Protamina, Protaminum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o protaminie

Rok wprowadzenia na rynek
1939
Substancje aktywne
protamina, siarczan protaminy
Działanie protaminy
odtruwające (antidotum)
Postacie protaminy
roztwór do wstrzykiwań
Układy narządowe
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Chirurgia naczyniowa, Chirurgia ogólna, Choroby wewnętrzne, Geriatria, Hematologia, Kardiologia, Medycyna ratunkowa, Nefrologia, Urologia
Rys historyczny protaminy

Związek został wyizolowany ze spermy łososia. Pierwszy lek zawierający protaminę zatwierdzono do stosowania w 1939 na terytorium Stanów Zjednoczony. W 1949 protamina uzyskała rejestrację nadaną przez szwajcarski Swissmedic.

Spis treści

Wskazania do stosowania protaminy

Związek podaje się w celu zniesienia przeciwzakrzepowego działania heparyny np. w postępowaniu przed bądź pooperacyjnym, po zabiegach hemodializy czy też przy występowaniu krwotoków po zastosowaniu heparyny.

Dawkowanie protaminy

Protamine podaje się dożylnie, gdyż tylko podanie do łożyska naczyniowego zapewni farmakologiczny efekt działania związku.

Dawki leku zależą od ilości zastosowanej heparyny (100 jednostek leku ulega zobojętnieniu przez około 1 mg protaminy) oraz wyników testu krzepnięcia.

Zwykle wstrzyknięcia protaminy powtarza się po około 15 minutach od podania pierwszej dawki związku jedno- lub kilkukrotnie. Jeśli pacjent otrzymywał heparynę domięśniowo, protaminę należy wstrzyknąć po upływie 3 godzin od podania pierwszej dawki leku.

Niekiedy może wystąpić rozbicie kompleksu heparyna-protamina, co powoduje uwolnienie nadmiernych ilości heparyny we krwi. Ryzyko pojawienia się tego zjawiska jest wysokie u osób po operacjach serca. Aby nie doszło do krwawień zaleca się podanie dodatkowej dawki protaminy w wielkości opartej o wyniki testów koagulacji pacjenta.

Przeciwskazania do stosowania protaminy

Przeciwwskazaniem do podawania protaminy jest występowanie nadwrażliwości na lek oraz obecność uczulenia na ryby, a także występowanie przeciwciał przeciwko protaminie.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania protaminy

Podawanie związku powinno odbywać się powoli, zbyt szybka aplikacja protaminy może zwiększyć ryzyko wystąpienia ciężkich działań niepożądanych. Szybkość podania dla 10 mg/ml nie powinna być krótsza niż 3 minuty, a dla 50 mg/ml nie krótsza niż 10 minut.

Nie zaleca się stosowania dawki wyższej niż 50 mg w ciągu dziesięciu minut, gdyż mogą nasilić się skutki uboczne leku.

Podczas podawania leku 50 mg/ml należy zachować odstępy między wstrzyknięciem kolejnych dawek związku, które nie powinny być krótsze niż 10-15 minut.

Przeciwwskazania protaminy do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Przeciwwskazaniem do podawania protaminy jest podawanie (obecnie lub w przeszłości) insuliny zawierającej protaminę pacjentom z cukrzycą. W tej grupie osób mogą być obecne przeciwciała przeciwko protaminie, co prowadzi do wystąpienia ciężkich działań niepożądanych leku łącznie z rozwojem reakcji anafilaktycznych.

Interakcje protaminy z innymi substancjami czynnymi

Protamina odwraca działanie przeciwzakrzepowe heparyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Heparyna (Heparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne

Inne rodzaje interakcji

Protamina wykazuje niezgodności farmaceutyczne z cefalosporynami i penicylinami oraz kwasem joksoglowym i amidotryzonowym jak również jego pochodnymi wykorzystywanymi w diagnostyce.

Wpływ protaminy na ciążę

Nie przeprowadzono badań klinicznych, oceniających bezpieczeństwo podawania związku kobietom ciężarnym. Nie wiadomo czy związek wykazuje działanie embriotoksyczne bądź teratogenne.

Wpływ protaminy na laktację

Nie wiadomo czy protamina przenika do mleka kobiecego, nie oszacowano również bezpieczeństwa podawania związku w okresie laktacji. 

Dopuszcza się podanie leku jeśli jego zastosowanie jest niezbędne, w razie decyzji kobiety o nie przerwaniu karmienia piersią, należy ściśle obserwować oseska pod kątem pojawienia się działań niepożądanych charakterystycznych dla protaminy.

Inne możliwe skutki uboczne

Po dożylnym podaniu związku najczęściej mogą pojawić się przemijające niedociśnienie z możliwą towarzyszącą bradykardią (rzadkoskurcz może również występować samodzielnie), uczucie gorąca oraz zaczerwienienie, a także zaburzenia krążenia. Bardzo rzadko istnieje ryzyko wystąpienia reakcji ananfilaktycznych, nadciśnienie wraz z obrzękiem płuc, nudności oraz wymioty, ból pleców, sapanie, duszności, skurcz oskrzeli, pokrzywka czy znużenie, jak również trombocytopenia i leukocytopenia.

Objawy przedawkowania protaminy

Podczas podawania zbyt wysokich dawek leku może nasilić się efekt przeciwzakrzepowy, istnieje również ryzyko wystąpienia znaczącego spadku ciśnienia bądź jego wzrostu, bradykardii czy kłopotów z oddychaniem oraz nadciśnienia płucnego.

Mechanizm działania protaminy

Protamina jest związkiem o budowie aminokwasów dodatnio naładowanych, który z łatwością wiąże się z heparyną. Działanie to skutkuje hamowaniem przeciwzakrzepowego działania związku i przywróceniem fizjologicznych mechanizmów koagulacji. 

Farmakologiczne działanie związku, pojawia się po około 5 minutach od wstrzyknięcia, dawkowanie związku należy prowadzić pod ścisłą kontrolą lekarza, przy monitorowaniu czasu krzepnięcia oraz czasu częściowej generacji tromboplastyny.

Wchłanianie protaminy

Początek działania protaminy pojawia się zwykle po 5 minutach od podania dożylnego i może się utrzymać do 2 godzin od podania.

Dystrybucja protaminy

Lek pozostaje w naczyniach krwionośnych, gdzie wiąże się z heparyną.

Metabolizm protaminy

Metabolizm związku nie został do końca poznany, uważa się, iż kompleks protamina-heparyna rozpada się pod wpływem nadmiaru protaminy. Postuluje się także, że kompleks może być rozkładany przez fibrynolizynę.

Wydalanie protaminy

Okres półtrwania protaminy u zdrowych ochotników wynosił około 8 minut, z kolei u pacjentów kardiologicznych półtrwanie związku ulega skróceniu do 4,5 minut.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij