Piracetam, Piracetamum - Zastosowanie, działanie, opis

Piracetam jest substancją wpływającą na funkcjonowanie ośrodkowego układu nerwowego. Lek znalazł zastosowanie w terapii mimowolnych ruchów pochodzenia korowego oraz zawrotów głowy.

Substancja lecznicza jest również wykorzystywana w leczeniu zaburzeń dyslektycznych u dzieci. W tej grupie pacjentów, kuracja piracetamem jest najczęściej połączona z odpowiednimi ćwiczeniami logopedycznymi.

Piracetam, w przypadku podania doustnego, powinien być przyjmowany o stałych porach dnia. Lek można przyjmować z pożywieniem, a preparat należy popić odpowiednią ilością płynu. Niektóre schorzenia mogą wymagać dożylnego podania piracetamu.

Schemat dawkowania piracetamu jest zależny od wieku, masy ciała pacjenta, jednostki chorobowej oraz chorób współistniejących. Maksymalna dobowa piracetamu wynosi 24 g.

Zwykle stosowana dawka dobowa substancji czynnej w kuracji zawrotów głowy wynosi od 2.4 g do 4.8 gramów piracetamu.

Podczas leczenia dysleksji u dzieci zaleca się stosowanie 3.2 grama piracetamu na dobę. Podczas kuracji leczniczej rekomendowana jest równoległa terapia logopedyczna.

Leczenie mioklonii pochodzenia ośrodkowego uwzględnia początkowo stosowanie 7.2 g. piracetamu na dobę. Podczas terapii może wystąpić konieczność dostosowania dawki leku. W celu uzyskania poprawy ilość substancji leczniczej może zostać co kilka dni zwiększona maksymalnie o 4.8 g. W trakcie długotrwałej terapii zaleca się podjęcie próby zmniejszenia dawki lub odstawienie leku.

Dawkę substancji czynnej należy dostosować w przypadku współistniejącej niewydolności nerek. Zaleca się również regularne badanie klirensu kreatyniny u osób w podeszłym wieku, ze względu na osłabienie czynności nerek istnieje ryzyko zmniejszenia eliminacji piracetamu.

Substancja lecznicza jest przeciwwskazana w przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości na piracetam.
Ograniczeniem w stosowaniu leku jest również współistniejąca pląsawica Huntingtona, ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 20 ml/min) oraz krwawienia śródmózgowe.

Podczas stosowania piracetamu należy zachować szczególną ostrożność w przypadku pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe. Wpływ leku na agregację trombocytów (płytek krwi) niesie ze sobą zwiększone ryzyko wystąpienia krwawień. Wskazane jest zachowanie szczególnej ostrożności u pacjentów przed zabiegami chirurgicznymi, z owrzodzeniami przewodu pokarmowego oraz w przypadku osób z przebytym krwotokiem mózgowo–naczyniowym.

Pacjenci stosujący piracetam ze względu na występujące mimowolne ruchy mięśniowe nie powinni gwałtownie przerywać terapii ze względu na ryzyko nawrotu schorzenia.

W związku z eliminacją leku przez nerki, należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów ze współistniejącymi zaburzeniami czynności nerek, a w przypadku osób w podeszłym wieku należy regularnie kontrolować klirens kreatyniny podczas stosowania leku.

Pokarm może spowalniać wchłanianie substancji leczniczej.

Niektóre działania niepożądane substancji czynnej mogą oddziaływać na zdolność prowadzenia pojazdów. Podczas terapii piracetamem należy wziąć pod uwagę, że lek może upośledzać zdolności obsługi maszyn i prowadzenia pojazdów.

Stosowanie piracetamu u kobiet w ciąży jest możliwe jedynie w przypadku wyraźnej konieczności, a korzyści wynikające z leczenia dla matki powinny przewyższać ryzyko pojawienia się działań niepożądanych u dziecka. Substancja czynna przenika przez łożysko, a jej stężenie może w niektórych przypadkach osiągać wartości zbliżone do ilości leku znajdującego się we krwi matki. 

Piracetam, ze względu na niewielką wielkość cząsteczki oraz wysoką biodostępność po podaniu doustnym może przenikać do pokarmu matki karmiącej. Przyjmowanie preparatu podczas karmienia piersią nie jest zalecane, a w przypadku konieczności stosowania leku należy uwzględnić ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u dziecka. 

Podanie piracetamu w postaci roztworu do wstrzykiwań może u niektórych pacjentów rzadko wywołać ból w miejscu iniekcji oraz gorączkę.

Przyjęcie zbyt dużej dawki leku może spowodować nasilenie działań niepożądanych. Po przyjęciu dawki kilkakrotnie przekraczającą dawkę maksymalną u człowieka odnotowano ból brzucha oraz pojawienie się krwawej biegunki.

Piracetam jest pochodną kwasu gamma–aminomasłowego. Mechanizm działania substancji czynnej nie został w pełni poznany. Aktywność piracetamu nie jest skierowana wobec konkretnego narządu lub tkanki.
Lek prawdopodobnie poprawia funkcjonowanie białek obecnych w strukturze błon fosfolipidowych, poprzez wiązanie się cząsteczki leku z grupą polarną fosfolipidów. Dzięki połączeniom poprawia się stabilność błony fosfolipidowej oraz funkcjonowanie białek transmembranowych. Substancja lecznicza poprawia zdolności poznawcze (koncentrację, zdolności zapamiętywania), jest to najprawdopodobniej spowodowane zwiększeniem przekazywania impulsów nerwowych między synapsami.

Niektóre badania potwierdzają neuroprotekcyjny wpływ piracetamu na ośrodkowy układ nerwowy. Lek ogranicza destabilizujący wpływ beta–amyloidu na błonę fosfolipidową, którego występowanie jest jednym z czynników sprzyjających rozwojowi choroby Alzheimera.

Substancja czynna poprawia również właściwości reologiczne krwi. Piracetam zmniejsza przyleganie krwinek czerwonych do śródbłonka, działa antyagregacyjnie i poprawia elastyczność erytrocytów.

Wchłanianie substancji czynnej po podaniu doustnym jest szybkie i niemal całkowite. Stężenie maksymalne występuje zwykle po upłynięciu godziny od podania. Pokarm może spowalniać wchłanianie leku z przewodu pokarmowego.

Stan stacjonarny zostaje ustanowiony zwykle po trzech dniach stosowania substancji czynnej. Piracetam nie łączy się z białkami osocza. Lek przenika przez łożysko oraz przez barierę–krew mózg. 

Nie ma dowodów potwierdzających biotransformację substancji czynnej w organizmie człowieka. 

Piracetam jest wydalany z moczem, około 90% zastosowanej dawki występuje w moczu w postaci niezmienionej. Okres półtrwania substancji czynnej wynosi około pięciu godzin.