Rabeprazol, Rabeprazolum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o rabeprazolu

Rok wprowadzenia na rynek
1999
Substancje aktywne
rabeprazol, rabeprazol sodowy
Działanie rabeprazolu
zmniejsza produkcję (wytwarzanie) kwasu solnego w żołądku
Postacie rabeprazolu
tabletki dojelitowe
Układy narządowe
układ pokarmowy (trawienny)
Specjalności medyczne
Gastroenterologia
Rys historyczny rabeprazolu

Badania nad rabeprazolem zostały zakończone w 1998 roku, a rok później lek pod nazwą handlową AcipHex został wprowadzony na rynek farmaceutyczny w Stanach Zjednoczonych. Początkowo posiadał wskazania do leczenia objawów czynnego owrzodzenia dwunastnicy oraz czynnego łagodnego owrzodzenia żołądka. Dopiero w 2002 roku wydano zgodę na poszerzenie wskazań o chorobę refluksową przełyku.

Wzór sumaryczny rabeprazolu

C18H21N3O3S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające rabeprazol

Wskazania do stosowania rabeprazolu

Rabeprazol jest najszybciej działającym inhibitorem pompy protonowej. Substancja jest stosowana w leczeniu czynnego owrzodzenia dwunastnicy oraz czynnego łagodnego owrzodzenia żołądka. Rabeprazol stosuje się również w leczeniu choroby refluksowej przełyku z wrzodami lub nadżerkami. Substancja czynna posiada też wskazania do stosowania w leczeniu Helicobacter pylori u pacjentów z chorobą wrzodową w skojarzeniu z odpowiednimi lekami przeciwbakteryjnymi. Dodatkowo rabeprazol stosuje się w leczeniu zespołu objawów będących wynikiem nadmiernej sekrecji gastryny (zespół Zollingera–Ellisona).

Dawkowanie rabeprazolu

Rabeprazol stosuje się doustnie. Substancję zazwyczaj przyjmuje się rano, przed posiłkiem, aczkolwiek nie wykazano, aby pora dnia i przyjmowane pokarmy miały wpływ na aktywność leku. Stosowanie rabeprazolu rano ułatwia prowadzenie terapii.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej (owrzodzenie dwunastnicy, owrzodzenie żołądka, choroba refluksowa przełyku, zespół Zollingera–Ellisona, eradykacja Helicobacter pylori).

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: od 10 mg do 20 mg.

Przeciwskazania do stosowania rabeprazolu

Przeciwskazaniem do stosowania rabeprazolu są: nadwrażliwość na substancję czynną lub inne podstawione benzoimidazole oraz ciąża i karmienie piersią. 

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania rabeprazolu

Rabeprazol maskuje objawy i opóźnia rozpoznanie złośliwego nowotworu żołądka lub przełyku. Przed zastosowaniem substancji czynnej należy wykluczyć to schorzenie u pacjentów.

Ze względu na brak badań u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, nie zaleca się stosowania substancji u tych chorych.

Rabeprazol może zwiększać ryzyko zakażenia przewodu pokarmowego takimi drobnoustrojami jak: CampylobacterClostridium difficileSalmonella

U pacjentów leczonych rabeprazolem przez co najmniej 3 miesiące odnotowano przypadki objawów ciężkiej hipomagnezemii (zmęczenie, drgawki, majaczenie, zawroty głowy, tężyczka, arytmie komorowe). Objawy ustępowały po uzupełnieniu niedoborów magnezu.

Długotrwałe leczenie rabeprazolem upośledza wchłanianie witaminy B12.

Stosowanie rabeprazolu powyżej 1 roku może zwiększyć ryzyko złamania kości nadgarstka, kości biodrowej lub kręgosłupa. Pacjenci z ryzykiem występowania osteoporozy powinni przyjmować odpowiednie dawki witaminy D i wapnia, zgodnie z zaleceniami lekarza.

U części pacjentów występowała podostra postać skórna tocznia rumieniowatego. Jeśli pojawiają się zmiany skórne wraz z bólem stawów, należy skonsultować się z lekarzem. 

Nie zaleca się stosowania rabeprazolu u dzieci, ze względu na brak badań klinicznych w tej grupie wiekowej.

Interakcje rabeprazolu z innymi substancjami czynnymi

Rabeprazolu nie należy łączyć z inhibitorami proteazy wirusa HIV (atazanawir). Wchłanianie tej grupy leków zależy od kwaśnego pH w żołądku. Dochodzi do osłabienia działania atazanawiru.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Dostępność biologiczna ketokonazolu zależy od pH soku żołądkowego. Należy unikać skojarzonego dawkowania tych leków z rabeprazolem. Dochodzi do zmniejszenia stężania ketokonazolu do poziomu subterapeutycznego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Dostępność biologiczna itrakonazolu zależy od pH soku żołądkowego. Należy unikać skojarzonego dawkowania tych leków z rabeprazolem. Dochodzi do zmniejszenia stężania ketokonazolu do poziomu subterapeutycznego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Jednoczesne przyjmowanie w dużych dawkach metotreksatu i inhibitorów pompy protonowej może powodować długotrwałe zwiększenie stężenia i toksyczności metotreksatu w surowicy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metotreksat (Methotrexate) antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego)

Wpływ rabeprazolu na prowadzenie pojazdów

Rabeprazol prawdopodobnie nie zaburza zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Jednakże w związku z możliwym obniżeniem koncentracji wywołanym działaniem niepożądanym jakim jest senność, zaleca się zachowanie ostrożności podczas terapii lekiem. 

Inne rodzaje interakcji

Rabeprazol zmniejsza kwasowość w żołądku, co prowadzi do zwiększenia stężenia chromatograniny A (CgA). Zaleca się odstawienie leku co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA. Zwiększenie stężenia CgA zakłóca badania labolatoryjne wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych.

Wpływ rabeprazolu na ciążę

Przyjmowanie rabeprazolu w ciąży jest przeciwskazane, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w tym okresie. Badania na szczurach i królikach nie wykazały negatywnego wpływu substancji na płód. 

Wpływ rabeprazolu na laktację

Nie zaleca się stosowania rabeprazolu w okresie laktacji, ze względu na brak danych dotyczących przenikania substancji do mleka kobiet karmiących piersią. Badania wykazały, że rabeprazol przenika do mleka samicy szczura. 

Wpływ rabeprazolu na płodność

Brak danych dotyczących wpływu rabeprazolu na płodność u ludzi. Badania na szczurach i królikach nie wykazały negatywnego wpływu substancji na płodność. 

Skutki uboczne

astenia
bezsenność
biegunka
bóle brzucha
bóle głowy
zaparcia
polipy dna żołądka (łagodne)
nudności
bóle pleców
kaszel
wymioty
zawroty głowy
wzdęcia
zapalenie błony śluzowej nosa
zapalenie gardła
objawy grypopodobne
bóle mięśniowe
dreszcze
dyspepsja
bóle stawów
zakażenia dróg moczowych
zapalenie zatok
zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
nerwowość
złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa
rumień
senność
bóle w klatce piersiowej
wysypka
zapalenie oskrzeli
gorączka
odbijanie
depresja
leukocytoza
leukopenia
nadwrażliwość
zapalenie wątroby
śródmiąższowe zapalenie nerek
neutropenia
zapalenie błony śluzowej jamy ustnej
zapalenie błony śluzowej żołądka
nadmierne pocenie się
jadłowstręt
zaburzenia widzenia
zaburzenia smaku
trombocytopenia
encefalopatia wątrobowa
zwiększenie masy ciała
świąd
żółtaczka
martwica toksyczno-rozpływna naskórka
zespół Stevensa-Johnsona
hiponatremia
ginekomastia
splątanie
hipomagnezemia
obrzęk obwodowy
Mikroskopowe zapalenie jelita grubego
podostra postać skórna tocznia rumieniowatego

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania rabeprazolu

Brak danych dotyczących przedawkowania rabeprazolu. Ewentualne skutki przyjęcia większych dawek leku odpowiadają profilowi zdarzeń niepożądanych. Ustępują bez konieczności interwencji lekarza. 

Mechanizm działania rabeprazolu

Rabeprazol jest lekiem hamującym wydzielanie kwasu żołądkowego. Mechanizm działania związany jest z blokowaniem aktywności ATP–azy wodorowo–potasowej. Szybkość, z jaką substancja hamuje pompę protonową, zależna jest od zdolności do gromadzenia się rabeprazolu w kanaliku wydzielniczym komórki okładzinowej żołądka. Jako słaba zasada substancja wchłania się bardzo szybko. Rabeprazol jest przekształcany do postaci czynnego sulfenamidu w wyniku przyłączenie protonu, a następnie reakcji z dostępnymi resztami cysteinowymi pompy protonowej.

Wchłanianie rabeprazolu

Rabeprazol nie jest trwały w środowisku kwaśnym. W jelitach wchłania się szybko, a maksymalne stężenie w osoczu  (po podaniu dawki 20 mg) występuje po około 3,5 godzinach. Całkowita dostępność biologiczna doustnej dawki 20 mg (w porównaniu do podania dożylnego) wynosi około 52%. Wynika to ze znacznego efektu metabolizmu pierwszego przejścia. Pokarm i pora dnia nie mają wpływu na wchłanianie rabeprazolu.

Dystrybucja rabeprazolu

Rabeprazol wiąże się w około 97% z białkami osocza u ludzi.

Metabolizm rabeprazolu

Rabeprazol jest metabolizowany w wątrobie przez układ enzymów cytochromu P450 (CYP2C19 oraz CYP3A4). Główne metabolity osoczowe to tioeter i kwas karboksylowy. W mniejszych stężeniach występują: sulfon, demetylotioeter i sprzężony kwas merkaptomoczowy. Metabolit demetylowy wykazuje niewielką aktywność farmakologiczną i nie występuje w osoczu. 

Wydalanie rabeprazolu

Okres półtrwania rabeprazolu wynosi około 1 godziny. Całkowity klirens w organizmie szacuje się na około 283 ml/min. Wydalanie metabolitów odbywa się głównie z moczem (około 90%), w drugiej kolejności z kałem. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij