Encyklopedia leków

Propyltiouracyl, Propylthiouracil, Propylthiouracilum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o propyltiouracylu

Rok wprowadzenia na rynek
1947
Substancje aktywne
propyltiouracyl
Działanie propyltiouracylu
przeciwtarczycowe (hamuje syntezę hormonów tarczycy)
Postacie propyltiouracylu
tabletki
Układy narządowe
układ endokrynny (dokrewny)
Specjalności medyczne
Endokrynologia
Rys historyczny propyltiouracylu

Propylotiouracyl należy do pochodnych tiouracylu i został dopuszczony do obrotu w 1947 roku w Stanach Zjednoczonych. Podmiotem odpowiedzialnym za wprowadzenie była firma Dava Pharms inc.

Wzór sumaryczny propyltiouracylu

C7H10N2OS

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające propyltiouracyl

Wskazania do stosowania propyltiouracylu

Propylotiouracyl znalazł zastosowanie w leczeniu nadczynności tarczycy, lek ze względu na hamowanie wydzielania hormonów tarczycowych (tyroksyny i trijodotyroniny) jest wykorzystywany w:

  • terapii choroby Gravesa-Basedowa;
  • przygotowaniu do tyroidektomii (usunięcia gruczołu tarczowego);
  • w łagodzeniu przełomów tarczycowych;
  • w przygotowaniu do zabiegu naświetlania jodem promieniotwórczym oraz w terapii autonomicznego gruczolaka gruczołu tarczowego. 

Dawkowanie propyltiouracylu

Propylotiouracyl jest substancją hamującą uwalnianie hormonów tarczycy, co znalazło zastosowanie w leczeniu jej nadczynności. Lek jest stosowany doustnie w trakcie posiłku, zazwyczaj co 6-8 godzin. 

Zwykle stosowana dawka dobowa propylotiouracylu dla dorosłych wynosi od 100 mg do 300 mg. W niektórych ciężkich przypadkach nadczynności tarczycy zalecane jest zwiększenie dawki do 400-600 mg na dobę. 

Jeśli u pacjenta uda się uzyskać stan eutyreozy (prawidłowy poziom hormonów tarczycy w osoczu), dawka może zostać zredukowana do tzw. dawki podtrzymującej. Leczenie propylotiouracylem może trwać około dwóch lat, w większości przypadków zauważalna poprawa następuje już po trzech miesiącach.

Dawkę dobową propylotiouracylu należy dostosować w przypadku:

  • dzieci poniżej dziesiątego roku życia. Zazwyczaj stosowana dawka wynosi maksymalnie 150 mg na dobę;
  • osób starszych, zalecane jest zmniejszenie dawki propylotiouracylu;
  • niewydolności wątroby;
  • niewydolności nerek. 

Przeciwskazania do stosowania propyltiouracylu

Propylotiouracyl jest przeciwwskazany w przypadku wystąpienia nadwrażliwości na tę substancję czynną lub inne pochodne tiouracylu i tyreostatyki. Ponadto leku nie należy stosować również w przypadku:

  • pacjentów z zaburzeniami hematologicznym, takimi jak agranulocytoza (znaczny spadek granulocytów we krwi), leukopenii (spadek stężenia białych krwinek w osoczu), niedokrwistości;
  • współistniejącej niewydolności wątroby;
  • pacjentów z nadczynnością tarczycy przebiegającą ze znacznym powiększeniem wola (ryzyko ucisku na tchawicę).

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania propyltiouracylu

Propylotiouracyl należy stosować rozważnie u osób z zaburzeniami czynności nerek. Szczególną ostrożność powinni zachować pacjenci z współistniejącymi zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na pewne prawdopodobieństwo wystąpienia ciężkiego uszkodzenia wątroby. 

Lek należy stosować z zachowaniem należytej ostrożności w grupie pacjentów, u których występowały wcześniej komplikacje związane ze stosowaniem innych tyreostatyków z grupy tioamidów.

Propylotiouracyl powinno się podawać przed stosowaniem jodu promieniotwórczego, a także po jego podaniu ze względu na przyspieszenie uzyskania prawidłowego poziomu hormonów tarczycy. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów przed zabiegami chirurgicznymi.

Podczas terapii z wykorzystaniem propylotiouracylu, zalecane jest systematyczne wykonywanie badań krwi. Powodem jest ryzyko wystąpienia spadku poziomu granulocytów i białych krwinek w osoczu. Należy zwrócić uwagę na pojawienie się takich objawów jak: ból gardła, gorączka, złe samopoczucie. 

Propylotiouracyl może zaburzać działanie leków przeciwzakrzepowych. Prawdopodobnie jest to efektem zmniejszonego metabolizmu czynników krzepnięcia. W przypadku jednoczesnego stosowania tych leków zalecane jest częstsze badanie INR (standaryzowany współczynnik międzynarodowy).

Substancja czynna może powodować wystąpienie niedoczynności tarczycy lub stanu zapalnego naczyń krwionośnych. W przypadku pojawienia się jego symptomów należy natychmiast zasięgnąć porady lekarskiej i odstawić lek. 

Interakcje propyltiouracylu z innymi substancjami czynnymi

Osłabienie przeciwzakrzepowego działania acenokumarolu i warfaryny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Wyrównanie nadczynności tarczycy z wykorzystaniem propylotiouracylu może sprawić, że dawka digoksyny będzie zbyt wysoka.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Ryzyko nasilenia działania teofiliny, wzrost występowania działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy
Zmniejszenie siły działania propylotiouracylu poprzez ograniczenie jego wychwytu przez komórki tarczycy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lewotyroksyna (Levothyroxine (sodium)) hormony tarczycy
Wzrost ryzyka występowania działań niepożądanych propylotiouracylu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Merkaptopuryna (Mercaptopurine) antymetabolity, analogi puryn
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe
Stosowanie propylotiouracylu z propranololem może zaburzać stężenie β-blokera w osoczu. Może wystąpić konieczność dostosowania dawki.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Jod spowodować osłabienie działania propylotiouracylu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Jod i jodki (Iodine) związki jodu

Interakcje propyltiouracylu z pożywieniem

Wpływ pokarmu na wchłanianie propylotiouracylu nie ma większego znaczenia w terapii, jednak pożywienie może zarówno zmniejszać jak i zwiększać absorpcję leku z przewodu pokarmowego. 

Inne rodzaje interakcji

Prawidłowe zakończenie leczenia nadczynności tarczycy z wykorzystaniem propylotiouracylu, może spowodować normalizację procesów metabolizmu i eliminacji innych leków. Po zakończeniu terapii propylotiouracylem może być konieczne dostosowanie dawek przyjmowanych preparatów.

Wpływ propyltiouracylu na ciążę

Stosowanie propylotiouracylu podczas ciąży jest dopuszczalne, jednak zarówno matka jak i płód powinny być uważnie monitorowane. Substancja lecznicza przenika przez łożysko, lecz proces ten jest ograniczony w stosunku do innych tyreostatyków (tiamazol). Stężenie propylotiouracylu w krążeniu płodowym jest niewielkie w porównaniu do stężenia we krwi matki. Badania nie potwierdziły wpływu leku na zwiększenie występowania wad wrodzonych u noworodków, urodzonych przez matki przyjmujące propylotiouracyl podczas trwania ciąży.
Nie można jednak wykluczyć ryzyka wystąpienia wad wrodzonych, a także pojawienia się niedoczynności tarczycy u płodu. 

Biorąc pod uwagę powyższe czynniki, podczas stosowania propylotiouracylu w ciąży konieczne jest monitorowanie dziecka jak i matki, a dawka leku powinna być najmniejsza jak to możliwe. 

Wpływ propyltiouracylu na laktację

Stosowanie propylotiouracylu jest zgodne z karmieniem piersią. Niewielkie dawki leku zaobserwowano w mleku matki, jednak były to ilości nieistotne klinicznie. Podczas terapii propylotiouracylem i jednoczesnym karmieniu piersią nie zaleca się podawania lewotyroksyny. 

Ze względów bezpieczeństwa, podczas karmienia piersią przez matkę przyjmującą propylotiouracyl, zalecane jest monitorowanie noworodka pod kątem rozwoju tarczycy,

Skutki uboczne

zwiększenie aktywności aminotransferaz
Bardzo często
nudności
Często
pokrzywka
Często
reakcje nadwrażliwości
Często
świąd
Często
wykwity
Często
wymioty
Często
zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Często
neutropenia
Często
agranulocytoza
Rzadko
biegunka
Rzadko
zaburzenia węchu
Rzadko
parestezje
Rzadko
zapalenie skóry
Rzadko
ból gardła
Rzadko
zaburzenia smaku
Rzadko
niedokrwistość hemolityczna
Rzadko
niedokrwistość aplastyczna
Rzadko
brak łaknienia
Rzadko
zwiększenie wydzielania TSH
Rzadko
oczopląs
Niezbyt często
zaburzenia widzenia
Niezbyt często
zawroty głowy
Niezbyt często
zaburzenia słuchu
Niezbyt często
żółtaczka
Niezbyt często
uszkodzenie wątroby
Niezbyt często
zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
Niezbyt często
Zwiększenie aktywności gamma-GT
Niezbyt często
Zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowe
Niezbyt często
zwiększenie stężenia bilirubiny w surowicy
Niezbyt często
zaburzenia nerwowo-mięśniowe
Niezbyt często
cholestaza
Niezbyt często
gorączka
Niezbyt często
przejściowa głuchota
Niezbyt często
kłębuszkowe zapalenie nerek
Bardzo rzadko
dodatni odczyn Coombs'a
Bardzo rzadko
trombocytopenia
Bardzo rzadko
ból mięśni
Bardzo rzadko
bóle stawów
Bardzo rzadko
wysypka
Bardzo rzadko
hemoliza krwinek
Bardzo rzadko
Śródmiąższowa choroba płuc
Bardzo rzadko
pancytopenia
Bardzo rzadko
astma
Bardzo rzadko
zaburzenia czynności nerek
Bardzo rzadko
obrzęki obwodowe
Bardzo rzadko
zaburzenia erytropoezy
Bardzo rzadko
uogólnione powiększenie węzłów chłonnych
Bardzo rzadko
leukocytoklastyczne zapalenie naczyń krwionośnych
Bardzo rzadko
rozlane lub uogólnione krwawienie pęcherzykowe
Bardzo rzadko
powstawanie wola u noworodków
Bardzo rzadko
plamica
Bardzo rzadko
objawy podobne do tocznia
Bardzo rzadko
Zapalenie naczyń krwionośnych
Bardzo rzadko
krwioplucie
Bardzo rzadko
niewydolność nerek
Bardzo rzadko
utrata włosów
Bardzo rzadko
utrata słuchu
Bardzo rzadko
przedwczesne dojrzewanie płciowe
Bardzo rzadko
ostra niewydolność nerek
Bardzo rzadko
zespół tocznia rumieniowatego
Bardzo rzadko
guzkowe zapalenie naczyń krwionośnych
Bardzo rzadko
niewydolność wątroby
Częstotliwość nieznana
zapalenie wątroby
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania propyltiouracylu

Do tej pory nie zgłoszono przypadków przedawkowania propylotiouracylu. W przypadku przewlekłego przedawkowania możliwe jest pojawienie się lub rozrost wola. Ponadto mogą wystąpić mniej charakterystyczne objawy, takie jak: zawroty i ból głowy, nudności, zmęczenie, przyrost masy ciała, uczucie chłodu, świąd, apatia, ból mięśni.

Mechanizm działania propyltiouracylu

Propylotiouracyl jest tyreostatykiem, którego działanie polega na zaburzeniu procesu przyłączania jodu do reszt tyrozylowych cząsteczki tyreoglobuliny. Ponadto lek powoduje również spadek częstotliwości wiązania się ze sobą cząsteczek monojodotyrozyny i dijodotyrozyny, efektem tego jest zmniejszenie stężenia trijodotyroniny i tyroksyny w osoczu. 

Mechanizm działania propylotiouracylu opiera się na zmniejszeniu aktywności peroksydazy tarczycowej, odpowiedzialnej za utlenienie atomu jodkowego do anionu podjodynowego. Z kolei anion podjodynowy jest niezbędny w procesie jodowania reszt tyrozylowych tyreoglobuliny w procesie powstawania mono i dijodotyrozyny. Ponadto lek nieodwracalnie łączy się z peroksydazą tyrozynową, co upośledza również proces przeprowadzenie mono i dijodotyrozyny w postać wolnych rodników i produkcji hormonów tarczycy czyli trijodotyroniny i tyroksyny. 

Badania potwierdziły również zdolność propylotiouracylu do inhibicji procesu odjodowania tyroksyny do trijodotyroniny we krwi. Tego działania nie wykazują inne tyreostatyki (tiamazol).

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Tiamazol

Wchłanianie propyltiouracylu

Substancja lecznicza dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu występuje po upływie około dwóch godzin. Biodostępność po podaniu wynosi od 50% do 95%,

Dystrybucja propyltiouracylu

Propylotiouracyl występuje w połączeniach z białkami osocza na poziomie 75-82%. Lek w znacznym stopniu kumuluje w komórkach tarczycy, gdzie trafia na zasadzie transportu aktywnego. 

Metabolizm propyltiouracylu

Propylotiouracyl ulega metabolizmowi w wątrobie. W większości przypadków bierze udział w reakcji sprzęgania z kwasem glukuronowym. W znacznie mniejszym stopniu powstają pochodne z kwasem siarkowym. Okres półtrwania wynosi od jednej do dwóch godzin. 

Wydalanie propyltiouracylu

Lek jest wydalany z moczem, w niewielkim stopniu w postaci niezmienionej. Większą cześć wydalonego propylotiouracylu stanowią jego pochodne glukuronidowe.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij