Propafenon Propafenone - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Propafenon, Propafenone, Propafenonum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o propafenonie

Rok wprowadzenia na rynek
1983
Substancje aktywne
chlorowodorek propafenonu, propafenon
Działanie propafenonu
dromotropowe ujemne (-) (zmniejsza szybkość przewodzenia impulsów), inotropowe ujemne (-) (zmniejsza siłę skurczu), przeciwarytmiczne
Postacie propafenonu
roztwór do wstrzykiwań, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Choroby wewnętrzne, Geriatria, Kardiologia, Medycyna ratunkowa, Medycyna rodzinna
Rys historyczny propafenonu

W 1983 roku szwajcarski Swissmedic zatwierdził propafenon do stosowania w lecznictwie. Pięć lat później lek uzyskał rejestrację na terytorium Stanów Zjednoczonych.

Wzór sumaryczny propafenonu

C21H27NO3

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające propafenon

Wskazania do stosowania propafenonu

Propafenon jest stosowany do objawowego leczenia zaburzeń rytmu mięśnia sercowego. Związek jest wykorzystywany w terapii tachyarytmii nadkomorowych obejmujących migotanie przedsionków, częstoskurcz nadkomorowy oraz częstoskurcz w przebiegu zespołu Wolfa-Parkinsona-White'a. Propafenon jest podawany również pacjentom z ciężką postacią tachyarytmii komorowej.

Dawkowanie propafenonu

Propafenon należy zażywać po posiłku. Dawki leku dobiera się w oparciu o jednostkę chorobową, stan ogólny pacjenta oraz jego odpowiedzi na leczenie. Modyfikacje dawkowania powinny odbywać się w odstępach minimum 3-4 dniowych.

Zwykle stosowanie dawki u osób dorosłych: od 450 mg do 900 mg na dobę.

Pacjenci w starszym wieku czy z niewydolnością lewokomorową oraz innymi uszkodzeniami mięśnia sercowego powinni rozpoczynać leczenie od możliwie najniższych dawek, a ich modyfikację należy przeprowadzać w odstępach 5-8 dniowych pod ścisłą kontrolą lekarską.

U osób z uszkodzeniami wątroby lub nerek dawkowanie powinno być oparte o pomiar stężenia propafenonu w osoczu, aby uniknąć kumulacji związku w organizmie.

Przeciwskazania do stosowania propafenonu

Przeciwwskazaniem do stosowania propafenonu jest nadwrażliwość na związek. Substancji nie należy stosować w przypadku występowania zaburzeń gospodarki wodno-elektrolitowej, miastenii, ciężkiej postaci obturacyjnej choroby płuc oraz zespołu Brugadów. Przeciwwskazaniem do leczenia propafenonem jest również przebyty zawał serca w ciągu ostatniego kwartału, ciężka hipotonia, zaawansowana bradykardia, zaburzenia przewodzenia impulsów w mięśniu sercowym (blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, choroby węzła zatokowego, blok w obrębie pęczków Hisa, blok dystalny u osób bez stymulatora) oraz wstrząs kardiomiogenny.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania propafenonu

Przed rozpoczęciem terapii substancją, a także w trakcie leczenia propafenonem, należy ocenić stan pacjentów oraz wykonać badania kontrolne parametrów sercowo-naczyniowych (łącznie z EKG), aby potwierdzić konieczność podawania związku oraz sprawdzić odpowiedź na terapię związkiem.

Podawanie propafenonu może spowodować wystąpienie objawów zespołu Brugadów, również u osób, które będąc nosicielami nigdy nie doświadczyły objawów tego zespołu bądź zmian przewodnictwa w mięśniu sercowym o przebiegu podobnym do powyższego zespołu. Wszyscy pacjenci podczas stosowania związku powinni mieć wykonane EKG, aby wykluczyć obecność tej choroby genetycznej.

Nie należy podawać propafenonu łącznie z innymi lekami przeciwarytmicznymi grupy IC pacjentom ze znacznymi wadami anatomicznymi serca. Osoby te są szczególnie narażone na pojawienie się ciężkich działań niepożądanych po zastosowaniu powyższego połączenia terapeutycznego.

Lek wykazuje niewielką aktywność β-adrenolityczną, zaleca się ostrożność w trakcie podawania związku osobom z astmą, istnieje ryzyko  wystąpienia skurczu oskrzeli w tej grupie pacjentów.

Terapia związkiem może wpływać na czułość oraz próg stymulacji stymulatora mięśnia sercowego. Może okazać się konieczne przeprogramowanie urządzenia, dlatego podczas leczenia zaleca się sprawdzanie poprawnego funkcjonowania stymulatora.

Podczas terapii związkiem może pojawić się przejściowe, napadowe migotanie przedsionków lub ich trzepotanie z towarzyszącym blokiem przewodzenia.

Zaleca się zachowanie ostrożności w trakcie leczenia propafenonem pacjentów z niewydolnością nerek bądź wątroby.

Przeciwwskazania propafenonu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Związku nie należy stosować łącznie z rytonawirem, ze względu na możliwość zahamowania metabolizmu propafenonu.

Interakcje propafenonu z innymi substancjami czynnymi

Istnieje ryzyko obniżenia tempa metabolizmu związku. Możliwość nasilenia się działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Możliwe nasilenia się ośrodkowych działań niepożądanych lidokainy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lidokaina (Lidocaine) substancje znieczulające miejscowo - amidy
Zwiększenie ryzyka pojawienia się zaburzeń rytmu serca. Zaleca się dostosowanie dawek obu leków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Możliwość zwiększenia stężenia propafenonu w osoczu, możliwość nasilenia się działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Celekoksyb (Celecoxibum) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Wzrost nasilenia się działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Betaksolol (Betaxolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Celiprolol (Celiprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Esmolol (Esmolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Karteolol (Carteolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Opipramol (Opipramol) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Pindolol (Pindolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Sotalol (Sotalol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Tymolol (Timolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Metipranolol (Metipranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Wzrost ryzyka zwiększenia wenlafaksyny w osoczu, możliwość nasilenia się jej działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Wenlafaksyna (Venlafaxine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Wzrost ryzyka wydłużenia się czasu protrombinowego, wzrostu INR, możliwość pojawienia się krwawień.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Możliwość zwiększenia stężenia leków w osoczu i nasilenia się ich działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy
Wzrost ryzyka nasilenia metabolizmu propafenonu i osłabienia jego skuteczności terapeutycznej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenofibrat (Fenofibrate) fibraty
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE

Interakcje propafenonu z pożywieniem

Spożywanie soku grejpfrutowego może hamować metabolizm propafenonu i przyczynić się do nasilenia działań niepożądanych leku.

Wpływ propafenonu na prowadzenie pojazdów

Działania niepożądane, które mogą się pojawić podczas terapii propafenonem (senność, zaburzenia widzenia), mogą wywierać negatywny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania maszyn mechanicznych.

Inne rodzaje interakcji

Podczas podawania propafenonu w postaci iniekcji nie należy używać  0,9% chlorku sodu jako rozcieńczalnika ze względu na ryzyko wytrącenia się osadu.

Wpływ propafenonu na ciążę

Propafenon przenika przez łożysko. Nie wykonano badań klinicznych oceniających bezpieczeństwo stosowania związku podczas ciąży. Jednak z dostępnych danych dotyczących stosowania związku u kobiet ciężarnych nie wynika, żeby propafenon zwiększał ryzyko wystąpienia wad wrodzonych, poronienia czy komplikacji porodowych. Należy również pamiętać, że nieleczona arytmia przyszłej matki jest zagrożeniem dla zdrowia zarówno dla kobiety, jak i dla zarodka/płodu.

Dopuszcza się podawanie propafenonu w ciąży po oszacowaniu korzyści do ryzyka. Należy monitorować czynność serca przyszłego dziecka oraz noworodka po urodzeniu, jeśli matka zażywała lek w trakcie ciąży.

Decyzję o stosowaniu propafenonu podczas ciąży podejmuje lekarz.

Wpływ propafenonu na laktację

Propafenon przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach. Nie ma danych sugerujących szkodliwy wpływ związku na produkcję mleka czy na zdrowie oseska. Stosowanie leku uznaje się za dopuszczalne podczas karmienia piersią, zaleca się jednak obserwowanie dziecka pod kątem pojawienia się działań niepożądanych leku.

Decyzję o stosowaniu propafenonu podczas laktacji podejmuje lekarz.

Wpływ propafenonu na płodność

Propafenon może odwracalnie wpływać negatywnie na płodność mężczyzn poprzez zmniejszenie ilości produkowanej spermy. Odwracalne zmniejszenie efektywności procesu spermatogenezy zaobserwowano również u samców zwierząt, którym podawano związek.

Skutki uboczne

kołatanie serca
Bardzo często
zawroty głowy
Bardzo często
zaburzenia przewodzenia
Bardzo często
biegunka
Często
ból głowy
Często
ból w klatce piersiowej
Często
ból brzucha
Często
duszność
Często
bradykardia zatokowa
Często
niepokój
Często
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Często
osłabienie
Często
tachykardia
Często
trzepotanie przedsionków
Często
wymioty
Często
nieostre widzenie
Często
zaburzenia smaku
Często
zaburzenia snu
Często
zaparcia
Często
zmęczenie
Często
bradykardia
Często
zaburzenia rytmu serca
Rzadko
omdlenia
Rzadko
koszmary senne
Rzadko
parestezje
Rzadko
pokrzywka
Rzadko
rumień
Rzadko
niedociśnienie tętnicze
Rzadko
trombocytopenia
Rzadko
świąd
Rzadko
zaburzenia erekcji
Rzadko
wzdęcia
Rzadko
ataksja
Rzadko
zmniejszenie apetytu
Rzadko
tachykardia komorowa
Rzadko
Zawroty głowy pochodzenia obwodowego
Rzadko
gazy
Rzadko
wysypka
Rzadko
drgawki
Częstotliwość nieznana
hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
Częstotliwość nieznana
niewydolność serca
Częstotliwość nieznana
leukopenia
Częstotliwość nieznana
migotanie komór
Częstotliwość nieznana
odruchy wymiotne
Częstotliwość nieznana
granulocytopenia
Częstotliwość nieznana
zastój żółci
Częstotliwość nieznana
objawy pozapiramidowe
Częstotliwość nieznana
nadwrażliwość
Częstotliwość nieznana
zespół toczniopodobny
Częstotliwość nieznana
zapalenie wątroby
Częstotliwość nieznana
agranulocytoza
Częstotliwość nieznana
niepokój ruchowy
Częstotliwość nieznana
splątanie
Częstotliwość nieznana
oligospermia
Częstotliwość nieznana
zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Częstotliwość nieznana
żółtaczka
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

W trakcie podawania propafenonu drogą parenteralną, mogą pojawić się uczucie zmęczenia, astenia, gorączka czy ból w klatce piersiowej.

Objawy przedawkowania propafenonu

Przedawkowanie propafenonu jest groźne dla zdrowia i życia. Po zastosowaniu nadmiernych ilości związku pojawiają się bóle i zawroty głowy, parestezje, senność, suchość w jamie ustnej, drżenia, a niekiedy drgawki kloniczno-toniczne, niebezpieczne są również objawy sercowo-naczyniowe obejmujące niedociśnienia jak również zaburzenia rytmu mięśnia sercowego obejmujące nawet trzepotanie i migotanie komór. W skrajnych przypadkach może wystąpić śpiączka oraz zatrzymanie oddechu.

Mechanizm działania propafenonu

Propafenon jest lekiem przeciwarytmicznym  z grupy IC.

Głównym mechanizmem działania związku jest hamowanie dokomórkowego prądu sodowego w fazie 0 potencjału czynnościowego oraz stabilizacja błon komórkowych. Właściwości te powodują hamowanie pobudliwości, częstości oraz szybkości przewodzenia impulsów elektrycznych w  fizjologicznym rozruszniku serca. Propafenon wydłuża czas narastania potencjału czynnościowego, ale nie wywiera istotnego wpływu na okres jego trwania. Dodatkowo związek nie zwiększa w wysokim stopniu czasu trwania refrakcji oraz repolaryzacji, natomiast wydłuża okres refrakcji w drogach dodatkowych. Substancja oddziałuje silniej na mięsień sercowy w przypadku jego niedotlenienia. Związek wykazuje także działanie inotropowe ujemne oraz posiada słabe charakter beta-adrenolityczny.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

Wchłanianie propafenonu

Propafenon po podaniu doustnym wchłania się w około 90% z przewodu pokarmowego. Jego biodostępność jest mniejsza na skutek efektu I przejścia. Przy podawaniu jednorazowych ilości związku, pokarm zwiększał jego biodostępność. Stężenie maksymalne substancji osiągane jest po 2-3 godzinach od zażycia leku.

Dystrybucja propafenonu

Propafenon jest prawie całkowicie transportowany w połączeniu z białkami osoczowymi. Związek przenika przez łożysko oraz w niewielkich ilościach do mleka kobiecego.

Metabolizm propafenonu

Związek podlega efektowi I przejścia (przy udziale izoenzymów CYP2D6), którego nasilenie podlega zmienności międzyosobniczej. Jego dalszy metabolizm również odbywa się w wątrobie. Propafenon posiada dwa aktywne metabolity 5-hydroksypropafenon oraz N-depropylopropafenon. W przemiany związku zaangażowane są enzymy cytochromu p-450 takie jak CYP3A4, CYP1A2 oraz CYP2D6.

Istnieją różnice międzyosobnicze w metabolizmie substancji, u szybkich metabolizerów kinetyka propafenonu jest nieliniowa, natomiast u około 10% osób nie powstaje hydroksypochodna, a kinetyka ma charakter liniowy.

Jednoczesne podawanie silnych inhibitorów bądź induktorów przemiany metaboliczne mogą ulec spowolnieniu lub nasileniu, co może wywierać wpływ na powodzenie terapeutyczne leczenia bądź poziom nasilenia działań niepożądanych.

Wydalanie propafenonu

Metabolity propafenonu są w większości usuwane wraz z kałem, w mniejszym stopniu na drodze nerkowej. Okres półtrwania wynosi od 2 do 10 godzin.

Mimo, iż u osób z niewydolnością nerek metabolizm substancji przebiega podobnie co u osób zdrowych, to zaobserwowano jednak kumulację pochodnych glukuronidowych. Zaleca się zachowanie ostrożności w trakcie terapii u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij