Propranolol, Propranololum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o propranololu
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1965
- Substancje aktywne
-
chlorowodorek propranololu, propranolol
- Działanie propranololu
-
chronotropowe ujemne (-) (zmniejszenie częstości pracy serca), dromotropowe ujemne (-) (zmniejsza szybkość przewodzenia impulsów), inotropowe ujemne (-) (zmniejsza siłę skurczu), przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne)
- Postacie propranololu
-
roztwór do wstrzykiwań, tabletki, tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
układ endokrynny (dokrewny), układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
- Specjalności medyczne
-
Angiologia, Endokrynologia, Kardiologia
- Rys historyczny propranololu
-
Propranolol należy do nieselektywnych β-blokerów. Został dopuszczony do obrotu w 1965 roku w Szwajcarii, podmiotem odpowiedzialnym za rejestrację była firma Astrazeneca Ag. Dwa lata później, lek został wprowadzony na rynek amerykański przez firmę Baxter Healthcare Corp.
- Wzór sumaryczny propranololu
-
C16H21NO2
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające propranolol
- Wskazania do stosowania propranololu
- Dawkowanie propranololu
- Przeciwskazania do stosowania propranololu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania propranololu
- Przeciwwskazania propranololu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje propranololu z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje propranololu z pożywieniem
- Interakcje propranololu z alkoholem
- Wpływ propranololu na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ propranololu na ciążę
- Wpływ propranololu na laktację
- Skutki uboczne
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania propranololu
- Mechanizm działania propranololu
- Wchłanianie propranololu
- Dystrybucja propranololu
- Metabolizm propranololu
- Wydalanie propranololu
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające propranolol
Wskazania do stosowania propranololu
Propranolol jest nieselektywnym β-blokerem, który znalazł zastosowanie w terapii schorzeń układu sercowo-naczyniowego, takich jak:
- dławica piersiowa;
- kardiomiopatia zarostowa;
- nadciśnienie tętnicze;
- zaburzenia rytmu serca typu komorowego i nadkomorowego.
Ponadto propranolol jest wykorzystywany profilaktycznie u pacjentów ze skłonnością do migren, po przebytym zawale mięśnia sercowego oraz krwawieniach z górnego odcinka przewodu pokarmowego w przypadku pacjentów z żylakami przełyku.
Lek jest również wykorzystywany w terapii nadczynności tarczycy i przełomu tarczycowego, w połączeniu z lekiem α-adrenolitycznym w leczeniu guza chromochłonnego nadnerczy. Propranolol bierze również udział w terapii lęku uogólnionego i samoistnych drżeń mięśniowych.
Do wskazań pozarejestracyjnych propranololu należy również:
- niewydolność serca u osób do osiemnastego roku życia;
- naczyniaki płaskie, jamniste;
- profilaktyka napadów anoksemicznych u osób do osiemnastego roku życia.
Dawkowanie propranololu
Propranolol jest lekiem β-adrenolitycznym, wykorzystywanym w terapii schorzeń układu sercowo-naczyniowego. Lek jest stosowany doustnie w postaci tabletek, w niektórych ciężkich przypadkach jest podawany w postaci roztworu do wstrzykiwań.
Dawka dobowa propranololu jest zależna przede wszystkim od występującej jednostki chorobowej, a także od masy ciała i wieku pacjenta, chorób współistniejących.
Terapia nadciśnienia tętniczego z użyciem propranololu, zakłada wykorzystanie dawek dobowych na poziomie od 160 mg do nawet 320 mg substancji czynnej. Dawka może być zwiększana w odstępach tygodnia.
Propranolol jest stosowany w profilaktyce ponownego zawału mięśnia sercowego. Dawka dobowa wynosi najczęściej 160 mg, a leczenie może zostać wdrożone po upłynięciu przynajmniej pięciu dni od przebytego zawału i trwa do trzech dni.
W leczeniu dławicy piersiowej zazwyczaj stosowana dawka to od 120 mg do 240 mg propranololu na dobę.
Profilaktyka napadów migrenowych zakłada wykorzystanie dawek rzędu od 80 mg do 160 mg substancji czynnej na dobę.
Propranolol znalazł również zastosowanie w terapii lęku napadowego i uogólnionego, stosowane dawki dobowe w tym przypadku wynoszą od 80 mg do 120 mg na dobę.
Wykorzystanie propranololu w leczeniu zespołu kardiomiopatii przerostowej oraz zaburzeń rytmu serca uwzględnia wykorzystanie dawek rzędu 30 mg do 120 mg na dobę.
Propranolol jest również stosowany 3 dni przed zabiegiem operacyjnym w przypadku występującego guza chromochłonnego nadnerczy. Stosowana dawka wynosi 60 mg na dobę w połączeniu z lekiem α-adrenolitycznym.
Dawkowanie propranololu w przypadku osób w podeszłym wieku oraz dzieci powinno być zawsze ustalane indywidualnie.
Lek jest również stosowany w zaburzeniach rytmu serca i przełomach tarczycowych w postaci roztworu dożylnego. Maksymalna dawka dobowa propranololu podanego dożylnie wynosi 10 mg, u pacjentów poddanych znieczuleniu jest to połowa tej dawki - 5 mg.
Przeciwskazania do stosowania propranololu
Przeciwwskazaniem do stosowania propranololu jest nadwrażliwość na tę substancję czynną. Leku nie należy stosować również w przypadku współistniejącej astmy oskrzelowej ze względu na ryzyko wystąpienia groźnego dla zdrowia skurczu oskrzeli. Jeśli pojawią się objawy takie jak duszności i trudność w oddychaniu, zalecane jest podanie leku β2-mimetycznego.
Propranololu nie należy stosować również jeśli występuje:
- niskie ciśnienie tętnicze;
- spowolnienie pracy serca (bradykardia);
- dusznica bolesna (angina Prinzmetala);
- niewyrównana niewydolność serca, wstrząs kardiogenny i bloki serca II i III stopnia;
- kwasica metaboliczna;
- ciężkie niedożywienie, hipoglikemia (spadek stężenia glukozy we krwi), cukrzyca;
- zaburzenia krążenia obwodowego, nieleczony guz chromochłonny, zespół chorego węzła zatokowego.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania propranololu
Terapii propranololem nie należy przerywać w sposób nagły, lek należy odstawiać stopniowo przez okres nawet czternastu dni. W przypadku konieczności wykonania zabiegu chirurgicznego u osoby przyjmującej propranolol, może być konieczne czasowe odstawienie leku – o wszystkim powinien poinformować lekarz.
Stosowanie propranololu u pacjentów z nieleczoną marskością wątroby, niesie ze sobą zwiększone ryzyko rozwoju encefalopatii wątrobowej. Ponadto należy zachować ostrożność podczas terapii z wykorzystaniem propranololu u osób z zaburzeniami wątroby lub nerek, z powodu wydłużenia okresu półtrwania propranololu w organizmie.
W przypadku pacjentów z POCHP (przewlekłą obturacyjną chorobą płuc), należy zachować szczególną ostrożność podczas leczenia z wykorzystaniem propranololu ze względu na ryzyko zaostrzenia obturacji płuc.
Propranolol należy stosować ostrożnie u pacjentów z wyrównaną niewydolnością serca, ale małą rezerwą czynnościową i blokiem serca pierwszego stopnia. Ostrożność należy zachować również ze względu na ryzyko zaostrzenia zaburzeń krążenia w naczyniach obwodowych.
W przypadku pacjentów cierpiących na choroby tarczycy, propranolol może maskować niektóre objawy wynikające z nadmiernego stężenia hormonów tarczycy.
Do innych zaburzeń metabolicznych maskowanych przez działanie propranololu należy cukrzyca. Lek powoduje zmniejszenie tachykardii, która jest jednym z objawów hipoglikemii. Propranolol jako pojedyncza substancja może powodować wystąpienie hipoglikemii.
Substancja czynna powinna być stosowana ostrożnie w przypadku pacjentów wykazujących skłonność do silnych reakcji alergicznych. Szczególnie niebezpieczna jest sytuacja wstrząsu anafilaktycznego, ze względu na ryzyko braku reakcji na podaną adrenalinę.
Propranololu nie należy przyjmować jednocześnie z antagonistami kanałów wapniowych. Leki te w połączeniu mogą wywoływać groźne dla zdrowia pacjenta zaburzenia przewodzenia w mięśniu sercowym, niedociśnienie tętnicze, spowolnienie pracy serca oraz niewydolność serca. Należy zachować przynajmniej 48 godzinny odstęp pomiędzy dawkami tych dwóch grup leków.
