Encyklopedia leków

Rabeprazol, Rabeprazole, Rabeprazolum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o rabeprazolu

Rok wprowadzenia na rynek
1999
Substancje aktywne
rabeprazol, rabeprazol sodowy
Działanie rabeprazolu
zmniejsza produkcję (wytwarzanie) kwasu solnego w żołądku
Postacie rabeprazolu
tabletki dojelitowe
Układy narządowe
układ pokarmowy (trawienny)
Specjalności medyczne
Gastroenterologia
Rys historyczny rabeprazolu

Badania nad rabeprazolem zostały zakończone w 1998 roku, a rok później lek pod nazwą handlową AcipHex został wprowadzony na rynek farmaceutyczny w Stanach Zjednoczonych. Początkowo posiadał wskazania do leczenia objawów czynnego owrzodzenia dwunastnicy oraz czynnego łagodnego owrzodzenia żołądka. Dopiero w 2002 roku wydano zgodę na poszerzenie wskazań o chorobę refluksową przełyku.

Wzór sumaryczny rabeprazolu

C18H21N3O3S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające rabeprazol

Wskazania do stosowania rabeprazolu

Rabeprazol jest najszybciej działającym inhibitorem pompy protonowej. Substancja jest stosowana w leczeniu czynnego owrzodzenia dwunastnicy oraz czynnego łagodnego owrzodzenia żołądka. Rabeprazol stosuje się również w leczeniu choroby refluksowej przełyku z wrzodami lub nadżerkami. Substancja czynna posiada też wskazania do stosowania w leczeniu Helicobacter pylori u pacjentów z chorobą wrzodową w skojarzeniu z odpowiednimi lekami przeciwbakteryjnymi. Dodatkowo rabeprazol stosuje się w leczeniu zespołu objawów będących wynikiem nadmiernej sekrecji gastryny (zespół Zollingera–Ellisona).

Dawkowanie rabeprazolu

Rabeprazol stosuje się doustnie. Substancję zazwyczaj przyjmuje się rano, przed posiłkiem, aczkolwiek nie wykazano, aby pora dnia i przyjmowane pokarmy miały wpływ na aktywność leku. Stosowanie rabeprazolu rano ułatwia prowadzenie terapii.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej (owrzodzenie dwunastnicy, owrzodzenie żołądka, choroba refluksowa przełyku, zespół Zollingera–Ellisona, eradykacja Helicobacter pylori).

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: od 10 mg do 20 mg.

Przeciwskazania do stosowania rabeprazolu

Przeciwskazaniem do stosowania rabeprazolu są: nadwrażliwość na substancję czynną lub inne podstawione benzoimidazole oraz ciąża i karmienie piersią. 

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania rabeprazolu

Rabeprazol maskuje objawy i opóźnia rozpoznanie złośliwego nowotworu żołądka lub przełyku. Przed zastosowaniem substancji czynnej należy wykluczyć to schorzenie u pacjentów.

Ze względu na brak badań u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, nie zaleca się stosowania substancji u tych chorych.

Rabeprazol może zwiększać ryzyko zakażenia przewodu pokarmowego takimi drobnoustrojami jak: CampylobacterClostridium difficileSalmonella

U pacjentów leczonych rabeprazolem przez co najmniej 3 miesiące odnotowano przypadki objawów ciężkiej hipomagnezemii (zmęczenie, drgawki, majaczenie, zawroty głowy, tężyczka, arytmie komorowe). Objawy ustępowały po uzupełnieniu niedoborów magnezu.

Długotrwałe leczenie rabeprazolem upośledza wchłanianie witaminy B12.

Stosowanie rabeprazolu powyżej 1 roku może zwiększyć ryzyko złamania kości nadgarstka, kości biodrowej lub kręgosłupa. Pacjenci z ryzykiem występowania osteoporozy powinni przyjmować odpowiednie dawki witaminy D i wapnia, zgodnie z zaleceniami lekarza.

U części pacjentów występowała podostra postać skórna tocznia rumieniowatego. Jeśli pojawiają się zmiany skórne wraz z bólem stawów, należy skonsultować się z lekarzem. 

Nie zaleca się stosowania rabeprazolu u dzieci, ze względu na brak badań klinicznych w tej grupie wiekowej.

Interakcje rabeprazolu z innymi substancjami czynnymi

Rabeprazolu nie należy łączyć z inhibitorami proteazy wirusa HIV (atazanawir). Wchłanianie tej grupy leków zależy od kwaśnego pH w żołądku. Dochodzi do osłabienia działania atazanawiru.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Dostępność biologiczna ketokonazolu zależy od pH soku żołądkowego. Należy unikać skojarzonego dawkowania tych leków z rabeprazolem. Dochodzi do zmniejszenia stężania ketokonazolu do poziomu subterapeutycznego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Dostępność biologiczna itrakonazolu zależy od pH soku żołądkowego. Należy unikać skojarzonego dawkowania tych leków z rabeprazolem. Dochodzi do zmniejszenia stężania ketokonazolu do poziomu subterapeutycznego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Jednoczesne przyjmowanie w dużych dawkach metotreksatu i inhibitorów pompy protonowej może powodować długotrwałe zwiększenie stężenia i toksyczności metotreksatu w surowicy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metotreksat (Methotrexate) antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego)

Wpływ rabeprazolu na prowadzenie pojazdów

Rabeprazol prawdopodobnie nie zaburza zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Jednakże w związku z możliwym obniżeniem koncentracji wywołanym działaniem niepożądanym jakim jest senność, zaleca się zachowanie ostrożności podczas terapii lekiem. 

Inne rodzaje interakcji

Rabeprazol zmniejsza kwasowość w żołądku, co prowadzi do zwiększenia stężenia chromatograniny A (CgA). Zaleca się odstawienie leku co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA. Zwiększenie stężenia CgA zakłóca badania labolatoryjne wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych.

Wpływ rabeprazolu na ciążę

Przyjmowanie rabeprazolu w ciąży jest przeciwskazane, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w tym okresie. Badania na szczurach i królikach nie wykazały negatywnego wpływu substancji na płód. 

Wpływ rabeprazolu na laktację

Nie zaleca się stosowania rabeprazolu w okresie laktacji, ze względu na brak danych dotyczących przenikania substancji do mleka kobiet karmiących piersią. Badania wykazały, że rabeprazol przenika do mleka samicy szczura. 

Wpływ rabeprazolu na płodność

Brak danych dotyczących wpływu rabeprazolu na płodność u ludzi. Badania na szczurach i królikach nie wykazały negatywnego wpływu substancji na płodność. 

Skutki uboczne (podanie doustne)

astenia
Często
bezsenność
Często
biegunka
Często
bóle brzucha
Często
bóle głowy
Często
zaparcia
Często
polipy dna żołądka (łagodne)
Często
nudności
Często
bóle pleców
Często
kaszel
Często
wymioty
Często
zawroty głowy
Często
wzdęcia
Często
zapalenie błony śluzowej nosa
Często
zapalenie gardła
Często
objawy grypopodobne
Często
bóle mięśniowe
Rzadko
dreszcze
Rzadko
dyspepsja
Rzadko
bóle stawów
Rzadko
zakażenia dróg moczowych
Rzadko
zapalenie zatok
Rzadko
zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
Rzadko
nerwowość
Rzadko
złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa
Rzadko
rumień
Rzadko
senność
Rzadko
bóle w klatce piersiowej
Rzadko
wysypka
Rzadko
zapalenie oskrzeli
Rzadko
gorączka
Rzadko
odbijanie
Rzadko
depresja
Niezbyt często
leukocytoza
Niezbyt często
leukopenia
Niezbyt często
nadwrażliwość
Niezbyt często
zapalenie wątroby
Niezbyt często
śródmiąższowe zapalenie nerek
Niezbyt często
neutropenia
Niezbyt często
zapalenie błony śluzowej jamy ustnej
Niezbyt często
zapalenie błony śluzowej żołądka
Niezbyt często
nadmierne pocenie się
Niezbyt często
jadłowstręt
Niezbyt często
zaburzenia widzenia
Niezbyt często
zaburzenia smaku
Niezbyt często
trombocytopenia
Niezbyt często
encefalopatia wątrobowa
Niezbyt często
zwiększenie masy ciała
Niezbyt często
świąd
Niezbyt często
żółtaczka
Niezbyt często
martwica toksyczno-rozpływna naskórka
Bardzo rzadko
zespół Stevensa-Johnsona
Bardzo rzadko
hiponatremia
Częstotliwość nieznana
ginekomastia
Częstotliwość nieznana
splątanie
Częstotliwość nieznana
hipomagnezemia
Częstotliwość nieznana
obrzęk obwodowy
Częstotliwość nieznana
Mikroskopowe zapalenie jelita grubego
Częstotliwość nieznana
podostra postać skórna tocznia rumieniowatego
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania rabeprazolu

Brak danych dotyczących przedawkowania rabeprazolu. Ewentualne skutki przyjęcia większych dawek leku odpowiadają profilowi zdarzeń niepożądanych. Ustępują bez konieczności interwencji lekarza. 

Mechanizm działania rabeprazolu

Rabeprazol jest lekiem hamującym wydzielanie kwasu żołądkowego. Mechanizm działania związany jest z blokowaniem aktywności ATP–azy wodorowo–potasowej. Szybkość, z jaką substancja hamuje pompę protonową, zależna jest od zdolności do gromadzenia się rabeprazolu w kanaliku wydzielniczym komórki okładzinowej żołądka. Jako słaba zasada substancja wchłania się bardzo szybko. Rabeprazol jest przekształcany do postaci czynnego sulfenamidu w wyniku przyłączenie protonu, a następnie reakcji z dostępnymi resztami cysteinowymi pompy protonowej.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Dekslanzoprazol
  • Esomeprazol
  • Lansoprazol
  • Omeprazol
  • Pantoprazol

Wchłanianie rabeprazolu

Rabeprazol nie jest trwały w środowisku kwaśnym. W jelitach wchłania się szybko, a maksymalne stężenie w osoczu  (po podaniu dawki 20 mg) występuje po około 3,5 godzinach. Całkowita dostępność biologiczna doustnej dawki 20 mg (w porównaniu do podania dożylnego) wynosi około 52%. Wynika to ze znacznego efektu metabolizmu pierwszego przejścia. Pokarm i pora dnia nie mają wpływu na wchłanianie rabeprazolu.

Dystrybucja rabeprazolu

Rabeprazol wiąże się w około 97% z białkami osocza u ludzi.

Metabolizm rabeprazolu

Rabeprazol jest metabolizowany w wątrobie przez układ enzymów cytochromu P450 (CYP2C19 oraz CYP3A4). Główne metabolity osoczowe to tioeter i kwas karboksylowy. W mniejszych stężeniach występują: sulfon, demetylotioeter i sprzężony kwas merkaptomoczowy. Metabolit demetylowy wykazuje niewielką aktywność farmakologiczną i nie występuje w osoczu. 

Wydalanie rabeprazolu

Okres półtrwania rabeprazolu wynosi około 1 godziny. Całkowity klirens w organizmie szacuje się na około 283 ml/min. Wydalanie metabolitów odbywa się głównie z moczem (około 90%), w drugiej kolejności z kałem. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij