Megestrol, Megestrolum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o megestrolu

Rok wprowadzenia na rynek
1999
Substancje aktywne
megestrol, octan megestrolu
Działanie megestrolu
anaboliczne, hamuje owulację, progestagenne, przeciwestrogenne (antyestrogenowe), przeciwnowotworowe (cytostatyczne, cytotoksyczne), zwiększa łaknienie (apetyt)
Postacie megestrolu
zawiesina doustna
Układy narządowe
układ endokrynny (dokrewny), układ immunologiczny (odpornościowy), układ mięśniowy, układ płciowy żeński
Specjalności medyczne
Choroby wewnętrzne, Endokrynologia, Geriatria, Ginekologia i położnictwo, Hematologia, Onkologia kliniczna, Psychiatria, Psychiatria dzieci i młodzieży
Wzór sumaryczny megestrolu

C22H30O3

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające megestrol

Wskazania do stosowania megestrolu

Ze względu na zwiększanie apetytu u pacjentów, megestrol znalazł zastosowanie w leczeniu anoreksji oraz utraty masy ciała spowodowanej przez choroby nowotworowe czy AIDS. Jest również stosowany w leczeniu nowotworów piersi i endometrium.

Dawkowanie megestrolu

Zwyczajowo stosowana dawka wynosi 400-800mg w postaci doustnej zawiesiny. Leczenie powinno trwać minimum 2 miesiące.

Dawkowanie powinno być ostrożnie dobierane przez wzgląd na możliwe zaburzenia czynności układu sercowo-naczyniowego, wątroby, nerek. Należy również uwzględnić choroby współistniejące. W przypadku chorób nowotworowych dawkowanie jest dobierane indywidualnie przez lekarza prowadzącego.

Przeciwskazania do stosowania megestrolu

Megestrol jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tę substancję czynną oraz u pacjentek w okresie ciąży i karmienia piersią.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania megestrolu

Megestrol bezwzględnie nie powinien być stosowany u kobiet ciężarnych, ze względy na ryzyko uszkodzenia płodu, szczególnie w pierwszych miesiącach ciąży. Kobiety  w wieku rozrodczym podczas przyjmowania leku powinny równocześnie stosować skuteczną antykoncepcję. Należy również unikać stosowania megestrolu u kobiet karmiących piersią. Ze względu na minimalnie zwiększone ryzyko wystąpienia nowotworów piersi, należy zalecić regularne badania kontrolne u pacjentek przyjmujących megestrol.

U pacjentów chorujących na cukrzycę, podczas stosowania megestrolu może wystąpić zwiększone zapotrzebowanie na insulinę.

Szczególną ostrożność należy również zachować u pacjentów z zakrzepowym zapaleniem żył.

Stosowanie megestrolu jak i odstawienie leku może nieznacznie wpłynąć na zahamowanie czynności nadnerczy. Szczególnie w przypadku nagłego odstawienia leku, należy obserwować pacjentów pod kątem wystąpienia takich objawów jak niedociśnienie, zawroty głowy, nudności czy wymioty,

Przeciwwskazania megestrolu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Megestrolu nie należy łącznie stosować z talidomidem (lekiem obniżąjącym odporność) oraz dofetylidem (lekiem przeciwarytmicznym niestosowanym obecnie w Polsce).

Interakcje megestrolu z innymi substancjami czynnymi

Ryzyko wystąpienia groźnych dla życia zakrzepów
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Talidomid (Thalidomide) inne leki immunosupresyjne
Zaburzenia gospodarki węglowodanowej przez megestrol, mogące prowadzić do zmniejszonej efektywności leków przeciwcukrzycowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dapagliflozyna (Dapagliflozin) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2
Glipizyd (Glipizide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Insulina Aspart (Insulin aspart) insuliny
Insulina Degludec (Insulin degludec) insuliny
Insulina Detemir (Insulin detemir) insuliny
Insulina Glargine (Insulin glargine) insuliny
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) insuliny
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) insuliny
Insulina Lispro (Insulin lispro) insuliny
Insulina Neutralna (Insulin human) insuliny
Osłabienie działania megestrolu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Brygatynib (Brigatinib) inhibitory kinazy białkowej
Osłabienie przeciwzakrzepowego działania acenokumarolu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Nasilenie przeciwzakrzepowych właściwości warfaryny, mogące zwiększać ryzyko krwawień czy powstawania siniaków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K

Interakcje megestrolu z alkoholem

Należy unikać przyjmowania alkoholu podczas stosowania megestrolu.

Inne rodzaje interakcji

Megestrol może powodować zatrzymywanie płynów w organizmie, co może być niebezpieczne u pacjentów z niewydolnością serca lub nerek. Należy zwrócić uwagę na ilość przyjmowanych płynów.

Wpływ megestrolu na ciążę

Ze względu na ryzyko uszkodzenia płodu, stosowanie megestrolu jest bezwzględnie przeciwwskazane w trakcie ciąży.

Wpływ megestrolu na laktację

Dotychczas nie określono bezpieczeństwa stosowania megestrolu w okresie laktacji. Nie należy stosować megestrolu w trakcie karmienia piersią.

Wpływ megestrolu na płodność

Dotychczas nie określono wpływu stosowania megestrolu na płodność u ludzi. W badaniach na zwierzętach wykazano przemijający, feminizujący wpływ stosowania megestrolu na płody płci męskiej.

Skutki uboczne

biegunka
impotencja
nudności
obrzęki
wymioty
wysypka
wzdęcia
krwawienia ginekologiczne
osłabienie
duszność
letarg
łysienie
nadciśnienie
niewydolność krążenia
uderzenia krwi do głowy
zespół cushinga
zmiany nastroju
zwiększenie masy ciała
częstomocz
zatorowość płucna
zespół cieśni nadgarstka
żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
zaparcie
niewydolność nadnercza

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania megestrolu

Poznane dotychczas objawy przedawkowania obejmują m.in: biegunkę, nudności, bóle brzucha, duszności, kaszel, chwiejny chód, apatię czy ból w klatce piersiowej.

Mechanizm działania megestrolu

Megestrol to syntetyczny steroid, pochodna chlormadinonu. Posiada właściwości progestagenne i antygonadotropowe. nie wykazuje natomiast działania androgennego i estrogennego. Hamuje owulację. Octan megestrolu znalazł zastosowanie w  leczeniu hormonozależnych  nowotworów piersi i endometrium. Megestrol zmniejsza, bądź hamuje pobudzające działanie estrogenów na receptory, a także działa bezpośrednio cytotoksycznie na komórki nowotworowe. Zwiększa masę ciała poprzez pobudzanie łaknienia oraz stymulowanie wzrostu tkanki tłuszczowej i mięśniowej.

Wchłanianie megestrolu

Megestrol dobrze się wchłania po podaniu doustnym. Jednakże jego wchłanianie z przewodu pokarmowego jest zależne od perystaltyki jelit, flory komensalnej, masy ciała pacjenta, diety, równoczesnego oraz stosowania innych leków.

Dystrybucja megestrolu

Megestrol może kumulować się w tkance tłuszczowej.

Metabolizm megestrolu

Za metabolizm megestrolu w głównej mierze odpowiada wątroba, tworząc aktywne metabolity. Octan megestrolu wykazuje aktywność względem receptorów androgenowych oraz glukokortykosteroidowych, natomiast jego metabolity są aktywne wobec receptorów progesteronowych.

Wydalanie megestrolu

Okres półtrwania octanu megestrolu wynosi przeciętnie 34,2h. Substancja wydalana jest w ok 66% przez nerki, z kałem w ok 20%. Ta część leku, która nie została wydalona przez nerki ani do światła przewodu pokarmowego, wydalana jest przez układ oddechowy lub gromadzona w tkance tłuszczowej.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij