastroju
Rzadko
zwiększenie łaknienia
Rzadko
zwiększenie masy ciała
Rzadko
zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi
Rzadko
neutropenia
Rzadko
przewlekłe choroby wątroby (marskość wątroby, pseudoalkoholowe zapalenie wątroby)
Rzadko
nadmierne pocenie się
Rzadko
zaburzenia erekcji
Rzadko
zaburzenia czynności nerek
Rzadko
kamica nerkowa
Rzadko
ból stawów
Rzadko
uderzenia gorąca
Rzadko
zmniejszenie liczby białych krwinek
Rzadko
zachowania samobójcze
Rzadko
krwawienie z nosa
Rzadko
obrzęk twarzy
Rzadko
dreszcze
Rzadko
zmniejszenie liczby płytek krwi
Rzadko
dyskomfort w klatce piersiowej
Rzadko
obrzęki obwodowe
Rzadko
szumy uszne
Rzadko
dyskomfort w jamie brzusznej
Rzadko
wysypka plamkowo-grudkowa
Rzadko
niewydolność nerek
Rzadko
trądzik
Rzadko
rabdomioliza
Rzadko
przekrwienie błony śluzowej nosa
Rzadko
nadmierne pragnienie
Rzadko
zapalenie języka
Rzadko
neuropatia obwodowa
Rzadko
niedokrwistość
Rzadko
ból mięśni
Rzadko
Hiperlipidemia
Rzadko
Zwiększona aktywność amylazy
Rzadko
Niedoczulica
Rzadko
Zaburzenia uwagi
Rzadko
Niepamięć
Rzadko
zapalenie nerek
Rzadko
uogólnione powiększenie węzłów chłonnych
Rzadko
zwiększenie stężenia azotu mocznikowego
Rzadko
Ból kończyn
Rzadko
zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej
Rzadko
Ból pleców
Rzadko
ból szyi
Rzadko
atak paniki
Rzadko
osteopenia
Rzadko
bradykardia zatokowa
Rzadko
zaburzenia poznawcze
Rzadko
zapalenie dziąseł
Rzadko
Zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej
Rzadko
zespół cieśni nadgarstka
Rzadko
ból w boku
Rzadko
ostre zapalenie trzustki
Rzadko
dyslipidemia
Rzadko
obniżony nastrój
Rzadko
Dysfonia
Rzadko
obecność glukozy w moczu
Rzadko
zapalenie żołądka i jelit
Rzadko
ból w górnej części jamy brzusznej
Rzadko
Wzrost stężenia bilirubiny we krwi
Rzadko
bóle mięśniowo-szkieletowe
Rzadko
ostre zapalenie wątroby
Rzadko
zakażenie górnych dróg oddechowych
Rzadko
zwiększenie stężenia glukozy we krwi
Rzadko
krwawienie z odbytu
Rzadko
zapalenie mieszków włosowych
Rzadko
stłuszczenie wątroby
Rzadko
stany splątania
Rzadko
dodatkowe skurcze komorowe
Rzadko
suchość w jamie ustnej
Rzadko
wysypka polekowa z eozynofilią i objawami układowymi
Rzadko
grypa
Rzadko
refluks żołądkowo-przełykowy
Rzadko
wrzód żołądka
Rzadko
zakażenie wirusem opryszczki zwykłej
Rzadko
trądzikowe zapalenie skóry
Rzadko
brodawczak skóry
Rzadko
zapalenie jamy nosowej i gardła
Rzadko
dyskomfort w nadbrzuszu
Rzadko
upośledzenie umysłowe
Rzadko
świerzbiączka
Rzadko
opryszczka narządów płciowych
Rzadko
ropień węzła chłonnego
Rzadko
mięczak zakaźny
Rzadko
ból węzłów chłonnych
Rzadko
zespół reaktywacji immunologicznej
Rzadko
żarłoczność
Rzadko
zaburzenia tkanki tłuszczowej
Rzadko
próby samobójcze
Rzadko
nadmierna senność
Rzadko
napięciowy ból głowy
Rzadko
tkliwość uciskowa brzucha
Rzadko
dyskomfort w okolicy odbytniczo-odbytowej
Rzadko
nadżerkowe zapalenie dwunastnicy
Rzadko
bolesne połykanie
Rzadko
wychudzenie twarzy
Rzadko
lipoatrofia
Rzadko
nabyta lipodystrofia
Rzadko
przerost tkanki tłuszczowej
Rzadko
poty nocne
Rzadko
wysypka plamista
Rzadko
wysypka świądowa
Rzadko
zmiany skórne
Rzadko
skóra pergaminowata
Rzadko
torbiel nerki
Rzadko
kanalikowo-śródmiąższowe zapalenie nerek
Rzadko
zwiększenie ilości tkanki tłuszczowej
Rzadko
uczucie zdenerwowania
Rzadko
guzek podżuchwowy
Rzadko
zmniejszenie całkowitej liczby granulocytów obojętnochłonnych
Rzadko
zmniejszenie stężenia albumin we krwi
Rzadko
zwiększenie stężenia glukozy we krwi na czczo
Rzadko
zwiększenie stężenia lipoprotein o wysokiej gęstości
Rzadko
zwiększenie wartości międzynarodowego współczynnika znormalizowanego
Rzadko
zwiększenie stężenia lipoprotein o niskiej gęstości
Rzadko
występowanie czerwonych krwinek w moczu
Rzadko
zwiększenie obwodu w talii
Rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Mechanizm działania raltegrawiru

Punktem uchwytu działania raltegrawiru jest enzym wirusowy - integraza, która odpowiada za połączenie prowirusowego DNA wirusa HIV z ludzkim materiałem genetycznym zainfekowanej komórki (komórki gospodarza). Zahamowanie tego etapu prowadzi do zablokowania możliwości replikacji wirusa HIV. W efekcie dochodzi do zahamowania rozprzestrzeniania infekcji wirusowej.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Atazanawir
  • Biktegrawir
  • Boceprewir
  • Denotywir
  • Elwitegrawir
  • Enfuwirtyd
  • Entekawir
  • Grazoprewir
  • Inozyny pranobeks
  • Marawirok
  • Podofilotoksyna
  • Tenofowir

Wchłanianie raltegrawiru

Raltegrawir jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego i osiąga stężenie maksymalne w ciągu 1,5-3 h w zależności od podanej dawki i częstości dawkowania (szybciej przy podaniu jednorazowo wyższej dawki). Podanie raltegrawiru z posiłkiem wysokotłuszczowym może zwiększać ekspozycję na lek.

Dystrybucja raltegrawiru

Raltegrawir wiąże się w 83% z białkami osocza. U szczurów stwierdzono przenikanie leku przez łożysko. Raltegrawir może przenikać do płynu mózgowo-rdzeniowego, gdzie osiąga stężenia 3-6-krotnie mniejsze w porównaniu z wartościami wolnej frakcji raltegrawiru w osoczu

Metabolizm raltegrawiru

Raltegrawir jest metabolizowany w wątrobie głównie przy udziale UDP-glukuronylotransferazy (UGT1A1) na drodzie glukuronidacji do aktywnego glukuronianu raltegrawiru.

Wydalanie raltegrawiru

Okres półtrwania raltegrawiru wynosi około 9 h. Wydalanie leku odbywa się głównie z kałem (51%), w drugiej kolejności z moczem (32%). W kale występuje głównie w postaci raltegrawiru, a w moczu w postaci raltegrawiru i glukuronianu raltegrawiru.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij