Prulifloksacyna, Prulifloxacinum - Zastosowanie, działanie, opis

Prulifloksacyna przeznaczona jest do leczenia następujących zakażeń bakteryjnych: ostrego niepowikłanego zakażenia dolnego układu moczowego (zapalenia pęcherza moczowego) oraz powikłanego zakażenia dolnego układu moczowego. Stosowana jest także przy zaostrzeniu przewlekłego zapalenia oskrzeli oraz w ostrym bakteryjnym zapaleniu zatok obocznych nosa.

Tabletki z prulifloksacyjną należy połykać w całości, popijając szklanką wody, należy je przyjmować między posiłkami i koniecznie na pusty żołądek. 

Lek jest przeznaczony do użytku wyłącznie przez osoby dorosłe, a dopasowując dawkę leku należy wziąć pod uwagę wiek pacjenta, schorzenia współistniejące, występowanie skłonności do alergii.

W trakcie terapii prulifloksacyjną należy dbać o odpowiednie nawodnienie.

W zapaleniu pęcherza moczowego, w zaostrzeniu przewlekłego zapalenia oskrzeli, a także w ostrym bakteryjnym zapaleniu zatok obocznych nosa prulifloksacyjnę stosujemy w dawce 600 mg raz na dobę. Czas terapii jest zależny od wskazań.

Przeciwwskazaniem do stosowania prulifloksacyny jest nadwrażliwość na substancję czynną oraz inne leki przeciwbakteryjne z grupy chinolonów. 

Prulifloksacyny nie mogą stosować także dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 roku życia, aż do zakończenia procesu rozwoju kośćca.

Leku nie mogą stosować także osoby ze stwierdzoną w wywiadzie chorobą ścięgien, która jest związana ze stosowaniem preparatów z grupy chinolonów.

Leki z grupy chinolonów, należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami czynności ośrodkowego układu nerwowego (OUN). Ich podawanie może sprzyjać powstawaniu drgawek lub obniżać próg drgawkowy.

Niektóre leki z grupy fluorochinolonów mają wpływ na wydłużenie odstępu QT, prulifloksacyna wykazuje jednak niskie ryzyko.

Jeżeli pacjent zaobserwuje u siebie objawy zapalenia ścięgna lub wystąpienie bólu wskazującego na zapalenie stawów lub mięśni, zalecane jest przerwanie stosowania leku oraz unikanie obciążania chorej kończyny. 

W przypadku stosowania chinolonów obserwowano stan zapalny obejmujący ścięgno Achillesa, który ostatecznie może doprowadzić do jego zerwania. Osoby w podeszłym wieku oraz pacjenci stosujący kortykosteroidy wykazują zwiększone ryzyko  uszkodzenia ścięgien.

W przypadku stosowania leków przeciwbakteryjnych z grupy chinolonów, istnieje możliwość wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego. Jeżeli u pacjenta wystąpi biegunka związana ze stosowaniem prulifloksacyny należy zgłosić się do lekarza. 

Podczas leczenia prulifloksacyną należy unikać przebywania na słońcu, ze względu na ryzyko wystąpienia reakcji fototoksyczności.

Prulifloksacyna musi być ostrożnie stosowana u pacjentów z niedoborem aktywności dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, ze względu na zwiększoną skłonność do reakcji hemolitycznych, która występuje podczas stosowania leków przeciwbakteryjnych z grupy chinolonów.

W trakcie leczenia fluorochinolonami obserwowano zjawisko rabdomiolizy, której objawy to: ból mięśni, osłabienie, zwiększenie aktywności kinazy fosfokreatynowej i stężenia mioglobiny w osoczu oraz gwałtowne pogorszenie czynności nerek. Jeżeli u pacjenta wystąpi, któryś z tych objawów należy zacząć go obserwować.

Nie jest zalecane stosowanie prulifloksacyny u pacjentów z miastenią w wywiadzie, ze względu na działanie hamujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe i możliwość osłabienia mięśni.

Fluorochinolony można stosować jedynie po dokładnej ocenie korzyści i ryzyka wynikających z leczenia pacjentów ze zwiększonym ryzykiem tętniaka i rozwarstwienia aorty zwłaszcza w populacji osób w podeszłym wieku. Jeżeli u pacjenta wystąpi nagły ból brzucha, pleców lub w klatce piersiowej należy jak najszybciej skontaktować go z lekarzem oddziału ratunkowego.

Aby nie dopuścić do krystalurii i nadmiernego zagęszczenia moczu w trakcie leczenia fluorochinolonamii, należy podawać pacjentowi odpowiednią ilość płynów.

Wśród pacjentów przyjmujących leki z grup chinolonów i fluorochinolonów zgłaszano przypadki polineuropatii czuciowej i czuciowo-ruchowej. Powodowały one parestezje, niedoczulicę, zaburzenia czucia lub osłabienie. Jeżeli u pacjenta wystąpią objawy neuropatii takie jak: ból, pieczenie, mrowienie, zdrętwienie lub osłabienie powinien jak najszybciej zgłosić się do specjalisty.

Nie oceniano profilu tolerancji ani skuteczności leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, jedyną skuteczną metodą dostosowania dawki leku u takich osób jest monitorowanie stężenia leku w osoczu.

Jeżeli w trakcie terapii prulifloksacyną nastąpią zaburzenia widzenia należy skonsultować się z okulistą.

Prulifloksacyjnę należy przyjmować 2 godziny przed podaniem lub 4 godziny po podaniu leków zobojętniających zawierającymi glin i magnez, cymetydynę lub preparatów zawierających żelazo i wapń ze względu na osłabienie wchłaniania pruflifloksacyny.

Jednoczesne stosowanie probenecydu zmniejsza wydalanie prulifloksacyny z moczem. 

Łączne podanie niektórych chinolonów i fenbufenu może zwiększać ryzyko powstania drgawek, dlatego należy rozważyć stosowność równoczesnego stosowania obu leków.

Leki z grupy chinolonów, mogą powodować hipoglikemię u pacjentów z cukrzycą, którzy stosują leki hipoglikemizujące.

W przypadku zastosowania chinolonów oraz teofiliny konieczne jest monitorowanie stężenia teofiliny w osoczu u pacjentów z zaburzeniami metabolicznymi lub innymi czynnikami ryzyka.

W czasie jednoczesnego stosowania z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi jak warfaryna i jej pochodne zalecane jest ścisłe monitorowanie czasu protrombinowego oraz innych parametrów układu krzepnięcia.

Stosowanie nikardypiny w trakcie terapii może nasilać fototoksyczność prulifloksacyny.

Prulifloksacyjnę należy przyjmować 2 godziny przed podaniem lub 4 godziny po podaniu leków zobojętniających zawierającymi glin i magnez, cymetydynę lub preparatów zawierających żelazo i wapń ze względu na osłabienie wchłaniania pruflifloksacyny.

Jednoczesne stosowanie probenecydu zmniejsza wydalanie prulifloksacyny z moczem. 

Łączne podanie niektórych chinolonów i fenbufenu może zwiększać ryzyko powstania drgawek, dlatego należy rozważyć stosowność równoczesnego stosowania obu leków.

Leki z grupy chinolonów, mogą powodować hipoglikemię u pacjentów z cukrzycą, którzy stosują leki hipoglikemizujące.

W przypadku zastosowania chinolonów oraz teofiliny konieczne jest monitorowanie stężenia teofiliny w osoczu u pacjentów z zaburzeniami metabolicznymi lub innymi czynnikami ryzyka.

W czasie jednoczesnego stosowania z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi jak warfaryna i jej pochodne zalecane jest ścisłe monitorowanie czasu protrombinowego oraz innych parametrów układu krzepnięcia.

Stosowanie nikardypiny w trakcie terapii może nasilać fototoksyczność prulifloksacyny.

Równoczesne przyjmowanie prulifloksacyny z mlekiem powoduje zmniejszenie skuteczności terapii oraz wydalania leku z moczem. Lek należy przyjmować na czczo i nie wolno przyjmować go równocześnie z mlekiem lub produktami mlecznymi.

Jednoczesne przyjmowanie pożywienia opóźnia i zmniejsza wartości stężeń maksymalnych prulifloksacyjny.

W trakcie terapii chinolonami pacjentom często towarzyszą zawroty głowy oraz uczucie oszołomienia. Dlatego osoby, które chcą prowadzić pojazd mechaniczny lub wykonywać inne czynności z użyciem maszyn wymagające skupienia uwagi oraz dobrej koordynacji muszą poznać swoje reakcje na te leki.

Tak jak przy stosowaniu innych chinolonów, w trakcie terapii prulifloksacyną narażenie na działanie słońca lub promieniowania UV może wywołać reakcje fototoksyczności. Podczas leczenia, konieczne jest unikanie nasłoneczniania oraz naświetlania promieniami UV.

Brak jest danych dotyczących narażenia kobiet w ciąży na prulifloksacynę. Substancja przenika przez łożysko i jest przeciwwskazana do stosowania u kobiet ciężarnych.

Badania na zwierzętach wykazały, że prulifloksacyna przenika w dużej ilości do mleka karmiącej samicy. Dlatego podawanie tego leku kobietom w czasie laktacji jest bezwzględnie przeciwwskazane.

Brak jest badań u ludzi dotyczących wpływu prulifloksacyny na płodność. W badaniach na zwierzętach wykazano, że jednocześnie z wystąpieniem objawów toksyczności u samic, zaobserwowano wpływ prulifloksacyny na płodność i embriogenezę.

Brak jest danych klinicznych dotyczących przedawkowania prulifloksacyny u ludzi. Została wykazana dobra tolerancja leku w dawce do 1200 mg na dobę podawanego zdrowym ochotnikom przez 12 dni.

Prulifloksacyna podawana in vitro działa bakteriobójczo na wiele szczepów bakterii zarówno Gram-dodatnich (+) jak i Gram-ujemnych (-). Jej działanie bakteriobójcze oparte jest o wybiórcze hamowanie aktywności gyrazy DNA. Jest to główny enzym bakteryjny, który ma wpływ na proces duplikacji, transkrypcji i naprawy DNA.

Prulifloksacyna jest prolekiem szybko wchłanianym z przewodu pokarmowego i  przekształcanym w ulifloksacynę.

Stan równowagi osiągany jest po 2 dniach podawania doustnego jednej dawki leku w ciągu doby.

Wiązanie z białkami osocza wynosi u ludzi około 50% i zależne jest od stężenia leku.

Ulifloksacyna w niewielkim stopniu ma zdolność przenikania przez barierę krew-mózg.

Prulifloksacyna podlega metabolizmowi wątrobowemu.

Prulifloksacyna wydalana jest głównie z kałem, a w około 16,7% z moczem.

Okres półtrwania czynnego metabolitu prulifloksacyny, czyli ulifloksacyny wynosi około 10 godzin.