Przeciwwskazania propranololu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Propranololu nie należy łączyć z lekami osłabiającym odpowiedź na katecholaminy (adrenalina, noradrenalina).
Interakcje propranololu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acebutolol (Acebutolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Atenolol (Atenolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Betaksolol (Betaxolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Bisoprolol (Bisoprolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Celiprolol (Celiprolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Karwedilol (Carvedilol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Metoprolol (Metoprolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Nebiwolol (Nebivolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Pindolol (Pindolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Sotalol (Sotalol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Atazanawir (Atazanavir) | inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy |
Lakozamid (Lacosamide) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Fenoterol (Fenoterol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Formoterol (Formoterol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Salbutamol (Salbutamol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Salmeterol (Salmeterol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Teofilina (Theophylline) | metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amiodaron (Amiodarone) | leki przeciwarytmiczne - klasa III |
Enzalutamid (Enzalutamide) | inne leki przeciwnowotworowe |
Tiapryd (Tiapride) | neuroleptyki atypowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amlodypina (Amlodipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Diltiazem (Diltiazem) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Felodypina (Felodipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Isradypina (Isradypine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Lacydypina (Lacidipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Lerkanidypina (Lercanidipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Nimodypina (Nimodipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Nitrendypina (Nitrendipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Werapamil (Verapamil) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Metokarbamol (Methocarbamol) | inne substancje stosowane w zaburzeniach układu mięśniowo-szkieletowego |
Midazolam (Midazolam) | BZD - benzodiazepiny |
Tamsulozyna (Tamsulosin) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Terazosyna (Terazosin) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Zaleplon (Zaleplon) | niebenzodiazepinowe leki nasenne |
Zolpidem (Zolpidem) | niebenzodiazepinowe leki nasenne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Cerytynib (Ceritinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Dihydroergotamina (Dihydroergotamine) | inne substancje przeciwmigrenowe |
Ergotamina (Ergotamine) | alkaloidy sporyszu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Abirateron (Abiraterone) | inne leki przeciwnowotworowe |
Duloksetyna (Duloxetine) | SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory |
Fluwoksamina (Fluvoxamine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Mirabegron (Mirabegron) | agoniści receptorów beta-3 adrenergicznych |
Rytonawir (Ritonavir) | inhibitory proteazy HIV |
Tolperyzon (Tolperisone) | leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Rolapitant (Rolapitant) | antagoniści receptorów neurokiniowych 1 - NK1 |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Insulina Degludec (Insulin degludec) | insuliny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Agomelatyna (Agomelatine) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Alfuzosyna (Alfuzosin) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Bencyklan (Bencyclane) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Doksazosyna (Doxazosin) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amisulpryd (Amisulpride) | neuroleptyki atypowe |
Asenapina (Asenapine) | neuroleptyki atypowe |
Baklofen (Baclofen) | leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Doksazosyna (Doxazosin) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Iloprost (Iloprost) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Irbesartan (Irbesartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Kandesartan (Candesartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Klopamid (Clopamide) | leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne |
Klozapina (Clozapine) | neuroleptyki atypowe |
Kwetiapina (Quetiapine) | neuroleptyki atypowe |
Nicergolina (Nicergoline) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Olanzapina (Olanzapine) | neuroleptyki atypowe |
Pentoksyfilina (Pentoxifylline) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Reboksetyna (Reboxetine) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Rysperydon (Risperidone) | neuroleptyki atypowe |
Sildenafil (Sildenafil) | inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5 |
Sulpiryd (Sulpiride) | neuroleptyki klasyczne - pochodne benzamidu |
Sylodosyna (Silodosin) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amitryptylina (Amitriptyline) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Bupropion (Bupropion) | NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Benzylopenicylina benzatynowa (Benzathine benzylpenicillin) | penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę |
Benzylopenicylina potasowa (Benzylpenicillin potassium) | penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę |
Benzylopenicylina prokainowa (Procaine benzylpenicillin) | penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Bromazepam (Bromazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Klonazepam (Clonazepam) | leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Donepezil (Donepezil) | inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy |
Fingolimod (Fingolimod) | inne leki immunosupresyjne |
Fluoksetyna (Fluoxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Iwabradyna (Ivabradine) | inne leki nasercowe |
Pirydostygmina (Pyridostigmine, pyridostigmine bromide, pyridostigmine iodide) | inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy |
Rywastygmina (Rivastigmine) | inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy |
Talidomid (Thalidomide) | inne leki immunosupresyjne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Cynakalcet (Cinacalcet) | inne leki przeciwprzytarczycowe |
Dronedaron (Dronedarone) | leki przeciwarytmiczne - klasa III |
Eliglustat (Eliglustat) | VARIA / INNE |
Galantamina (Galantamine) | inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy |
Guanfacyna (Guanfacine) | agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych |
Klonidyna (Clonidine) | agoniści receptora imidazolowego |
Kobicystat (Cobicistat) | inhibitory proteazy HIV |
Piksantron (Pixantrone) | antybiotyki cytostatyczne |
Propafenon (Propafenone) | leki przeciwarytmiczne - klasa I |
Ropinirol (Ropinirole) | agoniści receptorów dopaminowych |
Tyzanidyna (Tizanidine) | agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych |
Wemurafenib (Vemurafenib) | inhibitory kinazy białkowej |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Nateglinid (Nateglinide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE |
Repaglinid (Repaglinide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - glinidy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Digoksyna (Digoxin) | glikozydy nasercowe |
Metylodigoksyna (Metildigoxin) | glikozydy nasercowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Promazyna (Promazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Temazepam (Temazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Afatynib (Afatinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Pomalidomid (Pomalidomide) | inne leki immunosupresyjne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Drospirenon (Drospirenone) | progestageny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine) | agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych |
Efedryna (Ephedrine) | agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Moklobemid (Moclobemide) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) | antybiotyki - INNE |
Teryflunomid (Teriflunomide) | selektywne leki immunosupresyjne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acenokumarol (Acenocoumarol) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Warfaryna (Warfarin) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Seleksypag (Selexipag) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Telmisartan (Telmisartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Tetrabenazyna (Tetrabenazine) | leki hamujące wytwarzanie noradrenaliny |
Trimetazydyna (Trimetazidine) | inne substancje stosowane w chorobach układu krążenia |
Urapidyl (Urapidil) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Furosemid (Furosemide) | leki moczopędne, diuretyk - pętlowe |
Torasemid (Torasemide) | leki moczopędne, diuretyk - pętlowe |
Interakcje propranololu z pożywieniem
Posiłki bogate w tłuszcze mogą wpływać na proces wchłaniania propranololu z przewodu pokarmowego. Skutkiem tego może być zmniejszenie lub wzrost stężenia propranololu w osoczu.
Interakcje propranololu z alkoholem
Przyjmowanie alkoholu podczas terapii z wykorzystaniem propranololu może zaburzać stężenie leku w osoczu, wpływając na częstość występowania działań niepożądanych i skuteczność leczenia.
Wpływ propranololu na prowadzenie pojazdów
Badania nie wykazały aby propranolol wywierał istotny wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. W niektórych przypadkach odnotowano zawroty i bóle głowy, a także poczucie zmęczenia.
Inne rodzaje interakcji
Zaobserwowano, że propranolol może zaburzać wyniki oznaczeń bilirubiny w osoczu za pomocą metody diazowania.
Nieprawidłowości mogą wystąpić również w przypadku oznaczania katecholamin metodami fluorescencyjnymi.
Wpływ propranololu na ciążę
Propranolol nie wykazuje działania teratogennego. Jednak stosowanie leku podczas ciąży jest możliwe tylko w uzasadnionych przypadkach pod ścisłą kontrolą lekarską.
β-blokery mogą powodować zmniejszenie przepływu krwi przez łożysko, a w konsekwencji tego poronienie, śmierć płodu lub przedwczesny poród.
Ponadto propranolol zwiększa ryzyko wystąpienia u noworodka spowolnienia pracy serca, powikłań sercowo-naczyniowych oraz zmniejszenia stężenia glukozy w osoczu.
Wpływ propranololu na laktację
Nie zaleca się stosowania propranololu podczas karmienia piersią z powodu jego zdolności przenikania do mleka. W uzasadnionych klinicznie przypadkach pod ścisłą kontrolą lekarską, lek może być stosowany w terapii matki karmiącej. Ze względu na wysoki stopień łączenia się propranololu z białkami osocza, stężenia odnotowane we krwi noworodka były znacznie mniejsze niż dawki pediatryczne.
Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania propranololu przez matkę karmiącą noworodka cierpiącego na astmę.
Skutki uboczne
- sinienie kończyn
- Zadyszka
- Choroba Raynauda
- ziębnięcie kończyn
- uczucie zmęczenia
- bradykardia
- zaburzenia snu
- uczucie znużenia
- koszmary senne
- biegunka
- wymioty
- nudności
- małopłytkowość
- Zaostrzenie chromania przestankowego
- nasilenie bloku serca
- dezorientacja
- suchość oka
- nasilenie niewydolności serca
- utrata pamięci
- zaostrzenie objawów łuszczycy
- plamica
- zmiany nastroju
- zawroty głowy
- zaburzenia widzenia
- wysypki skórne
- wysypka
- niedociśnienie tętnicze
- łuszczyca
- obrzęk naczynioruchowy
- omamy
- omdlenia
- parestezje
- psychoza
- skurcz oskrzeli
- splątanie
- łysienie
- hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
- hipoglikemia
- Zmiany metabolizmu lipidów
- wzmożona potliwość
- Zaostrzenie objawów miastenii
- agranulocytoza
- ból głowy
- Nasilenie napadów dławicy piersiowej
- Zmniejszenie przepływu krwi przez nerki i GFR
- depresja
- drgawki
- ból stawów
- duszność
- zaparcia
- zapalenie spojówek
- suchość błony śluzowej jamy ustnej
- hiperglikemia
- impotencja
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Inne możliwe skutki uboczne
Propranolol po podaniu dożylnym może spowodować wystąpienie częstego uczucia zmęczenia lub znużenia. Działanie to jest zwykle chwilowe.
Ponadto lek może zwiększać miano przeciwciał przeciwjądrowych, wykorzystywanych w diagnostyce niektórych schorzeń tkanki łącznej.
Objawy przedawkowania propranololu
Przedawkowanie propranololu może doprowadzić do wystąpienia: spowolnienia pracy serca (bradykardia), nagłego skurczu oskrzeli, ostrej niewydolności serca.
W niektórych przypadkach przyjęcia zbyt dużej dawki propranololu odnotowano występowanie bloków przedsionkowo-komorowych, zaburzeń rytmu serca, omdleń oraz wstrząsu kardiogennego. Mogą wystąpić również objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego:
- drgawki;
- senność, śpiączka;
- omamy i stan splątania.
Mechanizm działania propranololu
Propranolol jest nieselektywnym β-blokerem, w sposób kompetencyjny blokuje zarówno receptory β1 jak i β2. Ponadto wykazuje aktywność chinidynopodobną, w niewielkim stopniu powodując stabilizację błon komórkowych.
Blokada receptorów β1 odpowiada za brak możliwości przyłączenia do nich takich cząsteczek jak noradrenalina i adrenalina. Efektem tego działania jest spadek ciśnienia tętniczego oraz wpływ na mięsień sercowy, który objawia się działaniem:
- chronotropowo ujemnym (zmniejszenie częstości akcji serca);
- dromotropowo ujemnym (spadek przewodnictwa przedsionkowo-komorowego);
- inotropowo ujemnym (obniżenie kurczliwości mięśnia komór).
Dzięki wydłużeniu fazy rozkurczu mięśnia sercowego, poprawione zostaje odżywienie komórek serca, a także zmniejsza się jego zapotrzebowanie na tlen.
Wchłanianie propranololu
Propranolol w dobrym stopniu wchłania się z przewodu pokarmowego. Pokarm poprawia biodostępność leku, nie przyspieszając jego wchłaniania. Maksymalne stężenie po podaniu doustnym występuje po około dwóch godzinach, w zależności od różnic osobniczych.
Dystrybucja propranololu
Propranolol występuję w połączeniach z albuminami osocza na poziomie od 80% do 96%. Lek ulega szybkiej dystrybucji do tkanki płucnej, sercowej, komórek wątroby i nerek.
Metabolizm propranololu
Propranolol ulega metabolizmowi w wątrobie z wytworzeniem 4-hydroksypropranololu, który jest jego głównym metabolitem po podaniu doustnym.
Część zastosowanej dawki ulega reakcji sprzęgania z kwasem glukuronowym prowadząc do powstania glukuronidu propranololu. Okres półtrwania wynosi od trzech do sześciu godzin.
Wydalanie propranololu
Metabolity propranololu są wydalane z moczem.